Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлено с Antimuscarinics )
Перейти к навигации Перейти к поиску
Антагонист мускариновых рецепторов ацетилхолина
Класс препарата
Скополамин
Скелетная формула из скополамина , неселективный антагонист мускариновых рецепторов
Идентификаторы класса
ИспользоватьАллергия , Астма , Мерцательная аритмия с брадикардией , [1] Болезнь движения , болезнь Паркинсона и т.д.
Код УВДV
Биологическая мишеньМетаботропные ацетилхолинергические рецепторы.
внешняя ссылка
MeSHD018727
В Викиданных

Антагонист мускариновых рецепторов ( МРА ) представляет собой тип антихолинергического агента , который блокирует активность мускаринового рецептора ацетилхолина . Мускариновый рецептор - это белок, участвующий в передаче сигналов через определенные части нервной системы, и антагонисты мускариновых рецепторов работают, чтобы предотвратить эту передачу. Примечательно, что антагонисты мускариновых кислот снижают активацию парасимпатической нервной системы . Нормальная функция парасимпатической системы часто описывается как «отдых и переваривание пищи» и включает замедление работы сердца, повышенную скорость пищеварения, сужение дыхательных путей., стимулирование мочеиспускания и сексуального возбуждения. Мускариновые антагонисты противодействуют этой парасимпатической реакции «отдых и переваривание», а также действуют в других местах как в центральной, так и в периферической нервной системе .

Лекарства с активностью мускариновых антагонистов широко используются в медицине для лечения низкой частоты сердечных сокращений , гиперактивного мочевого пузыря , респираторных заболеваний, таких как астма и ХОБЛ , и неврологических проблем, таких как болезнь Паркинсона и болезнь Альцгеймера . Ряд других лекарств, таких как нейролептики и трициклические антидепрессанты , обладают случайной мускариновой антагонистической активностью, которая может вызывать нежелательные побочные эффекты, такие как затрудненное мочеиспускание , сухость во рту и коже и запоры .

Ацетилхолин (часто сокращенно АХ ) представляет собой нейромедиатор, рецепторами которого являются белки, обнаруженные в синапсах и других клеточных мембранах. Помимо реакции на свои первичные нейрохимические реакции, рецепторы нейротрансмиттеров могут быть чувствительны к множеству других молекул. На основании этого рецепторы ацетилхолина подразделяются на две группы:

  • мускариновые, которые реагируют на мускарин
  • никотиновые, которые реагируют на никотин

Большинство антагонистов мускариновых рецепторов представляют собой синтетические химические вещества; однако два наиболее часто используемых холинолитика, скополамин и атропин , являются алкалоидами белладонны и естественным образом извлекаются из таких растений, как Atropa belladonna , смертоносный паслен. Название «белладонна», что по-итальянски означает «красивая женщина», как полагают, происходит от одного из антимускариновых эффектов этих алкалоидов: они использовались женщинами в косметических целях, чтобы способствовать расширению зрачков . [2]

Эффекты мускариновых антагонистов и эффекты мускариновых агонистов уравновешивают друг друга для гомеостаза .

Некоторые вещества известны как антагонисты мускариновых рецепторов длительного действия ( LAMA ). [3]

Эффекты [ править ]

Скополамин и атропин оказывают схожее действие на периферическую нервную систему . Однако скополамин в большей степени влияет на центральную нервную систему (ЦНС), чем атропин, из-за его способности преодолевать гематоэнцефалический барьер . [4] В дозах, превышающих терапевтические, атропин и скополамин вызывают депрессию ЦНС, характеризующуюся амнезией, утомляемостью и снижением скорости сна с быстрым движением глаз . Скополамин (гиосцин) обладает противорвотным действием и поэтому используется для лечения укачивания .

Антимускариновые препараты также используются как противопаркинсонические препараты. При паркинсонизме наблюдается дисбаланс между уровнями ацетилхолина и дофамина в головном мозге, включающий как повышенный уровень ацетилхолина, так и дегенерацию дофаминергических путей ( нигростриатальный путь ). Таким образом, при паркинсонизме снижается уровень дофаминергической активности. Один из методов уравновешивания нейромедиаторов заключается в блокировании центральной холинергической активности с помощью антагонистов мускариновых рецепторов.

