Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Зипразидон
Ziprasidone.svg
Зипразидон в виде шариков и клюшек model.png
Клинические данные
Торговые наименованияGeodon, Zeldox, Zipwell, другие
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa699062
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : C
Пути
администрирования		Внутрь ( капсулы ), внутримышечно (в / м)
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность60% (перорально) [1]
100% (IM)
МетаболизмПечень ( альдегидредуктаза )
Ликвидация Период полураспадаОт 7 до 10 часов [2]
ЭкскрецияМоча и кал
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
  • D08687 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 10119 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL708 проверитьY
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID4023753
ECHA InfoCard100.106.954
Химические и физические данные
ФормулаC 21 H 21 Cl N 4 O S
Молярная масса412,94  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Зипразидон , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Geodon , является атипичным антипсихотическим средством, используемым для лечения шизофрении и биполярного расстройства . [3] Его можно принимать внутрь и в виде инъекций в мышцу (в / м). [3] IM-форма может использоваться при остром возбуждении у людей с шизофренией. [3]

Общие побочные эффекты включают головокружение , сонливость , сухость во рту и подергивания . [4] [5] Хотя он также может вызвать увеличение веса , риск намного ниже, чем при применении других атипичных нейролептиков. [6] Как это работает, не совсем понятно, но считается, что он влияет на серотонин и дофамин в головном мозге . [3]

Зипразидон был одобрен для медицинского применения в США в 2001 году. [3] Таблетки состоят из гидрохлоридной соли зипразидона гидрохлорида. Внутримышечная форма представляет собой мезилат , тригидрат мезилата зипразидона и предоставляется в виде лиофилизированного порошка. В 2017 году это было 261-е место в списке наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, на него было выписано более миллиона рецептов. [7] [8]

Медицинское использование [ править ]

Зипразидон одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения шизофрении, а также острой мании и смешанных состояний, связанных с биполярным расстройством . Форма для внутримышечной инъекции одобрена для лечения острого возбуждения у больных шизофренией, которым подходит только лечение зипразидоном. [9]

В исследовании 2013 года, в котором сравнивалась эффективность 15 антипсихотических препаратов при лечении симптомов шизофрении, зипразидон продемонстрировал умеренную стандартную эффективность. На 15% эффективнее луразидона и илоперидона , примерно так же эффективно, как хлорпромазин и азенапин , и на 9-13% менее эффективно, чем галоперидол , кветиапин и арипипразол . [10] Зипразидон эффективен при лечении шизофрении, хотя данные исследований CATIE показывают, что он менее эффективен, чем оланзапин , и столь же эффективен, как кветиапин.. Более высокие показатели прекращения приема более низких доз зипразидона, которые также менее эффективны, чем более высокие дозы. [11]

Побочные эффекты [ править ]

Зипразидон (и все другие антипсихотики второго поколения (SGA)) получил предупреждение о черном ящике из-за повышенной смертности пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией . [12]

Сонливость и головная боль - очень частые побочные эффекты (> 10%). [4] [5]

Общие побочные эффекты (1–10%) включают слишком много слюны или сухость во рту, насморк, респираторные нарушения или кашель, тошноту и рвоту, боли в желудке, запор или диарею, потерю аппетита, увеличение веса (но наименьший риск на увеличение веса по сравнению с другими нейролептиками [6] ), сыпь, учащенное сердцебиение, падение артериального давления при быстром вставании, мышечные боли, слабость, подергивания, головокружение и беспокойство. [4] [5] Экстрапирамидные симптомы также распространены и включают тремор, дистонию (длительные или повторяющиеся мышечные сокращения), акатизию (чувство потребности двигаться), паркинсонизм., и мышечная ригидность; в метаанализе 15 антипсихотических препаратов в 2013 году зипразидон занял 8-е место по таким побочным эффектам. [13]

Известно, что зипразидон вызывает манию у некоторых пациентов с биполярным расстройством. [14] [15] [16]

Согласно исследованиям на животных, это лекарство может вызывать врожденные дефекты, хотя у людей этот побочный эффект не подтвержден. [12]

