Икатибант

Икатибант

Клинические данные
Торговые наименования	Фиразыр
Другие имена	Мотыга 140, JE 049 [1]
AHFS / Drugs.com	Монография
Данные лицензии	EU  EMA :  по INN US  DailyMed :  Икатибант  FDA США :  Икатибант
Категория беременности	AU : C
Пути администрирования	Подкожный
Код УВД	B06AC02 ( ВОЗ )
Легальное положение
Легальное положение	AU : S4 (только по рецепту) США : только ℞ [2] ЕС : только рецепты [3] В общем: ℞ (только по рецепту)
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2S) -2 - [[(3aS, 7aS) -1- [2 - [(2S) -2 - [[(2S) - 2 - [[2 - [[(4R) -1- [1- [ 2 - [[(2R) -2-амино-5- (диаминометилиденамино) пентаноил] амино] -5- (диаминометилиденамино) пентаноил] пирролидин- 2-карбонил] -4-гидроксипирролидин-2-карбонил] амино] ацетил] амино] - 3-тиофен-2-илпропаноил] амино] -3-гидроксипропаноил] 3,4-дигидро-1H-изохинолин-3-карбонил] 2,3,3a, 4,5,6,7,7a-октагидроиндол-2- карбонил] амино] - 5- (диаминометилиденамино) пентановая кислота
Количество CAS	130308-48-4 N
PubChem CID	71364
IUPHAR / BPS	667
DrugBank	DB06196 Y
ChemSpider	16736634 Y
UNII	7PG89G35Q7
КЕГГ	в виде соли:  D04492
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 68556 N
ЧЭМБЛ	ChEMBL1743581 N
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID20903963
Химические и физические данные
Формула	C 59 H 89 N 19 O 13 S
Молярная масса	1 304 0,54  г · моль -1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки C1CC [C @ H] 2 ​​[C @@ H] (C1) CC (N2C (= O) C3CC4 = CC = CC = C4CN3C (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @ H] (CC5 = CC = CS5) NC (= O) ЧПУ (= O) C6C [C @ H] (CN6C (= O) C7CCCN7C (= O) C (CCCN = C (N) N) NC (= O ) [C @@ H] (CCCN = C (N) N) N) O) C (= O) N [C @@ H] (CCCN = C (N) N) C (= O) O
ИнЧИ InChI = 1S / C59H89N19O13S / c60-37 (14-5-19-67-57 (61) 62) 48 (82) 72-38 (15-6-20-68-58 (63) 64) 52 (86) 75-22-8-18-43 (75) 54 (88) 77-30-35 (80) 26-44 (77) 50 (84) 70-28-47 (81) 71-40 (27-36- 13-9-23-92-36) 49 (83) 74-41 (31-79) 53 (87) 76-29-34-12-2-1-10-32 (34) 24-46 (76) 55 (89) 78-42-17-4-3-11-33 (42) 25-45 (78) 51 (85) 73-39 (56 (90) 91) 16-7-21-69-59 ( 65) 66 / ч1-2,9-10,12-13,23,33,35,37-46,79-80H, 3-8,11,14-22,24-31,60H2, (H, 70 , 84) (H, 71,81) (H, 72,82) (H, 73,85) (H, 74,83) (H, 90,91) (H4,61,62,67) (H4, 63,64,68) (H4,65,66,69) / t33-, 35 +, 37 +, 38-, 39-, 40-, 41-, 42-, 43-, 44-, 45?, 46 + / m0 / s1 Y Ключ: QURWXBZNHXJZBE-OVZQYVDUSA-N Y
NY (что это?) (проверить)

Икатибант , продаваемый под торговой маркой Firazyr , представляет собой лекарство для симптоматического лечения острых приступов наследственного ангионевротического отека (НАЕ) у взрослых с недостаточностью ингибитора C1-эстеразы . ^{[4] [2] [3]} Он не эффективен при ангионевротическом отеке, вызванном лекарствами из класса ингибиторов АПФ . ^[5]

Это пептидомиметик, состоящий из десяти аминокислот , который является селективным и специфическим антагонистом рецепторов брадикинина B2 . По состоянию на 2014 г. стоимость одной дозы составляет от 8000 до 9000 долларов США. ^{[6] [7]}

Механизм действия [ править ]

Брадикинин - это гормон на основе пептидов, который локально образуется в тканях, очень часто в ответ на травму. Он увеличивает проницаемость сосудов, расширяет кровеносные сосуды и вызывает сокращение гладкомышечных клеток . Брадикинин играет важную роль посредника боли. Избыток брадикинина отвечает за типичные симптомы воспаления, такие как отек, покраснение , перегрев и боль. Эти симптомы опосредованы активацией рецепторов брадикинина B2. Икатибант действует как ингибитор брадикинина, блокируя связывание нативного брадикинина с рецептором брадикинина B2. Мало что известно о влиянии икатибанта на рецептор брадикинина B1.

Нормативный статус [ править ]

Икатибант получил статус орфанного препарата в Австралии, ЕС, Швейцарии и США для лечения наследственного ангионевротического отека (НАО). ^[8]

В ЕС одобрение Европейской комиссии (июль 2008 г.) позволяет Jerini продавать Firazyr в 27 странах-членах Европейского Союза, а также в Швейцарии, Лихтенштейне и Исландии, что делает его первым продуктом, одобренным во всех странах ЕС для лечение HAE. ^[4] В США препарат был одобрен FDA 25 августа 2011 г. ^[9]

См. Также [ править ]

• Экаллантид , еще один препарат для лечения НАО

Ссылки [ править ]

Внешние ссылки [ править ]

• «Икатибант» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.