Атропин действует на рецепторы М2 сердца и противодействует активности ацетилхолина. Он вызывает тахикардию , блокируя влияние блуждающего нерва на синоатриальный узел . Ацетилхолин гиперполяризует синоатриальный узел, который преодолевается МРА, и, таким образом, увеличивает частоту сердечных сокращений. Если атропин вводится внутримышечно или подкожно, это вызывает начальную брадикардию . Это связано с тем, что при внутримышечном или подкожном введении атропин действует на пресинаптические рецепторы M1 ( ауторецепторы ). Предотвращается попадание ацетилхолина в аксоплазму, и пресинаптический нерв выделяет больше ацетилхолина в синапс. что изначально вызывает брадикардию.

В желудочковом узле , то потенциал покоя сокращаются, что облегчает проведение. Это видно как укороченный интервал PR на электрокардиограмме . Он [ необходимо пояснение ] имеет противоположный эффект на кровяное давление . Тахикардия и стимуляция сосудодвигательного центра вызывают повышение артериального давления. Но из-за обратной регуляции сосудодвигательного центра происходит падение артериального давления из-за расширения сосудов .

Важные [5] мускариновые антагонисты включают атропин , гиосциамин , гиосцина, бутилбромид и гидробромид , ипратропиум , тропикамид , циклопентолат и пирензепин .

Мускариновые антагонисты, такие как ипратропия бромид, также могут быть эффективны при лечении астмы , поскольку известно , что ацетилхолин вызывает сокращение гладких мышц , особенно в бронхах .

Дополнительная информация: Холинергический криз § Лечение

Таблица сравнения [ править ]

Обзор [ править ]

ВеществоСелективностьКлиническое использованиеПобочные эффектыПримечанияТорговые наименования
Атропин (D / L- гиосциамин )NS
  • Во время наркоза [5] [6]
  • Антидот при отравлении антихолинэстеразой [5]
  • Фибрилляция предсердий с брадикардией [7] [5]
  • Спазмолитик при повышенной моторике желудочно-кишечного тракта [5]
  • UR [5]
  • ксеростомия [5]
  • помутнение зрения [5]
CD [5]Симакс, ХиоМакс, Анаспаз, Эгазил, Бувекон, Цистоспаз, Левсин, Левбид, Левсинекс, Доннамар, НуЛев, Спакол Т / С и Неокесс
Метонитрат атропинаNS
  • спазмолитик при повышенной моторике желудочно-кишечного тракта [5]
Блокирует передачу в ганглиях . [5] Отсутствует влияние на ЦНС [8]
Аклидиния бромидВыборочный [ требуется пояснение ]
  • Бронхоспазм
  • ХОБЛ
Антагонист длительного действияТудорза
БензтропинM1 -селективный
  • PD
  • ЭПС, вызванная типичными и атипичными нейролептиками
Снижает эффекты относительного центрального холинергического избытка, возникающего в результате дефицита дофамина.Когентин
ЦиклопентолатNS
  • в диагностике вызывают мидриаз и циклоплегию [5]
  • может вызвать глазную гипертензию [5]
Короткое действие, CD [5]
ДифенгидраминNS
  • для ЭПС от типичных и атипичных антипсихотических препаратов
  • антигистаминный препарат
  • снотворное
  • PD
  • лечение симптомов астмы
  • седация
  • сухость во рту
  • запор
  • UR
Действует на центральную нервную систему, кровеносные сосуды и гладкие мышечные ткани.Бенадрил , Nytol
ДоксиламинNS
  • антигистаминный [9]
  • противорвотное средство
  • снотворное
  • головокружение
  • сухость во рту
Unisom
Дименгидринат
  • морская болезнь
Сочетание дифенгидрамина с солью метилксантинаДрамамин
Дицикломин
  • СРК
Бентил
ДарифенацинСелективно для M3 [8]Недержание мочи [8]Несколько побочных эффектов [8]Enablex
Флавоксат
  • Спазмолитик мочевого пузыря
Уриспас
ГидроксизинОчень слабое / незначительное действиеВистарил, Атаракс
ИпратропиумNSАстма и бронхит [5]
  • Бронхиальное расширение сосудов
Отсутствие торможения мукоцилиарной экскреции . [5]Атровент и Аповент
Мебеверин
  • СРК в его первичной форме (например, боль в животе, вздутие живота, запор и диарея).
  • Синдром раздраженного кишечника, связанный с органическими поражениями желудочно-кишечного тракта. (например, дивертикулез и дивертикулит и т. д.).
  • кожная сыпь
Мусколотропный спазмолитик с сильным и избирательным действием на спазм гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, в частности толстой кишки.Колофак, Дюспатал, Дюспаталин
ОксибутининМ1 / 3/4 селективный
  • гиперактивность мочевого пузыря
  • позывное недержание мочи
Дитропан
ПирензепинM1 -селективный [5]
  • при язвенной болезни (уже не сильно) [5]
(меньше, чем неселективные) [5]Подавляет желудочную секрецию [5]
ПроциклидинNS
  • Лекарственный паркинсонизм, акатизия и острая дистония
  • PD
  • Идиопатическая или вторичная дистония
Передозировка вызывает спутанность сознания, возбуждение и бессонницу, которые могут длиться до или более 24 часов. Зрачки расширяются и перестают реагировать на свет. Тахикардия (учащенное сердцебиение), а также слуховые и зрительные галлюцинации
Скополамин (L-гиосцин)NS
  • Используется так же, как атропин [5]
  • Укачивание [5]
  • как атропин [5]
  • седация [5]
CD [5]Скопейс, Трансдерм-Скоп, Мальдемар, Бускопан
Солифенацин
  • гиперактивный мочевой пузырь (ГАМП)
  • Срочность ( позывное недержание мочи )
Конкурентный антагонистVesicare
ТропикамидNS
  • в диагностике вызывают мидриаз и циклоплегию [5]
  • может вызвать глазную гипертензию [5]
Короткое действие, CD [5]
Тиотропий
  • ХОБЛ
Спирива
Тригексифенидил / бензгексолМ1 селективныйPDПрепарат в относительной дозе имеет 83% активности атропина, поэтому имеет те же побочные эффекты.Artane
Толтеродин
  • позывное недержание мочи
Детруситол, Детрол