Недавно FDA потребовало от производителей некоторых атипичных нейролептиков включить предупреждение о риске гипергликемии и диабета II типа с атипичными антипсихотиками. Некоторые данные свидетельствуют о том, что зипразидон не вызывает резистентности к инсулину в той степени, в которой другие атипичные нейролептики, такие как оланзапин . Увеличение веса также менее важно для зипразидона по сравнению с другими атипичными антипсихотиками. [17] [18] [19] [20] Фактически, в испытании долгосрочной терапии зипразидоном пациенты с избыточным весом ( ИМТ > 27) фактически имели среднюю потерю веса в целом. [12]Согласно вкладышу производителя, зипразидон вызывал увеличение веса в среднем на 2,2 кг (4,8 фунта), что значительно ниже, чем у других атипичных нейролептиков, что делает этот препарат более эффективным для пациентов, обеспокоенных своим весом. В декабре 2014 года FDA предупредило, что зипразидон может вызвать потенциально смертельную кожную реакцию, лекарственную реакцию с эозинофилией и системные симптомы , хотя считалось, что это случается очень редко. [21]

Прекращение [ править ]

Британская национальная фармакологический рекомендует постепенный вывод , когда прекращение антипсихотиков , чтобы избежать синдрома острого вывода или быстрый рецидив. [22] Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. [23] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. [23] Реже может возникнуть ощущение вращения мира, онемения или мышечной боли. [23] Симптомы обычно проходят через короткий промежуток времени. [23]

Существуют предварительные доказательства того, что прекращение приема нейролептиков может привести к психозу. [24] Это также может привести к повторному возникновению состояния, которое лечится. [25] В редких случаях после прекращения приема лекарств может возникнуть поздняя дискинезия. [23]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

См. Также: Атипичные нейролептики § Фармакодинамика и Антипсихотики § Сравнение лекарств
Зипразидон [26]
СайтK i (нМ)ДействиеСсылка
SERT112Блокиратор[26]
СЕТЬ44Блокиратор[26]
DAT> 10 000ND[26]
5-HT 1A2,5–76Частичный агонист[27] [28] [29]
5-HT 1B0,99–4,0Частичный агонист[28] [26]
5-HT 1D5,1–9,0Частичный агонист[28] [26]
5-HT 1E360–1 279ND[28] [26]
5-HT 2A0,08–1,4Антагонист[30] [27] [28]
5-HT 2B27,2Антагонист[26]
5-HT 2C0,72–13Частичный агонист[27]
5-HT 3> 10 000ND[26]
5-HT 5A291ND[26]
5-HT 661–76Антагонист[29] [27]
5-HT 76.0–9.3Антагонист[26] [29] [27]
α 1A18Антагонист[26] [29]
α 1B9.0Антагонист[26]
α 2A160Антагонист[26] [28] [29]
α 2B48Антагонист[26] [28] [29]
α 2C59–77Антагонист[26] [28] [29]
β 1≥2 570ND[28] [26]
β 2> 10 000ND[28] [26]
D 130–130ND[26] [27]
D 24.8Антагонист[31] [27] [29]
D 2L4.6Антагонист[28] [32]
D 2S4.2Антагонист[28]
D 37.2Антагонист[31] [27] [28]
D 40,8–105Антагонист[31] [27] [26]
D 4.228–39Антагонист[32]
D 4.414,9Антагонист[33]
D 5152ND[26]
H 115–130Антагонист[28] [27] [26]
H 23500ND[26]
H 3> 10 000ND[26]
H 4> 10 000ND[26]
M 1≥300ND[34] [26] [27]
M 2≥3,000ND[34] [26]
M 3≥1 300ND[34] [29] [26]
M 4≥1600ND[34] [26]
M 5≥1600ND[34] [26]
σ 1110ND[28]
σ 2NDNDND
Опиоид> 1000ND[28]
НАЧ> 10 000ND[26]
NMDA ( PCP )> 10 000ND[26]
VDCC> 10 000ND[26] [28]
VGSC2 620ND[28]
hERG169Блокиратор[35]
Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. Все данные относятся к клонированным белкам человека, за исключением H 3 (морская свинка), σ 1 (морская свинка), опиоида (грызуны), NMDA / PCP (крыса), VDCC и VGSC . [26]

Соответствие клиническим эффектам [ править ]

Зипразидон в основном влияет на рецепторы дофамина ( D 2 ), серотонина ( 5-HT 2A , частично 5-HT 1A , 5-HT 2C и 5-HT 1D ) [1] [36] [37] и адреналина / норэпинефрина ( α 1 ) в высокой степени, а гистамина (H 1 ) - в умеренной. [38] [39] Кроме того , несколько ингибирует обратный захват из серотонина и норадреналинаХотя не дофамин . [38] [40]

