Десфлуран

Десфлуран
Клинические данные


Произношение	des-FLOO-rane
Торговые наименования	Супране
AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
Данные лицензии	США DailyMed : десфлуран
Категория беременности	AU : B3
Пути администрирования	Вдыхание
Код УВД	N01AB07 ( ВОЗ )
Легальное положение
Легальное положение	AU : S4 (только по рецепту) США : только ℞
Фармакокинетические данные
Метаболизм	Не метаболизируется
Ликвидация Период полураспада	Устранение зависит от минутной вентиляции
Идентификаторы
Название ИЮПАК 2- (дифторметокси) -1,1,1,2-тетрафторэтан
Количество CAS	57041-67-5^Y
PubChem CID	42113
IUPHAR / BPS	7156
DrugBank	DB01189^Y
ChemSpider	38403^Y
UNII	CRS35BZ94Q
КЕГГ	D00546^Y
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 4445^Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL1200733^N
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID80866606
ECHA InfoCard	100.214.382
Химические и физические данные
Формула	C ₃H ₂F ₆O
Молярная масса	168,038 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки FC (F) (F) C (F) OC (F) F
ИнЧИ InChI = 1S / C3H2F6O / c4-1 (3 (7,8) 9) 10-2 (5) 6 / h1-2H^Y Ключ: DPYMFVXJLLWWEU-UHFFFAOYSA-N^Y
^NY (что это?) (проверить)

Десфлуран (1,2,2,2-тетрафторэтилдифторметиловый эфир) представляет собой высокофторированный метилэтиловый эфир, используемый для поддержания общей анестезии . Подобно галотану , энфлурану и изофлурану , он представляет собой рацемическую смесь ( R ) и ( S ) оптических изомеров ( энантиомеров ). Вместе с севофлураном он постепенно заменяет изофлуран для использования человеком, за исключением экономически неразвитых районов, где его высокая стоимость не позволяет его использовать. Он имеет самое быстрое начало действия и нейтрализацию летучих анестетиков, используемых дляобщая анестезия из-за его низкой растворимости в крови.

Некоторыми недостатками десфлурана являются его низкая эффективность, острота и высокая стоимость (хотя при низких скоростях потока свежего газа разница в стоимости между десфлураном и изофлураном кажется незначительной ^[1] ). Он может вызвать тахикардию и раздражение дыхательных путей при введении в концентрациях более 10 об.%. Из-за раздражения дыхательных путей десфлуран нечасто используется для анестезии с помощью ингаляционных методов.

Хотя он очень легко испаряется, это жидкость при комнатной температуре. Аппараты для анестезии оснащены специальным испарителем для анестезии, который нагревает жидкий десфлуран до постоянной температуры. Это позволяет агенту быть доступным при постоянном давлении пара, сводя на нет эффекты, которые колебания температуры окружающей среды в противном случае оказали бы на его концентрацию, сообщаемую потоку свежего газа наркозного аппарата.

Было показано, что десфлуран, наряду с энфлураном и, в меньшей степени, изофлураном , реагирует с абсорбентом диоксида углерода в анестезиологических контурах с образованием определяемых уровней монооксида углерода за счет разложения анестетика. CO
2абсорбент Baralyme после высыхания наиболее виноват в образовании моноксида углерода в результате разложения десфлурана, хотя он также наблюдается и с абсорбентом из натриевой извести . Этому явлению способствуют сухие условия в абсорбенте диоксида углерода, например, возникающие из-за больших потоков свежего газа. ^[2]

Фармакология [ править ]

Десфлурана как известно, выступают в качестве положительного аллостерического модулятора на GABA A и рецепторов глицина , ^[3]^[4]^[5] , а в качестве отрицательного аллостерического модулятора от никотинового рецептора ацетилхолина , ^[6]^[7] , а также влияния на другие ионные каналы, управляемые лигандами . ^[8]^[9]

Стереохимия [ править ]