Сходство привязки [ править ]

Антихолинергические препараты [ править ]

СложныйM 1M 2M 3M 4M 5РазновидностьСсылка
3-Quinuclidinyl бензилат0,035–0,0440,027–0,0300,080–0,0880,034–0,0370,043–0,065Человек[10] [11]
4-ВЛАЖНЫЙ0,57–0,583,80–7,30,37–0,520,72–1,170,55–1,05Человек[12] [13]
AF-DX 25042755,06921623020Человек[12]
AF-DX 38430,96,0366,110.0537Человек[12]
AQ-RA 74128,84,2763,16,46832Человек[12]
Атропин0,21–0,500,76–1,50,15–1,10,13–0,60,21–1,7Человек[10] [14] [13]
Бензатропин (бензтропин)0,2311.41.11.12,8Человек[10]
Бипериден0,486.33.92,46.3Человек[10]
Дарифенацин5,5–1347–770,84–2,08,6–222,3–5,4Человек[13] [15]
Дицикловерин (дицикломин)57 ( IC 50 )415 (IC 50 )67 (IC 50 )97 (IC 50 )53 (IC 50 )Человек / крыса[14]
Гексагидродифенидол112001676 (IC 50 )83Человек / крыса[14]
Гексагидросиладифенидол44 год24910298 (IC 50 )63Человек / крыса[14]
( R ) -Гексбутинол2,0920,92,143,025,50Человек[12]
Гексоциклий2.3231.45.53,7Человек / крыса[14]
Химбацин10710.093,311.0490Человек[12]
Ипратропиум0,491.50,510,661,7Человек[15]
Метоктрамин16–503,6–14,4118–27731,6–38,057–313Человек[14] [12] [16]
N- метилскополамин0,054–0,0790,083–0,2510,052–0,0990,026–0,0970,106–0,125Человек[12]
Орфенадрин48213120170129Человек[11]
Otenzepad (AF-DX 116)13001868381800 (IC 50 )2800Человек / крыса[14]
Оксибутинин0,66130,720,547,4Человек[13]
pFHHSiD22,413215.531,693,3Человек[12]
Пирензепин6.3–8224–90675–18017–3766–170Человек[10] [14] [12] [13]
Проциклидин4.62512,4724Человек[10]
Пропиверин4762970420536109Человек[13]
Скополамин (гиосцин)1.12.00,440,82,07Человек[10]
Силагексациклиум2.035 год1.23,22.0Человек / крыса[14]
Timepidium347,731 год1811Человек[13]
Тикизиум4.14.02,83,68,2Человек[13]
Тригексифенидил1.676.42,615,9Человек[10]
Трипитамин (трипитрамин)1,580,2738,256,4133,87Человек[16]
Замифенацин55153106834Человек[13]
Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Антигистаминные препараты [ править ]

