 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Proglycem, Balila |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Внутрь, внутривенно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 90% |
| Метаболизм | Окисление печени и конъюгация сульфатов |
| Ликвидация Период полувыведения | 21-45 часов |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100.006.063 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 8 H 7 Cl N 2 O 2 S |
| Молярная масса | 230,67 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| Температура плавления | От 330 до 331 ° C (от 626 до 628 ° F) |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Диазоксида , продаваемый под торговой маркой Proglycem и Balila [1] (Индия) , это лекарство используется для лечения низкого уровня сахара в крови из - за целый ряд конкретных причин. [2] Это включает опухоли островковых клеток, которые невозможно удалить, и чувствительность к лейцину . [2] Его также можно использовать в случаях рефрактерной токсичности сульфонилмочевины . [3] Обычно его принимают внутрь. [2]
Общие побочные эффекты включают высокий уровень сахара в крови, задержку жидкости, низкий уровень тромбоцитов , учащенное сердцебиение, усиленный рост волос и тошноту. [2] Другие серьезные побочные эффекты включают легочную гипертензию и сердечную недостаточность . [2] По химическому составу он похож на тиазидные диуретики . [2] Он работает, уменьшая выброс инсулина из поджелудочной железы и увеличивая выброс глюкозы печенью. [2]
Диазоксид был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1973 году. [2] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , наиболее безопасных и эффективных лекарств, необходимых в системе здравоохранения . [4] Он доступен как непатентованный препарат . [5]
Медицинское использование [ править ]
Диазоксид используется как сосудорасширяющее средство при лечении острой гипертензии или злокачественной гипертензии . [6]
Диазоксида также ингибирует секрецию инсулина путем открытия АТФ-чувствительных калиевых каналов в бета - клетках этих поджелудочной железы ; таким образом, он используется для противодействия гипогликемии при таких болезненных состояниях, как инсулинома (опухоль, вырабатывающая инсулин) [7] или врожденный гиперинсулинизм .
Диазоксид действует как положительный аллостерический модулятор рецепторов AMPA и каината , что предполагает его потенциальное применение в качестве усилителя когнитивных функций. [8]
Побочные эффекты [ править ]
Эта статья требует дополнительных ссылок для проверки . ( июль 2015 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения ) |
Диазоксид препятствует высвобождению инсулина, воздействуя на калиевые каналы. [9] Диазоксид является одним из самых мощных агентов, открывающих K + АТФ-каналы, присутствующие в бета-клетках поджелудочной железы, производящих инсулин. Открытие этих каналов приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, снижению притока кальция и, как следствие, уменьшению высвобождения инсулина. [3] Этот механизм действия прямо противоположен таковому у сульфонилмочевины , класса лекарств, используемых для увеличения высвобождения инсулина у диабетиков 2 типа . Таким образом, это лекарство не назначается пациентам с инсулинозависимым диабетом.
В июле 2015 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов опубликовало Объявление о безопасности, в котором подчеркивается возможность развития легочной гипертензии у новорожденных и младенцев, получающих этот препарат. [10]
См. Также [ править ]
- Положительный аллостерический модулятор рецептора AMPA
- Агент, повышающий уровень глюкозы
Ссылки [ править ]
- ^ "Капсула диазоксида" . indiamart.com . Проверено 6 февраля 2021 .
- ^ a b c d e f g h «Монография по диазоксиду для профессионалов» . Drugs.com . Дата обращения 11 октября 2019 .
- ^ а б Дойл, Мэр Э .; Иган, Жозефина М. (2003-03-01). «Фармакологические агенты, которые непосредственно модулируют секрецию инсулина». Фармакологические обзоры . 55 (1): 105–131. DOI : 10,1124 / pr.55.1.7 . ISSN 1521-0081 . PMID 12615955 . S2CID 11121340 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 708. ISBN 9780857113382.
- ^ Ван Hamersvelt HW, Kloke HJ, де Йонг DJ, Koene RA, Huysmans FT (август 1996). «Образование отека при применении вазодилататоров нифедипина и диазоксида: прямое местное действие или задержка натрия?». Журнал гипертонии . 14 (8): 1041–5. DOI : 10.1097 / 00004872-199608000-00016 . PMID 8884561 . S2CID 3283469 .
- ^ Хуанг Q, Bu S, Yu Y, и др. (Январь 2007 г.). «Диазоксид предотвращает диабет, подавляя апоптоз бета-клеток поджелудочной железы с помощью скорости Bcl-2 / Bax и протеинкиназы, активируемой митогеном p38-бета» . Эндокринология . 148 (1): 81–91. DOI : 10.1210 / en.2006-0738 . PMID 17053028 .
- ^ Рэндл, Джон CR; Битон, Екатерина; Лепаньоль, Жан М. (15 ноября 1993 г.). «Аллостерическое потенцирование диазоксидом рецепторных токов и синаптических потенциалов AMPA». Европейский журнал фармакологии . 247 (3): 257–65. DOI : 10.1016 / 0922-4106 (93) 90193-D . PMID 8307099 .
- ^ Пантен, Уве; Бургфельд, Йоханна; Гёрке, Франк; Реннике, Майкл; Шванштехер, Матиас; Валлаш, Андреас; Zünkler, Bernd J .; Ленцен, Сигурд (1989-04-15). «Контроль секреции инсулина с помощью сульфонилмочевины, меглитинида и диазоксида в отношении их связывания с рецептором сульфонилмочевины в островках поджелудочной железы». Биохимическая фармакология . 38 (8): 1217–1229. DOI : 10.1016 / 0006-2952 (89) 90327-4 . PMID 2650685 .
- ^ «Сообщение FDA по безопасности лекарств: FDA предупреждает о серьезном заболевании легких у младенцев и новорожденных, получавших Proglycem (диазоксид)» (пресс-релиз). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов . 16 июля 2015 . Проверено 19 июля 2015 .
Внешние ссылки [ править ]
- «Диазоксид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
