Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Ксаномелин
Xanomeline.png
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
  • 3- (4-Гексокси-1,2,5-тиадиазол-3-ил) -1-метил-5,6-дигидро- 2H- пиридин
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.208.938 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 14 H 23 N 3 O S
Молярная масса281,42  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • ССССOC1 = NSN = C1C2 = CCCN (C2) C

Ксаномелин ( LY-246,708 ; Lumeron , Memcor ) является агонистом мускаринового ацетилхолинового рецептора с разумной селективностью в отношении подтипов M 1 и M 4 , [1] [2] [3] [4], хотя также известно, что он действует как M 5 антагонист рецептора . [5] Он был изучен для лечения как болезни Альцгеймера, так и шизофрении , особенно когнитивных и негативных симптомов , [6], хотя побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта привели к высокому показателю выбывания из клинических испытаний . [7] [8] Несмотря на это, было показано, что ксаномелин обладает разумной эффективностью для лечения симптомов шизофрении, а одно недавнее исследование на людях обнаружило сильные улучшения вербального обучения и кратковременной памяти, связанные с лечением ксаномелином. [9]

См. Также [ править ]

  • Альвамелин
  • Миламелин
  • Сабкомелин
  • Тазомелин

Ссылки [ править ]

  1. ^ Фарде Л., Сухара Т., Халлдин С. и др. (1996). «ПЭТ-исследование агонистов M1 [11C] ксаномелина и [11C] бутилтио-TZTP на обезьянах и людях». Слабоумие . 7 (4): 187–95. PMID  8835881 .
  2. ^ Jakubik Дж, Михал Р, Machová Е, Dolezal В (2008). «Важность и перспективы создания селективных мускариновых агонистов» (PDF) . Физиологические исследования . 57 Дополнение 3: S39–47. PMID 18481916 .  
  3. ^ Вулли ML, Картер HJ, Gartlon JE, Уотсон JM, Dawson LA (январь 2009). «Ослабление индуцированной амфетамином активности неселективным агонистом мускариновых рецепторов, ксаномелином, отсутствует у мышей с нокаутом мускаринового рецептора M4 и ослабляется у мышей с нокаутом мускаринового рецептора M1». Европейский журнал фармакологии . 603 (1–3): 147–9. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2008.12.020 . PMID 19111716 . 
  4. ^ Генрих Дж. Н., Бутера Дж. А., Каррик Т. и др. (Март 2009 г.). «Фармакологическое сравнение мускариновых лигандов: исторические по сравнению с более поздними агонистами мускариновых M1-рецепторов». Европейский журнал фармакологии . 605 (1–3): 53–6. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2008.12.044 . PMID 19168056 . 
  5. ^ Грант М.К., Эль-Fakahany EE (октябрь 2005). «Устойчивое связывание и функциональный антагонизм ксаномелина в отношении мускаринового рецептора M5». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 315 (1): 313–9. DOI : 10,1124 / jpet.105.090134 . PMID 16002459 . 
  6. ^ Либерман JA, Javitch JA Мур H (август 2008). «Холинергические агонисты как новые методы лечения шизофрении: перспективы рациональной разработки лекарств для психиатрии». Американский журнал психиатрии . 165 (8): 931–6. DOI : 10,1176 / appi.ajp.2008.08050769 . PMID 18676593 . 
  7. ^ Мессер WS (2002). «Полезность мускариновых агонистов в лечении болезни Альцгеймера». Журнал молекулярной неврологии . 19 (1-2): 187–93. DOI : 10.1007 / s12031-002-0031-5 . PMID 12212779 . 
  8. ^ Мирза NR, Петерс D, Sparks RG (2003). «Ксаномелин и антипсихотический потенциал селективных агонистов подтипа мускариновых рецепторов» . Обзоры наркотиков ЦНС . 9 (2): 159–86. DOI : 10.1111 / j.1527-3458.2003.tb00247.x . PMC 6741650 . PMID 12847557 .  
  9. ↑ Shekhar A, Potter WZ, Lightfoot J, et al. (Август 2008 г.). «Селективный агонист мускариновых рецепторов ксаномелин как новый подход к лечению шизофрении». Американский журнал психиатрии . 165 (8): 1033–9. DOI : 10,1176 / appi.ajp.2008.06091591 . PMID 18593778 .