7α-метилэстрадиол ( 7α-М-Е2 ), также известный как 7α-метилэстр-1,3,5 (10) -триен-3,17 & beta-диол , является синтетическим эстрогеном и активный метаболитом из андрогена / анаболический стероид trestolone . [1] [2] [3] Считается, что он отвечает за эстрогенную активность трестолона. [2] [3] Соединение проявляет примерно такое же сродство к рецепторам эстрогена, как и эстрадиол . [1]
Клинические данные | |
---|---|
Другие названия | 7α-метил-E2; 7α-Me-E2; 7α-метилэстра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол |
Класс препарата | Эстроген |
Идентификаторы | |
| |
PubChem CID | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 19 Н 26 О 2 |
Молярная масса | 286,415 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
|
Сложный | PR | AR | ER | GR | МИСТЕР | ГСПГ | CBG | |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Эстрадиол | 2,6 | 7.9 | 100 | 0,6 | 0,13 | 8,7 | <0,1 | |
7α-метилэстрадиол | 1–3 | 15–25 | 101 | <1 | <1 | ? | ? | |
Трестолон | 50–75 | 100–125 | ? | <1 | ? | ? | ? | |
Значения даны в процентах (%). Контрольными лигандами (100%) были прогестерон для PR , тестостерон для AR , E2 для ER , DEXA для GR , альдостерон для MR , DHT для SHBG и кортизол для CBG . |
Смотрите также
- Список эстрогенов
- Метилэстрадиол
- Этилэстрадиол
- Этинилэстрадиол
- Альместрон
Рекомендации
- ^ a b c Рейно, JP; Ojasoo, T .; Бутон, ММ; Филибер, Д. (1979). «Связывание рецепторов как инструмент в разработке новых биоактивных стероидов» . Дизайн лекарств . С. 169–214. DOI : 10.1016 / B978-0-12-060308-4.50010-X . ISBN 9780120603084.
- ^ а б Гарсия-Бесерра Р., Ордас-Росадо Д., Ноэ Дж., Чавес Б., Куни А. Дж., Ларреа Ф (2012). «Сравнение эффективности 7α-метил-19-нортестостерона отдельно или в сочетании с прогестинами на трансактивацию, опосредованную рецептором андрогенов» . Репродукция . 143 (2): 211–9. DOI : 10.1530 / REP-11-0171 . PMID 22065861 .
- ^ а б Attardi BJ, Pham TC, Radler LC, Burgenson J, Hild SA, Reel JR (июнь 2008 г.). «Диметандролон (7,11β-диметил-19-нортестостерон) и 11β-метил-19-нортестостерон не превращаются в продукты ароматического A-кольца в присутствии рекомбинантной ароматазы человека» . Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии . 110 (3–5): 214–22. DOI : 10.1016 / j.jsbmb.2007.11.009 . PMC 2575079 . PMID 18555683 .
- ^ Ojasoo T, Delettré J, Mornon JP, Turpin-VanDycke C, Raynaud JP (1987). «К картированию рецепторов прогестерона и андрогенов». J. Steroid Biochem . 27 (1–3): 255–69. DOI : 10.1016 / 0022-4731 (87) 90317-7 . PMID 3695484 .
- ^ Ojasoo T, Raynaud JP (ноябрь 1978 г.). «Уникальные конгенеры стероидов для исследования рецепторов» . Cancer Res . 38 (11 Pt 2): 4186–98. PMID 359134 .
- ^ Рейно Дж. П., Бутон М. М., Могилевски М., Охасоо Т., Филиберт Д., Бек Дж., Лабри Ф., Морнон Дж. П. (январь 1980 г.). «Рецепторы стероидных гормонов и фармакология». J. Steroid Biochem . 12 : 143–57. DOI : 10.1016 / 0022-4731 (80) 90264-2 . PMID 7421203 .