Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Ипаморелин
Ipamorelin.svg
Клинические данные
Пути
администрирования		Внутривенно , подкожно
Код УВД
  • Никто
Фармакокинетические данные
Ликвидация Период полураспада2 часа [1]
Идентификаторы
  • (2 S ) -6-амино-2 - [[(2 R ) -2 - [[(2 R ) -2 - [[(2 S ) -2 - [(2-амино-2-метилпропаноил) амино]] -3- ( 4H- имидазол-4-ил) пропаноил] амино] -3-нафталин-2-илпропаноил] амино] -3-фенилпропаноил] амино] гексанамид.
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 38 H 49 N 9 O 5
Молярная масса711,868  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CC (C) (C (= O) N [C @@ H] (CC1 = CNC = N1) C (= O) N [C @ H] (CC2 = CC3 = CC = CC = C3C = C2) C ( = O) N [C @ H] (CC4 = CC = CC = C4) C (= O) N [C @@ H] (CCCCN) C (= O) N) N
  • InChI = 1S / C38H49N9O5 / c1-38 (2,41) 37 (52) 47-32 (21-28-22-42-23-43-28) 36 (51) 46-31 (20-25-15- 16-26-12-6-7-13-27 (26) 18-25) 35 (50) 45-30 (19-24-10-4-3-5-11-24) 34 (49) 44- 29 (33 (40) 48) 14-8-9-17-39 / ч 3-7,10-13,15-16,18,22-23,29-32H, 8-9,14,17,19- 21,39,41H2,1-2H3, (H2,40,48) (H, 42,43) (H, 44,49) (H, 45,50) (H, 46,51) (H, 47, 52) / t29-, 30 +, 31 +, 32- / m0 / s1
  • Ключ: NEHWBYHLYZGBNO-BVEPWEIPSA-N

Ipamorelin ( ИНН ) (кодовое название развития НЯЦ 26-0161 ) представляет собой пептид , селективный агонист из грелин / гормона роста секреции рецептора (СГС) и усиливающее секрецию гормона роста . [2] [3] Это пентапептид с аминокислотной последовательностью Aib- His- D -2-Nal- D -Phe-Lys-NH 2, который был получен из GHRP-1 . [4]

Ipamorelin значительно увеличивает в плазме крови гормона роста уровней (GH) у животных и человека. [1] [3] [5] Кроме того, ипаморелин стимулирует набор веса у животных. [5] Как пралморелин и GHRP-6, ипаморелин не влияет на уровни пролактина , фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ) или тиреотропного гормона (ТТГ). [3] Однако, в отличие от пралморелина (GHRP-2) и GHRP-6 , но так же, как и с гормоном, высвобождающим гормон роста (GHRH), ипаморелин не стимулирует секрециюадренокортикотропный гормон (АКТГ) или кортизол , и очень селективен для индукции секреции только GH. [3]

Ipamorelin был первоначально разработан Novo Nordisk , и был исследованы в фазе II клинических испытаний с помощью Helsinn терапии для лечения послеоперационной непроходимости , но был прекращен из - за недостаточную эффективность. [6] [7]

Ипаморелин использовался спортсменами в качестве препарата для повышения производительности . [8] [9] [10]

См. Также [ править ]

  • Список средств, повышающих секрецию гормона роста

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L (сентябрь 1999 г.). «Фармакокинетико-фармакодинамическое моделирование ипаморелина, пептида, высвобождающего гормон роста, на людях-добровольцах». Фармацевтические исследования . 16 (9): 1412–6. DOI : 10,1023 / A: 1018955126402 . PMID  10496658 . S2CID  12048934 .
  2. ^ Moulin A, Райан J, J Martinez, Fehrentz JA (сентябрь 2007). «Последние разработки лигандов рецептора грелина». ChemMedChem . 2 (9): 1242–59. DOI : 10.1002 / cmdc.200700015 . PMID 17520591 . 
  3. ^ a b c d Раун К., Хансен Б.С., Йохансен Н.Л., Тёгерсен Х., Мадсен К., Анкерсен М., Андерсен PH (ноябрь 1998 г.). «Ипаморелин, первый селективный стимулятор секреции гормона роста». Европейский журнал эндокринологии . 139 (5): 552–61. DOI : 10,1530 / eje.0.1390552 . PMID 9849822 . 
  4. ^ Исидро ML, Cordido F (март 2006). «Секретагоги гормона роста». Комбинаторная химия и высокопроизводительный скрининг . 9 (3): 175–80. DOI : 10.2174 / 138620706776055458 . PMID 16533150 . 
  5. ^ a b Хименес-Рейна Л., Каньете Р., Де ла Торре М.Дж., Берналь Г. (2002). «Хроническое лечение ипаморелином in vivo стимулирует набор массы тела и высвобождение гормона роста (GH) in vitro у молодых самок крыс» . Европейский журнал анатомии . 6 (1): 37–46. ISSN 1136-4890 . 
  6. Перейти ↑ Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD (декабрь 2014 г.). «Проспективное, рандомизированное, контролируемое, подтверждающее концепцию исследование миметика грелина ипаморелина для лечения послеоперационной кишечной непроходимости у пациентов с резекцией кишечника». Международный журнал колоректальных заболеваний . 29 (12): 1527–34. DOI : 10.1007 / s00384-014-2030-8 . PMID 25331030 . S2CID 22869695 .  
  7. ^ "Ипаморелин" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG . Проверено 10 июня 2015 года .
  8. ↑ Perez AJ (5 мая 2016 г.). «Пептиды под пристальным вниманием в борьбе с наркотиками MLB» . США СЕГОДНЯ . Проверено 14 апреля 2018 .
  9. ↑ Maloney J (13 апреля 2018 г.). «Плей-офф НБА 2018: Джоди Микс из Wizards приостановила 25 игр за провал теста на наркотики» . CBSSports.com . Проверено 14 апреля 2018 .
  10. ^ "Нетс Чендлер приостановил 25 игр для использования PED" . nba.com . Проверено 30 августа 2019 .

Внешние ссылки [ править ]

  • v
  • т
  • е