Десфлурановые препараты представляют собой рацемат двух энантиомеров. ^[10]

Энантиомеры десфлурана
( R ) -энантиомер	( S ) -энантиомер

Физические свойства [ править ]

Точка кипения :	23,5 ° C или 74,3 ° F	(при 1 атм )
Плотность :	1,465 г / см³	(при 20 ° C)
Молекулярный вес :	168
Давление пара :	88,5 кПа	672 мм рт.	(при 20 ° C)
	107 кПа	804 мм рт.	(при 24 ° C)
Кровь: Коэффициент распределения газов :	0,42
Масло: Коэффициент распределения газа:	19
MAC :	6 об.%

Потенциал глобального потепления [ править ]

Десфлуран - это парниковый газ . Двадцатилетний потенциал глобального потепления , GWP (20), для десфлурана составляет 3714 ^[11], что означает, что одна тонна выбрасываемого десфлурана эквивалентна 3714 тоннам углекислого газа в атмосфере, что намного выше, чем у севофлурана или изофлурана . Помимо потенциалов глобального потепления, эффективность лекарства и скорость потока свежего газа необходимо учитывать для значимого сравнения анестезирующих газов. Когда постоянное почасовое количество анестетика, необходимое для 1 минимальной альвеолярной концентрации (MAC) при 2 литрах в минуту (LPM) для севофлурана и 1 LPM для десфлурана и изофлурана, взвешивается с помощью GWP, клинически значимые количества каждого анестетика могут затем сравнивать. В пересчете на ПДК-час общее воздействие десфлурана на ПГ в течение жизненного цикла более чем в 20 раз выше, чем у изофлурана и севофлурана (1 минимальная альвеолярная концентрация в час). ^[12] Согласно одной статье, анестезиологические газы, используемые во всем мире, способствуют глобальному потеплению, эквивалентно 1 миллиону автомобилей . ^[13]Эта оценка обычно используется анестезиологами как причина пренебречь предотвращением загрязнения, однако это проблематично. Эта оценка экстраполирована на основе анестезиологических практик только одного американского учреждения, и это учреждение практически не использует десфлуран. Исследователи не учли закись азота в своих расчетах и сообщили об ошибочном среднем значении 17 кг CO2-экв на один анестетик. Однако учреждения, которые используют некоторое количество десфлурана и учитывают закись азота, сообщают в среднем 175–220 кг CO2-экв на один анестетик. Таким образом, группа Сульбека-Андерсона, вероятно, недооценила общий вклад ингаляционных анестетиков во всем мире, и все же по-прежнему выступает за предотвращение выбросов ингаляционных анестетиков. ^[14]

Ссылки [ править ]

