Гранисетрон

Гранисетрон

Клинические данные
Торговые наименования	Китрил, Санкузо и другие
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a601211
Данные лицензии	EU  EMA :  по INN
Категория беременности	AU : B1
Пути администрирования	внутрь, внутривенно, трансдермально
Код УВД	A04AA02 ( ВОЗ )
Легальное положение
Легальное положение	AU : S4 (только по рецепту) Великобритания : POM (только по рецепту) США : только ℞
Фармакокинетические данные
Биодоступность	60%
Связывание с белками	65%
Метаболизм	Печеночный
Ликвидация Период полураспада	3–14 часов
Экскреция	Почечный 11–12%, фекальный 38%
Идентификаторы
Название ИЮПАК 1-метил- N - ((1 R , 3 г , 5 S ) -9-метил-9-азабицикнул [3.3.1] нонана-3-илы) -1 - Н -индазол-3-карбоновая кислота
Количество CAS	109889-09-0 Y
PubChem CID	3510
IUPHAR / BPS	2300 [ 3 H] гранисетрон:  2292
DrugBank	DB00889 Y
ChemSpider	10482033 Y
UNII	WZG3J2MCOL
КЕГГ	D04370 Y
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 5537 N
ЧЭМБЛ	ChEMBL519643 N
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID0023111
ECHA InfoCard	100.212.327
Химические и физические данные
Формула	C 18 H 24 N 4 O
Молярная масса	312,417  г · моль -1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CN4 [C @@ H] 1CCC [C @ H] 4C [C @ H] (C1) NC (= O) c3nn (C) c2ccccc23
ИнЧИ InChI = 1S / C18H24N4O / c1-21-13-6-5-7-14 (21) 11-12 (10-13) 19-18 (23) 17-15-8-3-4-9-16 ( 15) 22 (2) 20-17 / ч 3-4,8-9,12-14H, 5-7,10-11H2,1-2H3, (H, 19,23) / t12-, 13 +, 14- Y Ключ: MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N Y
NY (что это?) (проверить)

Гранисетрона является серотонином 5-НТ 3 рецепторы антагонист , используемым как противорвотный , чтобы лечить тошноту и рвоту следующей химиотерапии и лучевой терапии. Его основной эффект заключается в снижении активности блуждающего нерва , который активирует рвотный центр в продолговатом мозге . На рвоту, вызванную укачиванием, он не оказывает сильного воздействия. Этот препарат не оказывает никакого действия на дофаминовые рецепторы или мускариновые рецепторы .

Гранисетрон был разработан химиками, работающими в британской фармацевтической компании Beecham, примерно в 1988 году ^{[ противоречиво ]} и доступен в виде дженерика. Он производится Лабораториями Рош под торговым наименованием Китрил. Препарат был одобрен FDA в Великобритании в 1991 году и в США в 1994 году .

Трансдермальный пластырь гранисетрон с торговым названием Sancuso был одобрен FDA США 12 сентября 2008 г. ^[1] Sancuso производится компанией 3M Drug Delivery Systems для Kyowa Kirin, Inc.

Гранисетрон медленно метаболизируется в печени, поэтому период полувыведения превышает средний . Одна доза обычно длится от 4 до 9 часов и обычно вводится один или два раза в день. Этот препарат выводится из организма печенью и почками . Он был запатентован в 1985 г. ^{[ противоречиво ]} и одобрен для медицинского использования в 1991 г. ^[2]

Медицинское использование [ править ]

Химиотерапия [ править ]

Он может использоваться при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией, и, по-видимому, действует примерно так же, как ондансетрон . ^[3] Наиболее частыми побочными эффектами химиотерапевтического лечения являются тошнота, рвота и диарея. Это один из видов лекарств, которые врач может назначить для предотвращения, уменьшения или облегчения дискомфорта. ^{[ необходима цитата ]}

Послеоперационный [ править ]

Ряд лекарств, включая гранисетрон, по-видимому, эффективен при контроле послеоперационной тошноты и рвоты (ПОТР). ^[4] Неясно, является ли он более или менее эффективным, чем другие агенты, такие как дроперидол , метоклопрамид , ондансетрон или циклизин . ^[4]

Гастропарез [ править ]

Гранисетрона патч (Sancuso) была изучена для использования в гастропарезу , ^[5] , хотя не FDA одобрен для этого показания. ^[6]

Другое [ править ]

• Возможное лечение тошноты и рвоты из-за острого или хронического заболевания или острого гастроэнтерита ^{[ необходима цитата ]}
• Лечение синдрома циклической рвоты, хотя формальных исследований, подтверждающих эффективность, не проводилось. ^{[ необходима цитата ]}

Побочные эффекты [ править ]

Гранисетрон - это хорошо переносимый препарат с небольшим количеством побочных эффектов. Головная боль, головокружение и запор - наиболее частые побочные эффекты, связанные с его использованием. Не сообщалось о значительных лекарственных взаимодействиях с использованием этого препарата. Он расщепляется в печени «S цитохрома P450 системы и оказывает незначительное влияние на метаболизм других лекарственных средств с разбивкой по этой системе. ^{[ необходима цитата ]}

Расширенная версия [ править ]

Инъекционная версия гранисетрона с пролонгированным высвобождением, известная как сустол, также доступна в Соединенных Штатах с 2016 года. ^[7] Форма длительного действия используется для лечения как острого, так и отсроченного CINV при умеренно рвотной химиотерапии и при применении антроциклина и / или циклофосфамида. (AC) высокоэметогенные схемы. В своем обзоре FDA не присвоило лекарству широкую маркировку HEC, сославшись на то, что основное внимание уделяется схемам переменного тока, в первую очередь раку груди, и отсутствию данных. ^[8]

Ссылки [ править ]

Дальнейшее чтение [ править ]