СложныйM 1M 2M 3M 4M 5РазновидностьСсылка
Бромфенирамин2570032400501006760028800Человек[17]
Хлорфенамин (хлорфенирамин)1900017000525007760028200Человек[17]
Ципрогептадин12712811,8Человек[11]
Дифенгидрамин80–100120–49084–22953–11230–260Человек[10] [18]
Доксиламин4902100650380180Человек[18]
Меквитазин5,6145,311.111.0Человек[11]
Терфенадин8710851052503090011200Человек[17]
Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Антидепрессанты [ править ]

СложныйM 1M 2M 3M 4M 5РазновидностьСсылка
Амитриптилин14,711,812,87.215,7Человек[11]
Бупропион> 35 000> 35 000> 35 000> 35 000> 35 000Человек[11]
Циталопрам1430NDNDNDNDЧеловек[19]
Дезипрамин110540210160143Человек[11]
Десметилциталопрам> 10000> 10000> 10000> 10000> 10000Человек[20]
Десметилдезипрамин404927317629121Человек[20]
Десвенлафаксин> 10000> 10000> 10000> 10000> 10000Человек[21]
Досулепин (dothiepin)18109386192Человек[11]
Доксепин18–38160–23025–5220–825,6–75Человек[18] [11]
Эсциталопрам1242NDNDNDNDЧеловек[19]
Этоперидон> 35000> 35000> 35000> 35000> 35000Человек[11]
Фемоксетин92150220470400Человек[11]
Флуоксетин702–10302700100029002700Человек[11] [19]
Флувоксамин31200NDNDNDNDЧеловек[19]
Имипрамин42886011283Человек[11]
Лофепрамин67330130340460Человек[11]
Норфлуоксетин1200460076026002200Человек[11]
Нортриптилин40110508497Человек[11]
Пароксетин72–30034080320650Человек[11] [19]
Сертралин427–13002100130014001900 г.Человек[11] [19]
Тианептин> 10000> 10000> 10000> 10000> 10000Человек[22]
Тразодон> 35 000> 35 000> 35 000> 35 000> 35 000Человек[18] [11]
Венлафаксин> 35000> 35000> 35000> 35000> 35000Человек[11]
Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Нейролептики [ править ]