Считается, что эффективность зипразидона в лечении положительных симптомов шизофрении опосредуется, прежде всего, антагонизмом к рецепторам дофамина, особенно к D 2 . Блокада рецептора 5-HT 2A также может играть роль в его эффективности против положительных симптомов, хотя значение этого свойства для антипсихотических препаратов все еще обсуждается среди исследователей. [41] Блокада 5-HT 2A и 5-HT 2C и активация 5-HT 1A, а также ингибирование обратного захвата серотонина и норэпинефрина могут способствовать уменьшению негативных симптомов. [42] Относительно слабое антагонистическое действие зипразидона на α 1-адренергический рецептор, вероятно, частично объясняет некоторые его побочные эффекты, такие как ортостатическая гипотензия . В отличие от многих других нейролептиков, зипразидон не обладает значительным сродством к рецепторам mACh и, как таковой, не обладает какими-либо антихолинергическими побочными эффектами. Как и большинство других антипсихотических средств, зипразидон оказывает седативное действие, главным образом благодаря блокаде серотонина и допамина. [43] [44]

Фармакокинетика [ править ]

Системная биодоступность зипразидона составляет 100% при внутримышечном введении и 60% при пероральном введении без еды. [1]

После внутримышечного введения однократной дозы пиковая концентрация в сыворотке обычно наблюдается примерно через 60 минут после введения дозы или раньше. [45] Стабильная концентрация в плазме достигается в течение одного-трех дней. Воздействие увеличивается в зависимости от дозы, и после трех дней внутримышечного введения наблюдается небольшое накопление.

Абсорбция зипразидона оптимально достигается при приеме во время еды. Без приема пищи до приема дозы биодоступность препарата снижается примерно на 50%. [12] [46]

Зипразидон метаболизируется в печени альдегидоксидазой ; незначительный метаболизм происходит через цитохром P450 3A4 (CYP3A4). [47] Было показано, что препараты, которые индуцируют (например, карбамазепин ) или ингибируют (например, кетоконазол ) CYP3A4, снижают и повышают, соответственно, уровни зипразидона в крови. [48] [49]

Его биологический период полувыведения составляет 10 часов при дозах 80-120 миллиграммов. [2]

История [ править ]

Зипразидон химически подобен рисперидону , [50] которого он является структурным аналогом . [51] Впервые он был синтезирован в 1987 году [52] в центральном исследовательском кампусе Pfizer в Гротоне, штат Коннектикут . [53]

Фаза I испытаний началась в 1995 г. [54] В 1998 г. зипразидон был одобрен в Швеции. [55] [56] После того, как FDA выразило обеспокоенность по поводу синдрома удлиненного интервала QT , было проведено больше клинических испытаний, которые были представлены в FDA, которое одобрило препарат 5 февраля 2001 г. [54] [57] [58]

Общество и культура [ править ]

Иск [ править ]

В сентябре 2009 года министерство юстиции США объявило, что Pfizer было приказано выплатить исторический штраф в размере 2,3 миллиарда долларов в качестве штрафа за мошеннический маркетинг нескольких лекарств, включая Geodon. [59] Компания Pfizer незаконно продвигала Geodon и вызвала ложные заявления, которые подавались в государственные программы здравоохранения в отношении использования, которое не было признано медицинскими показаниями. Гражданское урегулирование также разрешает обвинения в том, что Pfizer выплачивала откаты поставщикам медицинских услуг, чтобы побудить их прописать Geodon, а также другие лекарства. Это было крупнейшее в истории урегулирование гражданского мошенничества против фармацевтической компании.

