Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
3-MeO-PCP
3-MeO-PCP structure.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • CA : Расписание I
  • DE : Anlage II (только авторизованная торговля, без предписаний)
  • Великобритания : класс B
  • Незаконно в Чехии и Швеции
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 18 H 27 N O
Молярная масса273,420  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

3-Метоксифенциклидин ( 3-MeO-PCP ) представляет собой диссоциативный галлюциноген из класса арилциклогексиламина, связанный с фенциклидином (PCP), который продавался в Интернете как дизайнерское лекарство . [1] [2] [3] Он действует в основном как антагонист рецептора NMDA , хотя также было обнаружено, что он взаимодействует с сигма- рецептором σ 1 и переносчиком серотонина . [2] [3] Препарат не обладает опиоидной активностью и не действует как ингибитор обратного захвата дофамина.. [1] [2] [3]

Фармакология [ править ]

3-MeO-PCP имеет K i, равный 20 нМ для сайта дизоцилпина (MK-801) рецептора NMDA , 216 нМ для переносчика серотонина (SERT) и 42 нМ для сигма- рецептора σ 1 . [3] [2] Он не связывается ни с транспортером норэпинефрина или дофамина, ни с сигма- рецептором σ 2 (K i > 10 000 нМ). [2] Основываясь на его структурном сходстве с 3-гидрокси-PCP (3-HO-PCP), который уникален среди арилциклогексиламинов, имеет высокое сродство кµ-опиоидный рецептор в дополнение к рецептору NMDA первоначально ожидалось, что 3-MeO-PCP будет обладать опиоидной активностью. [1] [4] Однако анализы связывания радиолиганда с белками человека показали, что, вопреки распространенному мнению, препарат также не взаимодействует с μ- , δ- или κ- опиоидными рецепторами в концентрациях до 10 000 нМ. [2] Таким образом, представление о том, что 3-MeO-PCP обладает опиоидной активностью, было описано как миф. [1]

3-MeO-PCP связывается с рецептором NMDA с более высокой аффинностью, чем PCP, и имеет наивысшее сродство из трех изомерных анизил-замещений PCP, за которыми следуют 2-MeO-PCP и 4-MeO-PCP . [2] [3]

Химия [ править ]

Гидрохлорид 3-MeO-PCP представляет собой белое кристаллическое твердое вещество с температурой плавления 204–205 ° C. [5]

История [ править ]

3-MeO-PCP был впервые синтезирован в 1979 году , чтобы исследовать отношения структура-активность по фенциклидин (PCP) производные . Эффекты 3-MeO-PCP у людей не были описаны до 1999 г., когда химик под псевдонимом John Q. Beagle написал, что 3-MeO-PCP качественно подобен PCP с сопоставимой эффективностью . [6] 3-MeO-PCP предшествовал менее мощный диссоциативный 4-MeO-PCP, и он впервые стал доступен в качестве исследовательского химического вещества в 2011 году. [6]

Общество и культура [ править ]

Правовой статус [ править ]

Соединенное Королевство [ править ]

18 октября 2012 года Консультативный совет по злоупотреблению наркотиками в Соединенном Королевстве выпустил отчет о метоксетамине , в котором говорится, что «вред метоксетамина соизмерим с классом B Закона о злоупотреблении наркотиками (1971) ». [7] Далее в отчете предлагалось, чтобы все аналоги MXE также становились препаратами класса B, и предлагался всеобъемлющий пункт, охватывающий как существующие, так и неизученные арилциклогексиламины, включая 3-MeO-PCP. [3]

Соединенные Штаты [ править ]

3-MeO-PCP не является контролируемым веществом в Соединенных Штатах, но хранение или распространение 3-MeO-PCP для использования человеком может потенциально преследоваться в соответствии с Федеральным законом о аналогах из-за его структурного и фармакологического сходства с PCP.

Швеция [ править ]

Агентство общественного здравоохранения Швеции предложило отнести 3-MeO-PCP к опасным веществам 10 ноября 2014 г. [8]

Чешская Республика [ править ]

3-MeO-PCP запрещен в Чешской Республике. [9]

Чили [ править ]

Согласно чилийской компании Ley de drogas , также известной как Ley 20000 [10], все сложные и простые эфиры PCP являются незаконными. Поскольку 3-MeO-PCP представляет собой эфир PCP, это незаконно.

Португалия [ править ]

3-MeO-PCP не является ни солью, ни изомером PCP [11], что не делает его незаконным.

См. Также [ править ]

  • Кетамин
  • 3-MeO-PCE
  • 3-MeO-PCMo
  • Метоксикетамин

Ссылки [ править ]

  1. ^ а б в г Моррис Х, Уоллах Дж (2014). «От PCP к MXE: всесторонний обзор немедицинского использования диссоциативных препаратов». Анальный тест на наркотики . 6 (7–8): 614–32. DOI : 10.1002 / dta.1620 . PMID  24678061 .
  2. ^ Б с д е е г Roth BL, Gibbons S, W, Arunotayanun Huang XP, Setola V, скрипичный R, Iversen L (2013). «Метоксетамин, аналог кетамина и 3- и 4-метокси-аналоги фенциклидина, являются лигандами с высоким сродством и селективностью к глутаматному рецептору NMDA» . PLOS ONE . 8 (3): e59334. DOI : 10.1371 / journal.pone.0059334 . PMC 3602154 . PMID 23527166 .  
  3. ^ a b c d e f "(ACMD) Methoxetamine Report (2012)" (PDF) . Министерство внутренних дел Великобритании . 2012-10-18. п. 14 . Проверено 22 октября 2012 .
  4. ^ Моррис, Х. (11.02.2011). «Интервью с химиком-кетамином, точнее, с химиком арилциклогексиламина» . Vice Magazine . Проверено 23 января 2012 .
  5. ^ Валлах Дж, Де Паоли G, Adejare А, Брандт S (2013). «Получение и аналитическая характеристика аналогов 1- (1-фенилциклогексил) пиперидина (PCP) и 1- (1-фенилциклогексил) пирролидина (PCPy)». Тестирование и анализ на наркотики . 6 (7–8): 633–650. DOI : 10.1002 / dta.1468 . PMID 23554350 . 
  6. ^ a b Моррис, H .; Валлах, Дж. (2014). «От PCP к MXE: всесторонний обзор немедицинского использования диссоциативных препаратов». Тестирование и анализ на наркотики . 6 (7–8): 614–632. DOI : 10.1002 / dta.1620 . PMID 24678061 . 
  7. ^ "Консультативный совет по злоупотреблению наркотиками (ACMD) Отчет о метоксетамине, 2012" . Консультативный совет по злоупотреблению наркотиками. 18 октября 2012 г.
  8. ^ "Cannabinoider föreslås bli klassade som hälsofarlig vara" . Проверено 29 июня 2015 года .
  9. ^ "Látky, o které byl doplněn seznam č. 4 psychotropních látek (příloha č. 4 k nařízení vlády č. 463/2013 Sb.)" (PDF) (на чешском языке). Министерство здравоохранения.
  10. ^ "SUSTITUYE LA LEY Nº 19.366, QUE SANCIONA EL TRAFICO ILICITO DE ESTUPEFACIENTES Y SUSTANCIAS SICOTROPICAS" (на испанском языке). Bibloteca Del Congreso Nacional. 22 октября 2015 . Проверено 6 февраля 2018 .
  11. ^ [1] "Legislação de Combate à Droga, Tabela II-A"

Внешние ссылки [ править ]

  • 3-MeO-PCP на PsychonautWiki