СложныйM 1M 2M 3M 4M 5РазновидностьСсылка
Амисульприд> 10 000> 10 000> 10 000> 10 000> 10 000Человек[23]
Арипипразол67803510468015202330Человек[24]
Азенапин> 10000> 10000> 10000> 10000NDЧеловек[25]
Бромперидол76001800714017004800Человек[10]
Хлорпротиксен1128 год221825Человек[10]
Хлорпромазин25150674042Человек[10]
Клозапин1,4–317–2046–1095–275–26Человек[10] [25] [26] [27]
Циамемазин (циамепромазин)1342321235 годЧеловек[28]
N- Десметилклозапин67,6414,595,7169,935,4Человек[29]
Флуперлапин8,87141 год1417Человек[10]
Флуфеназин1095716314415321357Человек[30]
Галоперидол> 10000> 10000> 10000> 10000> 10000Человек[25] [26]
Илоперидон48983311> 100008318> 10000Человек[31]
Локсапин63,9–175300–590122–390300–223291–241Человек[10] [32]
Мелпероне> 150002400> 150004400> 15000Человек[10]
Мезоридазин1015901960Человек[10]
МолиндонNDND> 10000NDNDЧеловек[33]
Оланзапин1,9–7318–9613–13210–326–48Человек[25] [26] [27]
ПерфеназинNDND1848 г.NDNDЧеловек[33]
ПимозидNDND1955 г.NDNDЧеловек[33]
Кветиапин120–135630–705225–1320660–29902990Человек[25] [26]
Ремоксиприд> 10000> 10000> 10000> 10000NDЧеловек[25]
Рилапин190470140010001100Человек[10]
Рисперидон11000≥370013000≥2900> 15000Человек[10] [25]
СертиндолNDND2692NDNDЧеловек[33]
Тенилапин26062530430660Человек[10]
Тиоридазин2,71415913Человек[10]
Тиотиксен> 10000> 10000> 10000> 100005376Человек[34]
цис- тиотиксен26002100160015404310Человек[10]
Тиоспирон63018012904803900Человек[10]
ТрифлуоперазинNDND1001NDNDЧеловек[33]
Зипразидон≥300> 3000> 1300> 1600> 1600Человек[26] [35]
Зотепин181407377260Человек[10]
Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

См. Также [ править ]

  • Антихолинергический
  • Мускариновый агонист
  • Никотиновый рецептор ацетилхолина
  • Никотиновый агонист
  • Никотиновый антагонист
  • Парасимпатолитический

Ссылки [ править ]