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c Шталь; Кьяра Маттеи; Мария Паола Рапаньяни (февраль 2011 г.). «Зипразидон гидрохлорид: какова роль в лечении шизофрении?» . Журнал болезней центральной нервной системы . 3 : 1–16. DOI : 10.4137 / JCNSD.S4138 . PMC  3663608 . PMID  23861634 .
  2. ^ a b Николсон, SE; Nemeroff, CB (декабрь 2007 г.). «Зипразидон в лечении мании при биполярном расстройстве» . Neuropsychiatr Dis Treat . 3 (6): 823–34. DOI : 10,2147 / NDT.S794 . PMC 2656324 . PMID 19300617 .  
  3. ^ a b c d e "Монография по зипразидону для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 8 мая 2019 года .
  4. ^ a b c «Информация о продукте: Zeldox IM (мезилат зипразидона)» . Управление терапевтических товаров Австралии. 24 февраля 2016 г.
  5. ^ a b c «Информация о продукте: Zeldox (гидрохлорид зипразидона)» . Управление терапевтических товаров Австралии. 24 февраля 2016 г.
  6. ^ a b Консультативный комитет FDA по психофармакологическим препаратам (19 июля 2000 г.). «Информационный документ по капсулам Zeldoz» (PDF) . FDA.
  7. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 года .
  8. ^ «Зипразидон - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 года .
  9. ^ «Pfizer выплатит 2,3 миллиарда долларов для урегулирования уголовной и гражданской ответственности за здравоохранение, связанной с мошенническим маркетингом и выплатой откатов» . Stop Medicare Fraud, Департамент здравоохранения и защиты прав человека США и Департамент юстиции США . Проверено 4 июля 2012 года .
  10. ^ Leucht, Стефан; Чиприани, Андреа; Спинели, Лукия; Мавридис, Димитрис; Орей, Дениз; Рихтер, Франциска; Самара, Мирто; Барбуи, Коррадо; Engel, Rolf R; Геддес, Джон Р.; Кисслинг, Вернер; Стапф, Марко Пол; Лессиг, Беттина; Саланти, Грузия; Дэвис, Джон М. (сентябрь 2013 г.). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ с несколькими видами лечения». Ланцет . 382 (9896): 951–962. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (13) 60733-3 . PMID 23810019 . S2CID 32085212 .  
  11. ^ Цитром, L; Ян, Р; Клей, П; Караял, О.Н. (июнь 2009 г.). «Влияние дозы зипразидона на частоту прекращения лечения по всем причинам при острой шизофрении и шизоаффективном расстройстве: апостериорный анализ 4 рандомизированных клинических испытаний с фиксированными дозами». Исследование шизофрении . 111 (1–3): 39–45. DOI : 10.1016 / j.schres.2009.03.009 . PMID 19375893 . S2CID 34910599 .  
  12. ^ a b c d "Информация о предписаниях Geodon" (PDF) . Pfizer, Inc . Проверено 26 января 2009 года .
  13. ^ Leucht, Стефан; и другие. (2013). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ с несколькими видами лечения». Ланцет . 382 (9896): 951–962. DOI : 10.1016 / s0140-6736 (13) 60733-3 . ISSN 0140-6736 . PMID 23810019 . S2CID 32085212 .   
  14. ^ Бальдассано, CF; Ballas, C; Датто, С.М.; и другие. (2003). «Мания, связанная с зипразидоном: серия случаев и обзор механизма». Биполярные расстройства . 5 (1): 72–75. DOI : 10,1034 / j.1399-5618.2003.02258.x . ISSN 1398-5647 . PMID 12656943 .  
  15. Перейти ↑ Keating AM, Aoun SL, Dean CE (2005). «Мания, связанная с зипразидоном: обзор и отчет о 2 дополнительных случаях». Клиническая нейрофармакология . 28 (2): 83–6. DOI : 10.1097 / 01.wnf.0000159952.64640.28 . PMID 15795551 . 
  16. Перейти ↑ Davis R, Risch SC (апрель 2002 г.). "Зипразидон вызывает гипоманию при депрессии?" . Американский журнал психиатрии . 159 (4): 673–4. DOI : 10,1176 / appi.ajp.159.4.673 . PMID 11925314 . 