^ Джон Варки (2012). «Анализ стоимости десфлурана и севофлурана: комплексный обзор и проект внедрения, представляющий калькулятор стоимости летучих анестетиков» (PDF) .
^ Клык; и другие. (1995). «Производство окиси углерода при разложении десфлурана» (PDF) . Анестезия и анальгезия.
^ Хью К. Хеммингс; Филип М. Хопкинс (2006). Основы анестезии: фундаментальные науки для клинической практики . Elsevier Health Sciences. С. 290–291. ISBN 0-323-03707-0.
^ Рональд Д. Миллер; Ларс И. Эрикссон; Ли А. Флейшер; Жанин П. Винер-Крониш; Нил Х. Коэн; Уильям Л. Янг (20 октября 2014 г.). Анестезия Миллера . Elsevier Health Sciences. стр. 624–. ISBN 978-0-323-28011-2.
^ Коити Нисикава и Нил Л. Харрисон (2003). «Действие севофлурана и десфлурана на рецептор гамма-аминомасляной кислоты типа A: эффекты мутаций TM2 в альфа- и бета-субъединицах». Анестезиология . 99 (3): 678–684. DOI : 10.1097 / 00000542-200309000-00024 . PMID 12960553 . S2CID 72907404 .
^ Аллан П. Рид; Франсин С. Юдковиц (2 декабря 2013 г.). Клинические случаи в анестезии . Elsevier Health Sciences. С. 101–. ISBN 978-0-323-18654-4.
^ Пол Бараш; Брюс Ф. Каллен; Роберт К. Стултинг; Майкл Кахалан; Кристин М. Сток; Рафаэль Ортега (7 февраля 2013 г.). Клиническая анестезия, 7e: печать + электронная книга с мультимедиа . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 470–. ISBN 978-1-4698-3027-8.
^ Чарльз Дж. Коте; Джеррольд Лерман; Брайан Дж. Андерсон (2013). Практика анестезии для младенцев и детей: консультации экспертов - Интернет и печать . Elsevier Health Sciences. С. 499–. ISBN 978-1-4377-2792-0.
^ Линда С. Аглио; Роберт В. Лековски; Ричард Д. Урман (8 января 2015 г.). Обзор основной клинической анестезии: ключевые слова, вопросы и ответы для советов . Издательство Кембриджского университета. С. 128–. ISBN 978-1-107-68130-9.
^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) . Rote Liste Service GmbH, Франкфурт-на-Майне, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9 , с. 175.
^ Райан, Сьюзен М .; Нильсен, Клаус Дж. (Июль 2010 г.). «Потенциал глобального потепления ингаляционных анестетиков: применение в клинической практике» . Анестезия и анальгезия . Сан-Франциско, Калифорния: Международное общество исследования анестезии . 111 (1): 92–98. DOI : 10.1213 / ane.0b013e3181e058d7 . PMID 20519425 . S2CID 20737354 . Проверено 9 сентября 2011 года .
^ Шерман Дж, Ле С, Ламерс В, Eckelman М (май 2012). «Жизненный цикл выбросов парниковых газов анестезирующих средств». Анестезия и анальгезия . 114 (5): 1086–1090. DOI : 10,1213 / ANE.0b013e31824f6940 . PMID 22492186 . S2CID 207134715 .
^ Sulbaek Andersen MP, Sander SP, Nielsen OJ, Wagner DS, Sanford Jr TJ, Wallington TJ (июль 2010). «Ингаляционные анестетики и изменение климата» . Британский журнал анестезии . 105 (6): 760–766. DOI : 10.1093 / ВпМ / aeq259 . PMID 20935004 .
^ Шерман, Дж. "Оценка эквивалентов углекислого газа вдыхаемых анестетиков в Соединенных Штатах" . Американское общество анестезиологов . Американское общество анестезиологов . Проверено 3 июня 2015 года .

Дальнейшее чтение [ править ]

Эгер, Айзенкрафт, Вайскопф. Фармакология ингаляционных анестетиков . 2003 г.
Звонил, Дейл, Риттер, Мур. Фармакология 5-е издание . 2003 г.
Мартин Беллгардт: Оценка Sedierungstiefe und der Aufwachzeiten frisch operierter Patienten mit нейрофизиологический мониторинг в Rahmen der Studie: Desfluran vs Propofol zur Sedierung beatmeter Patienten. Бохум, Диссертация, 2005 ( pdf )
Сюзанна Ломанн: Verträglichkeit, Nebenwirkungen и Hämodynamik der inhalativen Sedierung mit Desfluran im Rahmen der Studie: Desfluran vs Propofol zur Sedierung beatmeter Patienten. Бохум, Диссертация, 2006 ( pdf )
Патель С.С., Гоа, К.Л. (1995). «Десфлуран. Обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и его эффективности при общей анестезии». Наркотики . 50 (4): 742–67. DOI : 10.2165 / 00003495-199550040-00010 . PMID 8536556 .

Внешние ссылки [ править ]

«Десфлуран» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

[1] Джон Варки (2012). «Анализ стоимости десфлурана и севофлурана: комплексный обзор и проект внедрения, представляющий калькулятор стоимости летучих анестетиков» (PDF) .