  1. ^ https://www.medpagetoday.com/cardiology/arrhythmias/72859
  2. ^ «Белладонна: добавки MedlinePlus» . medlineplus.gov . Проверено 13 августа 2020 .
  3. ^ Алагха, Худар; и другие. (Март 2014 г.). «Антагонисты мускариновых рецепторов длительного действия для лечения хронических заболеваний дыхательных путей» . Терапевтические достижения при хронической болезни . 5 (2): 85–98. DOI : 10.1177 / 2040622313518227 . PMC 3926345 . PMID 24587893 . Были одобрены три антагониста мускариновых рецепторов длительного действия (LAMA) ...  
  4. ^ Санагапалли, Сантош; Агнихотри, Крити; Леонг, Руперт; Корте, Криспин Джон (2017). «Спазмолитические препараты в колоноскопии: обзор их фармакологии, безопасности и эффективности в улучшении обнаружения полипов и связанных результатов» . Терапевтические достижения в гастроэнтерологии . 10 (1): 101–113. DOI : 10.1177 / 1756283X16670076 . PMC 5330606 . PMID 28286563 .  
  5. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z aa ab Rang, HP (2003). Фармакология . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN 0-443-07145-4. Стр. Решебника 147
  6. ^ Mirakhur, РК (август 1991). «Преанестезиологические препараты: обзор текущего использования» . Журнал Королевского медицинского общества . 84 (8): 481–483. DOI : 10.1177 / 014107689108400811 . PMC 1293378 . PMID 1886116 .  
  7. ^ https://www.medpagetoday.com/cardiology/arrhythmias/72859
  8. ^ a b c d Таблица 10-5 в: Цветок жезла; Хамфри П. Ранг; Морин М. Дейл; Риттер, Джеймс М. (2007). Фармакология Рэнга и Дейла . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN 978-0-443-06911-6.
  9. ^ "Доксиламин" . www.drugbank.ca . Проверено 21 марта 2018 года .
  10. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x Болден С., Кьюсак Б., Ричелсон Э (1992). «Антагонизм антимускариновыми и нейролептическими соединениями к пяти клонированным человеческим мускариновым холинергическим рецепторам, экспрессируемым в клетках яичников китайского хомячка». J. Pharmacol. Exp. Ther . 260 (2): 576–80. PMID 1346637 . 
  11. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t Стэнтон Т., Болден-Уотсон С., Кьюсак Б., Ричелсон Е. (1993). «Антагонизм пяти клонированных человеческих мускариновых холинергических рецепторов, экспрессируемых в клетках CHO-K1 антидепрессантами и антигистаминными средствами». Биохим. Pharmacol . 45 (11): 2352–4. DOI : 10.1016 / 0006-2952 (93) 90211-е . PMID 8100134 . 
  12. ^ a b c d e f g h i j Дёрье Ф., Весс Дж., Ламбрехт Дж., Таке Р., Мутшлер Э., Бранн М. Р. (1991). «Профили связывания антагонистов пяти клонированных подтипов человеческих мускариновых рецепторов». J. Pharmacol. Exp. Ther . 256 (2): 727–33. PMID 1994002 . 
  13. ^ a b c d e f g h i Мория Х., Такаги Ю., Наканиши Т., Хаяши М., Тани Т., Хироцу И. (1999). «Профили сродства различных мускариновых антагонистов к клонированным подтипам человеческого мускаринового ацетилхолинового рецептора (mAChR) и mAChR в сердце и подчелюстной железе крысы». Life Sci . 64 (25): 2351–8. DOI : 10.1016 / s0024-3205 (99) 00188-5 . PMID 10374898 . 
  14. ^ a b c d e f g h i Бакли Нью-Джерси, Боннер Т.И., Бакли К.М., Бранн М.Р. (1989). «Антагонистические связывающие свойства пяти клонированных мускариновых рецепторов, экспрессируемых в клетках CHO-K1». Мол. Pharmacol . 35 (4): 469–76. PMID 2704370 . 
  15. ^ a b Хиросе Х, Аоки И., Кимура Т., Фудзикава Т., Нумадзава Т., Сасаки К., Сато А., Хасэгава Т., Нисикибе М., Мицуя М., Отаке Н., Мазе Т., Ногути К. (2001). «Фармакологические свойства (2R) -N- [1- (6-аминопиридин-2-илметил) пиперидин-4-ил] -2 - [(1R) -3,3-дифторциклопентил] -2-гидрокси-2-фенилацетамида». : новый мукариновый антагонист с M (2) -сохраняющей антагонистической активностью ». J. Pharmacol. Exp. Ther . 297 (2): 790–7. PMID 11303071 . 
  16. ^ a b Маджио Р., Барбье П., Болоньези М.Л., Минарини А., Тедески Д., Мельхиорре С. (1994). «Профиль связывания селективного антагониста мускариновых рецепторов трипитрамина». Евро. J. Pharmacol . 268 (3): 459–62. DOI : 10.1016 / 0922-4106 (94) 90075-2 . PMID 7805774 . 
  17. ^ a b c Ясуда С.У., Ясуда Р.П. (1999). «Сродство бромфенирамина, хлорфенирамина и терфенадина к пяти подтипам мускариновых холинергических рецепторов человека». Фармакотерапия . 19 (4): 447–51. DOI : 10,1592 / phco.19.6.447.31041 . PMID 10212017 . S2CID 39502992 .  
  18. ^ а б в г Кристал А.Д., Ричелсон Э., Рот Т. (2013). «Обзор гистаминовой системы и клинических эффектов антагонистов H1: основа для новой модели для понимания эффектов лекарств от бессонницы». Sleep Med Rev . 17 (4): 263–72. DOI : 10.1016 / j.smrv.2012.08.001 . PMID 23357028 . 