  17. ^ Чонер, А .; Engl, J .; Rettenbacher, M .; и другие. (2009). «Влияние шести антипсихотиков второго поколения на массу тела и метаболизм - оценка риска и результаты проспективного исследования». Фармакопсихиатрия . 42 (1): 29–34. DOI : 10,1055 / с-0028-1100425 . ISSN 0176-3679 . PMID 19153944 .  
  18. ^ Го, Джефф Дж; Кек, Пол Э; Кори-Лайл, Патриция К.; и другие. (2007). «Риск сахарного диабета, связанный с использованием атипичных антипсихотиков, среди пациентов с биполярным расстройством Medicaid: вложенное исследование случай-контроль». Фармакотерапия . 27 (1): 27–35. CiteSeerX 10.1.1.453.7866 . DOI : 10.1592 / phco.27.1.27 . ISSN 0277-0008 . PMID 17192159 . S2CID 22445126 .    
  19. ^ Захер, Юлия; Мосахеб, Нилуфар; Шпинделеггер, Кристоф; и другие. (22 августа 2007 г.). «Влияние оланзапина и зипразидона на толерантность к глюкозе у здоровых добровольцев» . Нейропсихофармакология . 33 (7): 1633–1641. DOI : 10.1038 / sj.npp.1301541 . ISSN 0893-133X . PMID 17712347 .  
  20. ^ Новичок JW (2005). «Антипсихотические препараты второго поколения (атипичные) и метаболические эффекты: всесторонний обзор литературы». Наркотики ЦНС . 19 Дополнение 1: 1–93. DOI : 10.2165 / 00023210-200519001-00001 . PMID 15998156 . S2CID 36435377 .  
  21. ^ «Сообщение FDA по безопасности лекарств: FDA сообщает, что препарат для психического здоровья зипразидон (Geodon) вызывает редкие, но потенциально смертельные кожные реакции» . FDA . 11 декабря 2014 . Проверено 12 декабря 2014 года .
  22. ^ Объединенный формулярный комитет, BMJ, изд. (Март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57 изд.). Соединенное Королевство: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ISBN. 978-0-85369-845-6. Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острых синдромов отмены или быстрого рецидива.
  23. ^ a b c d e Хаддад, Питер; Хаддад, Питер М .; Дурсун, Сердар; Дикин, Билл (2004). Неблагоприятные синдромы и психиатрические препараты: клиническое руководство . ОУП Оксфорд. п. 207–216. ISBN 9780198527480.
  24. ^ Moncrieff J (июль 2006). «Вызывает ли отмена нейролептика психоз? Обзор литературы о психозах с быстрым началом (психоз сверхчувствительности) и рецидивах, связанных с отменой» . Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.2006.00787.x . PMID 16774655 . S2CID 6267180 .  
  25. ^ Саккетти, Эмилио; Вита, Антонио; Сиракузано, Альберто; Флейшхакер, Вольфганг (2013). Приверженность антипсихотическим средствам при шизофрении . Springer Science & Business Media. п. 85. ISBN 9788847026797.
  26. ^ Б с д е е г ч я J к л м п о р Q R сек т у V ш х у г аа аЬ ас объявления аи аф аг ах Roth, BL; Дрискол, Дж. « База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 года .
  27. ^ Б с д е е г ч я J K Шмидта AW, Лебел Л.А., Howard HR, Зорн SH (2001). «Зипразидон: новый антипсихотический агент с уникальным профилем связывания рецепторов человека». Евро. J. Pharmacol . 425 (3): 197–201. DOI : 10.1016 / s0014-2999 (01) 01188-8 . PMID 11513838 . 
  28. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, De Loore K, Leysen JE (1996). «Рисперидон по сравнению с новыми и эталонными антипсихотическими препаратами: связывание рецепторов in vitro и in vivo». Психофармакология . 124 (1–2): 57–73. DOI : 10.1007 / bf02245606 . PMID 8935801 . S2CID 12028979 .  
  29. ^ a b c d e f g h i Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P, Jayathilake K, Meltzer HY, Roth BL (2003). «Сродство к H1-гистаминовым рецепторам позволяет прогнозировать кратковременное увеличение веса для типичных и атипичных нейролептиков» . Нейропсихофармакология . 28 (3): 519–26. DOI : 10.1038 / sj.npp.1300027 . PMID 12629531 . 
