Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Флуоцинолона ацетонид
Флуоцинолона ацетонид.svg
Флуоцинолона ацетонид (Ball-n-Stick) .png
Клинические данные
AHFS / Drugs.comМонография
Монография

Категория беременности
  • AU : C
  • C
Пути
администрирования		Местная офтальмологическая интравитреальная инъекция
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • США : только ℞
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
МетаболизмПеченочная , опосредованная CYP3A4
Ликвидация Период полураспадаОт 1,3 до 1,7 часов
Идентификаторы
  • (1 S , 2 S , 4 R , 8 S , 9 S , 11 S , 12 R , 13 S , 19 S ) -12,19-дифтор-11-гидрокси-8- (2-гидроксиацетил) -6,6 , 9,13-тетраметил-5,7-диоксапентацикло [10.8.0.0 2,9 .0 4,8 .0 13,18 ] икоса-14,17-диен-16-он
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.000.607
Химические и физические данные
ФормулаС 24 Ч 30 Ж 2 О 6
Молярная масса452,495  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • O = C \ 1 \ C = C5 / [C @@] (/ C = C / 1) (C) [C @] 2 (F) [C @ H] ([C @ H] 3 [C @] (C [C @@ H] 2O) ([C @@] 4 (OC (O [C @@ H] 4C3) (C) C) C (= O) CO) C) C [C @@ H] 5F
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C24H30F2O6 / c1-20 (2) 31-19-9-13-14-8-16 (25) 15-7-12 (28) 5-6-21 (15,3) 23 (14, 26) 17 (29) 10-22 (13,4) 24 (19,32-20) 18 (30) 11-27 / ч 5-7,13-14,16-17,19,27,29H, 8- 11H2,1-4H3 / t13-, 14-, 16-, 17-, 19 +, 21-, 22-, 23-, 24 + / m0 / s1 проверитьY
  • Ключ: FEBLZLNTKCEFIT-VSXGLTOVSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Флуоцинолона ацетонид - это кортикостероид, который в основном используется в дерматологии для уменьшения воспаления кожи и снятия зуда. [ необходима цитата ] Это синтетическое производное гидрокортизона . Замена фтора в положении 9 стероидного ядра значительно усиливает его активность. Впервые он был синтезирован в 1959 году в исследовательском отделе Syntex Laboratories SA в Мехико. [1] Препараты, содержащие его, сначала продавались под названием Synalar. Типичная дозировка, используемая в дерматологии, составляет 0,01–0,025%. Один такой крем продается под торговой маркой Flucort-N и включает антибиотик неомицин .

Было также обнаружено, что флуоцинолона ацетонид сильно усиливает TGF-β-ассоциированный хондрогенез мезенхимальных стволовых / предшественников костного мозга за счет увеличения уровней коллагена II типа более чем в 100 раз по сравнению с широко используемым дексаметазоном. [2]

Интравитреальные имплантаты флуоцинолона ацетонида использовались для лечения неинфекционного увеита . Систематический обзор не смог определить, превосходят ли имплантаты флуоцинолона ацетонида стандартные методы лечения увеита. [3] Интравитреальный имплантат флуоцинолона ацетонида под торговой маркой ILUVIEN продается биофармацевтической компанией Alimera Sciences для лечения диабетического макулярного отека (DME). [4]

Он был запатентован в 1958 году и разрешен к применению в медицине в 1961 году [5].

Классификация [ править ]

Флуоцинолон - это кортикостероид группы V (0,025%) или группы VI (0,01%) по классификации США .

См. Также [ править ]

  • Актуальные стероиды
  • Флуоцинонид
  • Ципроцинонид
  • Глюкокортикоид

Ссылки [ править ]

  1. ^ JS Mills, A. Bowers, Carl Djerassi и HJ Ringold, Стероиды CXXXVII. Синтез нового класса сильнодействующих корковых гормонов. 6α, 9α-Дифтор-16α-гидроксипреднизолон и его ацетонид, Журнал Американского химического общества, 80, 3399-3404 (1960).
  2. ^ Hara ES, Ono M, Pham HT, Sonoyama W, Kubota S, Takigawa M, Matsumoto T, Young MF, Olsen BR, Kuboki T. Ацетонид флуоцинолона является мощным синергическим фактором TGF-β3-ассоциированного хондрогенеза костного мозга, полученного из костного мозга. Мезенхимальные стволовые клетки для регенерации суставной поверхности. J Bone Miner Res. 2015. http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/jbmr.2502/abstract
  3. ^ Brady CJ, Villanti переменного тока, закон ГА, Rahimy Е, Редди R, просеивание ПК, Garg SJ, Тан J (2016). «Кортикостероидные имплантаты при хроническом неинфекционном увеите» . Cochrane Database Syst Rev . 2 : CD010469. DOI : 10.1002 / 14651858.CD010469.pub2 . PMC  5038923 . PMID  26866343 .
  4. ^ «Реальное исследование показывает долгосрочную безопасность и эффективность Илувиена при ДМО» . Хилио . 2020-07-02 . Проверено 28 октября 2020 .
  5. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 485. ISBN 9783527607495.

Внешние ссылки [ править ]

  • «Флуоцинолона ацетонид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.


  • v
  • т
  • е
  • v
  • т
  • е