JWH-007 - это обезболивающее химическое вещество из семейства нафтоилиндолов , которое действует как каннабиноидный агонист как на рецепторы CB 1, так и на CB 2 . Это было наиболее активными из первой группы N - алкильное naphoylindoles открытых команд во главе с John W Хаффманом , через несколько лет после того, как семья была первоначально описана с открытием N -morpholinylethyl соединений pravadoline (WIN 48098), JWH-200 (ВЫИГРАЙТЕ 55,225) и ВЫИГРЫВАЙТЕ 55,212-2 от Sterling Winthrop group.[1] Несколько других N были найдены алкильные заместители могут быть активными командой Хаффмана включая п - бутил , н - гексил , 2- гептил и циклогексил этильные группы, [2] , но впоследствии было установленочто 2-метил на индольном кольце не требуется длясвязыванияCB 1 ивместо этогоимеет тенденцию к увеличению сродства к CB 2 . [3] [4] Следовательно, 2- десметильное производное JWH-007, JWH-018 , имеет немного более высокую аффинность связывания.для CB 1 с оптимальным связыванием 9,00 нМ для CB 1 и 2,94 нМ для CB 2 , и JWH-007 показал оптимальное связывание 9,50 нМ для CB 1 и 2,94 нМ для CB 2 . [5]
Другой препарат же названием JHW-007 (не JWH) является аналогом кокаина (ди- пункт Фтор бензтропин , будучи по существу , гибрид между Бензатропин и difluoropine ; с группами фтора в бывшем или быть descarbmethoxy в последнем) и атипичной обратного захвата дофамина ингибитор , [6], но отличается от этого JWH-007 и отличается от него. [7]
Правовой статус [ править ]
В Соединенных Штатах, все CB 1 рецепторы агонисты индола класса 3- (1-нафтоил) , такие как JWH-007 являются График I Регулируемые вещества . [8]
JWH-007 был запрещен в Швеции 1 октября 2010 года как опасный продукт, вредный для здоровья, после того, как он был идентифицирован как ингредиент в «растительных» синтетических продуктах каннабиса . [9] [10]
JWH-007 является незаконным в Польше с 08.06.2010 г. на основании постановления «Ustawa z dnia 15 kwietnia 2011 r. o zmianie ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii »опубликовано в Dz.U. 2011 № 105 поз. 614 [11]
По состоянию на октябрь 2015 года JWH-007 является контролируемым веществом в Китае. [12]
См. Также [ править ]
JWH-015
JWH-018
JWH-019
JWH-073
Список каннабиноидов JWH
Ссылки [ править ]
^ Compton DR, золото LH, Уорд SJ, Balster RL, Martin BR (декабрь 1992). «Аналоги аминоалкилиндола: каннабимиметическая активность класса соединений, структурно отличных от дельта-9-тетрагидроканнабинола». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 263 (3): 1118–26. PMID 1335057 .
^ Хаффман JW, Dai D, Martin BR, Compton DR (1994). «Дизайн, синтез и фармакология каннабимиметических индолов». Письма по биоорганической и медицинской химии . 4 (4): 563–566. DOI : 10.1016 / s0960-894x (01) 80155-4 .
^ Huffman JW, Zengin G, Wu MJ, Lu J, Hynd G, Bushell K и др. (Январь 2005 г.). «Взаимосвязь структура-активность для 1-алкил-3- (1-нафтоил) индолов на каннабиноидных рецепторах CB (1) и CB (2): стерические и электронные эффекты нафтоильных заместителей. Новые высокоселективные агонисты рецепторов CB (2)» . Биоорганическая и медицинская химия . 13 (1): 89–112. DOI : 10.1016 / j.bmc.2004.09.050 . PMID 15582455 .
^ Хаффман JW, Паджетт LW (2005). «Последние достижения в медицинской химии каннабимиметических индолов, пирролов и инденов». Современная лекарственная химия . 12 (12): 1395–411. DOI : 10.2174 / 0929867054020864 . PMID 15974991 .
^ Aung MM, Griffin G, Huffman JW, Wu M, Keel C, Yang B и др. (Август 2000 г.). «Влияние длины N-1 алкильной цепи каннабимиметических индолов на связывание рецепторов CB (1) и CB (2)». Наркотическая и алкогольная зависимость . 60 (2): 133–40. DOI : 10.1016 / S0376-8716 (99) 00152-0 . PMID 10940540 .
^ Ротман RB, Baumann MH, Prisinzano TE, Newman AH (январь 2008). «Ингибиторы транспорта дофамина на основе GBR12909 и бензтропина в качестве потенциальных лекарств для лечения кокаиновой зависимости» . Биохимическая фармакология . 75 (1): 2–16. DOI : 10.1016 / j.bcp.2007.08.007 . PMC 2225585 . PMID 17897630 .
Перейти ↑ Velázquez-Sánchez C, García-Verdugo JM, Murga J, Canales JJ (июль 2013 г.). «Атипичный ингибитор транспорта дофамина, JHW 007, предотвращает вызванную амфетамином сенсибилизацию и синаптическую реорганизацию в прилежащем ядре». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 44 : 73–80. DOI : 10.1016 / j.pnpbp.2013.01.016 . PMID 23385166 .
^ 21 USC § 812 : Списки контролируемых веществ
^ Постановление Свода законов Швеции (2010: 1086).
^ "Шведский свод законов и правил (2010: 1086). (Pdf)" (PDF) . Архивировано из оригинального (PDF) 28 июля 2011 года . Проверено 10 января 2011 .
^ "Ustawa z dnia 15 kwietnia 2011 r. O zmianie ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii (Dz.U. 2011 nr 105 poz. 614)" . ISAP . Проверено 12 июня 2011 года .
^ "关于 印发 《非 药用 类 麻醉 药子 和 精神 药子 列 管 办法》 的 通知" (на китайском языке). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Китая. 27 сентября 2015 . Проверено 1 октября 2015 года .