  30. ^ Грэхэм JM, Coughenour Л.Л., Барр Б. М., Рок Д.Л., Nikam СС (2008). «1-аминоинданы как новый мотив с потенциально атипичными антипсихотическими свойствами». Биоорг. Med. Chem. Lett . 18 (2): 489–93. DOI : 10.1016 / j.bmcl.2007.11.106 . PMID 18160289 . 
  31. ^ a b c Симан П., Таллерико Т. (1998). «Антипсихотические препараты, которые вызывают незначительный паркинсонизм или не вызывают его вовсе, связываются с D2-рецепторами головного мозга слабее, чем дофамин, но при этом занимают высокие уровни этих рецепторов» . Мол. Психиатрия . 3 (2): 123–34. DOI : 10.1038 / sj.mp.4000336 . PMID 9577836 . 
  32. ^ а б Арнт Дж., Скарсфельдт Т. (1998). «Обладают ли новые нейролептики схожими фармакологическими характеристиками? Обзор доказательств» . Нейропсихофармакология . 18 (2): 63–101. DOI : 10.1016 / S0893-133X (97) 00112-7 . PMID 9430133 . 
  33. ^ Ньюмена-Танкреди А, Audinot В, Чапут С, Verrièle л, Миллэн МДж (1997). «[35S] Связывание гуанозин-5'-O- (3-тио) трифосфата как мера эффективности в отношении рекомбинантных рецепторов дофамина D4.4 человека: действие противопаркинсонических и антипсихотических средств». J. Pharmacol. Exp. Ther . 282 (1): 181–91. PMID 9223553 . 
  34. ^ a b c d e Баймастер Ф. П., Фелдер С. К., Цавара Э, Номикос Г. Г., Каллигаро Д. О., Маккинзи Д. Л. (2003). «Мускариновые механизмы атипичности антипсихотических препаратов». Прог. Neuropsychopharmacol. Биол. Психиатрия . 27 (7): 1125–43. DOI : 10.1016 / j.pnpbp.2003.09.008 . PMID 14642972 . S2CID 28536368 .  
  35. ^ Kongsamut S, Кан - J, Чен XL, Roehr Дж, Рампа D (2002). «Сравнение сродства связывания рецептора и канала HERG для ряда антипсихотических препаратов». Евро. J. Pharmacol . 450 (1): 37–41. DOI : 10.1016 / s0014-2999 (02) 02074-5 . PMID 12176106 . 
  36. ^ Сигер Т.Ф., Сеймур П.А., Шмидт А.В. и др. (Октябрь 1995 г.). «Зипразидон (CP-88,059): новый антипсихотический препарат с комбинированной активностью антагонистов рецепторов дофамина и серотонина» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 275 (1): 101–13. PMID 7562537 . 
  37. ^ Брантон, Лоуренс (2011). Гудман и Гилман «Фармакологические основы терапии», 12-е издание . Китай: Макгроу-Хилл. С. 406–410. ISBN 978-0-07-162442-8.
  38. ^ a b Акоп С. Акискал; Маурисио Тохен (24 июня 2011 г.). Биполярная психофармакотерапия: уход за пациентом . Джон Вили и сыновья. п. 209. ISBN 978-1-119-95664-8. Проверено 13 мая 2012 года .
  39. ^ Nemeroff CB, Либерман JA, Weiden PJ, и др. (Ноябрь 2005 г.). «От клинических исследований к клинической практике: 4-летний обзор зипразидона». Спектры ЦНС . 10 (11 Прил. 17): 1–20. DOI : 10.1017 / S1092852900019842 . PMID 16381088 . 
  40. Перейти ↑ Tatsumi M, Jansen K, Blakely RD, Richelson E (март 1999). «Фармакологический профиль нейролептиков на переносчиках моноаминов человека». Европейский журнал фармакологии . 368 (2–3): 277–83. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (99) 00005-9 . PMID 10193665 . 
  41. ^ Хайнц Люльманн; Клаус Мор (2006). Pharmakologie und Toxikologie: Arzneimittelwirkungen verstehen- Medikamente gezielt einsetzen; ein Lehrbuch für Studierende der Medizin, der Pharmazie und der Biowissenschaften, eine Informationsquelle für Ärzte, Apotheker und Gesundheitspolitiker . Георг Тиме Верлаг. ISBN 978-3-13-368516-0. Проверено 13 мая 2012 года .
  42. ^ Алан Ф. Шацберг; Чарльз Б. Немерофф (10 февраля 2006 г.). Основы клинической психофармакологии . Американский психиатрический паб. п. 297. ISBN. 978-1-58562-243-6. Проверено 13 мая 2012 года .