  19. ^ Б с д е е Owens JM, Knight DL, Nemeroff CB (2002). «[SSRIS второго поколения: профиль связывания человеческого моноаминового переносчика эсциталопрама и R-флуоксетина]». Энцефала (на французском). 28 (4): 350–5. PMID 12232544 . 
  20. ^ a b Deupree JD, Монтгомери MD, Bylund DB (2007). «Фармакологические свойства активных метаболитов антидепрессантов дезипрамина и циталопрама» . Евро. J. Pharmacol . 576 (1–3): 55–60. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2007.08.017 . PMC 2231336 . PMID 17850785 .  
  21. ^ Deecher DC, Beyer CE, Джонстон G, Bray J Шах S, Аба-Гарбий M, Андрей TH (2006). «Десвенлафаксин сукцинат: новый ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина» . J. Pharmacol. Exp. Ther . 318 (2): 657–65. DOI : 10,1124 / jpet.106.103382 . PMID 16675639 . S2CID 15063064 .  
  22. ^ Рот, BL; Дрискол, Дж. " База данных PDSP K i " . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 года .
  23. Перейти ↑ Abbas AI, Hedlund PB, Huang XP, Tran TB, Meltzer HY, Roth BL (2009). «Амисульприд - мощный антагонист 5-HT7: значение для антидепрессивного действия in vivo» . Психофармакология . 205 (1): 119–28. DOI : 10.1007 / s00213-009-1521-8 . PMC 2821721 . PMID 19337725 .  
  24. ^ Шапиро Д., Renock S, Аррингтон E, Chiodo LA, Лю LX, Сибли DR, Roth BL, Почтальон R (2003). «Арипипразол, новый атипичный антипсихотический препарат с уникальной и надежной фармакологией» . Нейропсихофармакология . 28 (8): 1400–11. DOI : 10.1038 / sj.npp.1300203 . PMID 12784105 . 
  25. ^ Б с д е е г Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, Marsh, RD Moore Н.А., Tye NC, Seeman P, Вонг DT (1996). «Профиль связывания радиорецепторов атипичного нейролептика оланзапина» . Нейропсихофармакология . 14 (2): 87–96. DOI : 10.1016 / 0893-133X (94) 00129-N . PMID 8822531 . 
  26. ^ a b c d e Баймастер Ф. П., Фелдер С. К., Цавара Э, Номикос Г. Г., Каллигаро Д. О., Маккинзи Д. Л. (2003). «Мускариновые механизмы атипичности нейролептиков». Прог. Neuropsychopharmacol. Биол. Психиатрия . 27 (7): 1125–43. DOI : 10.1016 / j.pnpbp.2003.09.008 . PMID 14642972 . S2CID 28536368 .  
  27. ^ a b Баймастер Ф. П., Фальконе Дж. Ф. (2000). «Снижение аффинности связывания оланзапина и клозапина с человеческими мускариновыми рецепторами в интактных клональных клетках в физиологической среде». Евро. J. Pharmacol . 390 (3): 245–8. DOI : 10.1016 / s0014-2999 (00) 00037-6 . PMID 10708730 . 
  28. ^ Hameg A, Бейль F, Nuss P, P Дюпюи, Гарай RP, Диб M (2003). «Сродство циамемазина, анксиолитического антипсихотического препарата, к подтипам человеческого рекомбинантного дофамина по сравнению с серотониновыми рецепторами». Biochem. Pharmacol . 65 (3): 435–40. DOI : 10.1016 / s0006-2952 (02) 01515-0 . PMID 12527336 . 
  29. ^ Рот, BL; Дрискол, Дж. " База данных PDSP K i " . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 года .
  30. ^ Рот, BL; Дрискол, Дж. " База данных PDSP K i " . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 года .
  31. ^ Kalkman HO, Субраманьян N, Хойер D (2001). «Расширенный профиль связывания радиолиганда илоперидона: антагонист рецепторов допамина / серотонина / норэпинефрина широкого спектра для лечения психотических расстройств» . Нейропсихофармакология . 25 (6): 904–14. DOI : 10.1016 / S0893-133X (01) 00285-8 . PMID 11750183 . 
  32. ^ Рот, BL; Дрискол, Дж. " База данных PDSP K i " . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 года .
  33. ^ a b c d e Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P, Jayathilake K, Meltzer HY, Roth BL (2003). «Сродство к H1-гистаминовым рецепторам позволяет прогнозировать кратковременное увеличение веса для типичных и атипичных антипсихотических препаратов» . Нейропсихофармакология . 28 (3): 519–26. DOI : 10.1038 / sj.npp.1300027 . PMID 12629531 . 
  34. ^ Рот, BL; Дрискол, Дж. " База данных PDSP K i " . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 года .
  35. ^ Рот, BL; Дрискол, Дж. " База данных PDSP K i " . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 года .

Внешние ссылки [ править ]

  • Эффекты мускаринового антагониста
  • Атропин (антагонист мускариновых рецепторов) , Концепции сердечно-сосудистой фармакологии, Ричард Э. Клабунде, доктор философии
  • Антагонисты Muscarinic + в предметных рубриках по медицинским вопросам Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)
  • Список агентов MeSH 82018727