[2] Клык; и другие. (1995). «Производство окиси углерода при разложении десфлурана» (PDF) . Анестезия и анальгезия.

[HemmingsHopkins2006-3] Хью К. Хеммингс; Филип М. Хопкинс (2006). Основы анестезии: фундаментальные науки для клинической практики . Elsevier Health Sciences. С. 290–291. ISBN 0-323-03707-0.

[MillerEriksson2014-4] Рональд Д. Миллер; Ларс И. Эрикссон; Ли А. Флейшер; Жанин П. Винер-Крониш; Нил Х. Коэн; Уильям Л. Янг (20 октября 2014 г.). Анестезия Миллера . Elsevier Health Sciences. стр. 624–. ISBN 978-0-323-28011-2.

[5] Коити Нисикава и Нил Л. Харрисон (2003). «Действие севофлурана и десфлурана на рецептор гамма-аминомасляной кислоты типа A: эффекты мутаций TM2 в альфа- и бета-субъединицах». Анестезиология . 99 (3): 678–684. DOI : 10.1097 / 00000542-200309000-00024 . PMID 12960553 . S2CID 72907404 .

[ReedYudkowitz2013-6] Аллан П. Рид; Франсин С. Юдковиц (2 декабря 2013 г.). Клинические случаи в анестезии . Elsevier Health Sciences. С. 101–. ISBN 978-0-323-18654-4.

[BarashCullen2013-7] Пол Бараш; Брюс Ф. Каллен; Роберт К. Стултинг; Майкл Кахалан; Кристин М. Сток; Рафаэль Ортега (7 февраля 2013 г.). Клиническая анестезия, 7e: печать + электронная книга с мультимедиа . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 470–. ISBN 978-1-4698-3027-8.

[CotéLerman2013-8] Чарльз Дж. Коте; Джеррольд Лерман; Брайан Дж. Андерсон (2013). Практика анестезии для младенцев и детей: консультации экспертов - Интернет и печать . Elsevier Health Sciences. С. 499–. ISBN 978-1-4377-2792-0.

[AglioLekowski2015-9] Линда С. Аглио; Роберт В. Лековски; Ричард Д. Урман (8 января 2015 г.). Обзор основной клинической анестезии: ключевые слова, вопросы и ответы для советов . Издательство Кембриджского университета. С. 128–. ISBN 978-1-107-68130-9.

[Rote_Liste-10] Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) . Rote Liste Service GmbH, Франкфурт-на-Майне, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9 , с. 175.

[GWP-11] Райан, Сьюзен М .; Нильсен, Клаус Дж. (Июль 2010 г.). «Потенциал глобального потепления ингаляционных анестетиков: применение в клинической практике» . Анестезия и анальгезия . Сан-Франциско, Калифорния: Международное общество исследования анестезии . 111 (1): 92–98. DOI : 10.1213 / ane.0b013e3181e058d7 . PMID 20519425 . S2CID 20737354 . Проверено 9 сентября 2011 года .

[12] Шерман Дж, Ле С, Ламерс В, Eckelman М (май 2012). «Жизненный цикл выбросов парниковых газов анестезирующих средств». Анестезия и анальгезия . 114 (5): 1086–1090. DOI : 10,1213 / ANE.0b013e31824f6940 . PMID 22492186 . S2CID 207134715 .

[13] Sulbaek Andersen MP, Sander SP, Nielsen OJ, Wagner DS, Sanford Jr TJ, Wallington TJ (июль 2010). «Ингаляционные анестетики и изменение климата» . Британский журнал анестезии . 105 (6): 760–766. DOI : 10.1093 / ВпМ / aeq259 . PMID 20935004 .

[Scientific_Abstracts_2014-14] Шерман, Дж. "Оценка эквивалентов углекислого газа вдыхаемых анестетиков в Соединенных Штатах" . Американское общество анестезиологов . Американское общество анестезиологов . Проверено 3 июня 2015 года .