  43. ^ Monti JM (март 2010). «Антагонисты рецепторов серотонина 5-HT (2A) в лечении бессонницы: настоящее состояние и перспективы на будущее». Наркотики сегодня . 46 (3): 183–93. DOI : 10,1358 / dot.2010.46.3.1437247 . PMID 20467592 . 
  44. ^ Салми P, S Алениуса (апрель 2000). «Седативные эффекты агониста рецептора допамина D1 A 68930 на поведение крыс в открытом поле». NeuroReport . 11 (6): 1269–72. DOI : 10.1097 / 00001756-200004270-00025 . PMID 10817605 . S2CID 35263421 .  
  45. ^ «Зипразидон (профессиональный совет пациента)» . Drugs.com . Проверено 2 февраля 2016 года .
  46. ^ Мичели JJ, клей Р, Олдермен Дж, Вилнер К (2007). «Влияние пищи на всасывание перорального зипразидона». Вестник психофармакологии . 40 (3): 58–68. PMID 18007569 . 
  47. ^ Sandson Н.Б., Armstrong SC, Cozza KL (2005). «Обзор психотропных лекарственных взаимодействий» . Психосоматика . 46 (5): 464–94. DOI : 10,1176 / appi.psy.46.5.464 . PMID 16145193 . S2CID 21838792 .  
  48. ^ Miceli JJ, Anziano RJ, Robarge L, Hansen RA, Laurent A (2000). «Влияние карбамазепина на фармакокинетику устойчивого состояния зипразидона у здоровых добровольцев» . Британский журнал клинической фармакологии . 49 Дополнение 1: 65С – 70С. DOI : 10.1046 / j.1365-2125.2000.00157.x . PMC 2015057 . PMID 10771457 .  
  49. ^ Мичели JJ, Смит М, Robarge л, Морзе Т, Лоран А (2000). «Влияние кетоконазола на фармакокинетику зипразидона - плацебо-контролируемое перекрестное исследование на здоровых добровольцах» . Британский журнал клинической фармакологии . 49 Дополнение 1: 71С – 76С. DOI : 10.1046 / j.1365-2125.2000.00156.x . PMC 2015056 . PMID 10771458 .  
  50. ^ Лемке, Томас L; Уильямс, Дэвид А. (24 января 2012 г.). Принципы медицинской химии Фуа . ISBN 9781609133450.
  51. Перейти ↑ Farah, A (2005). «Атипичность атипичных нейролептиков» . Помощник по первичной медицинской помощи J Clin Psychiatry . 7 (6): 268–74. DOI : 10,4088 / pcc.v07n0602 . PMC 1324958 . PMID 16498489 .  
  52. ^ «Антипсихотики второго поколения: фармакодинамика, показания к терапевтическим эффектам и связанные метаболические побочные эффекты: обзор статей» (PDF) . Проверено 6 июня 2019 года .
  53. ^ Новичок, Джон У .; Fallucco, Элиза М. (2009). «Зипразидон» . В Schatzberg, Alan F .; Немерофф, Чарльз Б. (ред.). Учебник психофармакологии Американского Психиатрического Издательства (4-е изд.). Вашингтон, округ Колумбия: Американский психиатрический паб. п. 641. ISBN. 9781585623099.
  54. ^ a b «Пакет одобрения для: Заявка № 20-919» (PDF) . Центр FDA по оценке и исследованию лекарственных средств. 26 мая 1998 г.
  55. ^ "Первое одобрение Zeldoxs Pfizer" . Фармацевтическое письмо . Проверено 15 октября, 2016 .
  56. ^ Письмо, Фарма. «Zeldox от Pfizer может быть одобрен в США - Новости фармацевтической отрасли» . thepharmaletter.com . Проверено 15 октября, 2016 .
  57. ^ «Справочная информация FDA о ZeldoxTM (капсулы гидрохлорида зипразидона) Pfizer, Inc. Консультативный комитет по психофармакологическим препаратам» (PDF) . FDA. 19 июля 2000 г.
  58. ^ Inc, Pfizer. «Pfizer запустит Zeldox в 9 странах Европейского Союза в следующем месяце» . prnewswire.com . Проверено 16 октября, 2016 .
  59. ^ "Министерство юстиции объявляет о крупнейшем урегулировании мошенничества в сфере здравоохранения в своей истории" . Justice.gov . 2 сентября 2009 . Проверено 6 октября, 2016 .

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Дэвид Тейлор (2006). Шизофрения в фокусе . Фармацевтическая пресса. п. 123. ISBN 978-0-85369-607-0. Проверено 13 мая 2012 года .