Мембранные рецепторы андрогенов ( mAR ) представляют собой группу рецепторов, связанных с G-белком (GPCR), которые связываются и активируются тестостероном и / или другими андрогенами . [1] [2] [3] В отличие от рецептора андрогена (AR), ядерного рецептора, который опосредует свои эффекты через геномные механизмы, mAR представляют собой рецепторы на поверхности клетки, которые быстро изменяют передачу сигналов клетки посредством модуляции внутриклеточных сигнальных каскадов . [2] [3] Известные или предлагаемые mAR включают ZIP9 иGPRC6A . [2] [4]
Было обнаружено, что GPRC6A участвует в функции яичек и раке простаты . [2] [3] Также было обнаружено, что mAR экспрессируются в клетках рака груди . [5] Было обнаружено, что активация mAR тестостероном увеличивает силу скелетных мышц , что указывает на потенциальные анаболические эффекты. [6] mAR также вовлечены в антигонадотропные эффекты андрогенов. [7] 3α-андростендиол , активный метаболит из дигидротестостерона (ДЕТ) и слабый андроген , а такженейростероидный с помощью действующего в качестве положительного аллостерического модулятора на ГАМК А рецептор , быстро влияет на сексуальную восприимчивость и поведение у животных, эффект , который является ГАМК рецептор-зависимым. [7]
^ Bennett NC, Гардинер RA, Хупер JD, Johnson DW, Gobe GC (2010). «Молекулярно-клеточная биология передачи сигналов рецептора андрогенов». Int. J. Biochem. Cell Biol . 42 (6): 813–27. DOI : 10.1016 / j.biocel.2009.11.013 . PMID 19931639 . ^ а б в г Ван Ц., Лю И, Цао Дж. М. (2014). «Рецепторы, связанные с G-белком: внеядерные медиаторы для негеномных действий стероидов» . Int J Mol Sci . 15 (9): 15412–25. DOI : 10.3390 / ijms150915412 . PMC 4200746 . PMID 25257522 . ^ a b c Ланг Ф, Алевизопулос К., Стоурнарас С. (2013). «Нацеливание на мембранные рецепторы андрогенов в опухолях». Мнение эксперта. Ther. Цели . 17 (8): 951–63. DOI : 10.1517 / 14728222.2013.806491 . PMID 23746222 . Перейти ↑ Pi M, Quarles LD (июнь 2011 г.). «GPRC6A регулирует прогрессирование рака простаты» . Простаты . 72 (4): 399–409. DOI : 10.1002 / pros.21442 . PMC 3183291 . PMID 21681779 . ^ Пападопулу N, Papakonstanti Е.А., Kallergi G, Alevizopoulos K, Stournaras C (2009). «Активация мембранных рецепторов андрогенов в клетках опухоли простаты и груди: молекулярная сигнализация и клиническое воздействие» . IUBMB Life . 61 (1): 56–61. DOI : 10.1002 / iub.150 . PMID 19109827 . ^ Dent JR, Fletcher DK, Макгиган MR (2012). «Доказательства негеномного действия тестостерона в скелетных мышцах, которое может улучшить спортивные результаты: последствия для спортсменок» . J Sports Sci Med . 11 (3): 363–70. PMC 3737931 . PMID 24149341 . ^ a b Foradori CD, Weiser MJ, Handa RJ (2008). «Негеномные действия андрогенов» . Фронт нейроэндокринол . 29 (2): 169–81. DOI : 10.1016 / j.yfrne.2007.10.005 . PMC 2386261 . PMID 18093638 .
Георадар ( 5664 97 98 110 111 112 113 114 115 116 123 124 125 126 128 133 143 144 155 157 ) Ингибитор ангиогенеза, специфичный для мозга ( 1 2 3 ) Кадгерин ( 1 2 3 ) Кальцитонин CALCRL CD97 Кортикотропин-рилизинг-гормон ( 1 2 ) EMR ( 1 2 3 ) Глюкагон ( GR ГИПР GLP1R GLP2R ) Гормон высвобождения гормона роста PACAPR1 Георадар Латрофилин ( 1 2 3 ELTD1 ) Метузела-подобные белки Гормон паращитовидной железы ( 1 2 ) Секретин Вазоактивный кишечный пептид ( 1 2 )
TAS1R Вомероназальный рецептор , тип 2 Рецептор, чувствительный к кальцию ГАМК В ( 1 2 ) Рецептор глутамата ( метаботропный глутамат ( 1 2 3 4 5 6 7 8 )) GPRC6A Георадар ( 156 158 179 ) RAIG ( 1 2 3 4 )
Производные тестостерона: 4-Андростендиол4-дегидроэпиандростерон (4-DHEA) 4-гидрокситестостерон 4,17α-диметилтестостерон 5-Андростендион 11-кетотестостерон 11β-гидроксиандростендион Адреностерон (11-кетоандростендион, 11-оксоандростендион) Андростендиол (5-андростендиол)Андростендиол 3β-ацетат Андростендиол 17β-ацетат Андростендиола диацетат Андростендиола дипропионат Андростендион (4-андростендион) Атаместан Болденон Болдион (1,4-андростадиендион) КлостеболКлостебола ацетат Клостебола капроат Клостебола пропионат КлоксотестостеронКлоксотестостерона ацетат Дегидроандростерон DHEA (андростенолон, прастерон; 5-DHEA)ДГЭА энантат (энантат прастерона) Сульфат ДГЭА Экземестан Форместан Plomestane Quinbolone Силандроне Тестостерон # ( + дутастерид )Сложные эфиры тестостерона Политестостерон флоретин фосфат Производные 5α-дигидротестостерона: 1-андростендиол1-Андростендион 1-Андростерон (1-андро, 1-ДГЭА) 1-тестостерон 3α-Андростандиол 5α-Андрост-2-ен-17-он 7β-гидроксиэпиандростерон 11-кетодигидротестостерон Андростерон Болазин Дигидроэтилтестостерон Дигидрофлуоксиместерон Дигидрометиландростендиол Дигидротестостерон (ДГТ) ( андростанолон, станолон )Эфиры дигидротестостерона Дростанолон Эпиандростерон Эпитиостанол Мепитиостан Мезаболон Местеролон Метилдиазинол Nisterime Простанозол Стенболон Тестифенон (тестифенон, тестифенон) Производные 19-нортестостерона: 7α-метил-19-норандростендион (MENT dione, trestione)11β-метил-19-нортестостерон11β-метил-19-нортестостерон додецилкарбонат 19-нор-5-андростендиол 19-нор-5-андростендион 19-Нордегидроэпиандростерон Боландиол Боландион (19-нор-4-андростендион) Болманталат (адамантоат нандролона) Dienedione Диенолон ДиметандролонДиметандролон буциклат Диметандролон додецилкарбонат Диметандролон ундеканоат LS-1727 (нандролон 17β- N - (2-хлорэтил) -N- нитрозокарбамат) Метоксидиенон (метоксигонадиен) Нандролон Норклостебол Норметандрон (метилэстренолон, норметистерон) ОксаболонОксаболон ципионат (оксаболона ципионат) ТренболонТренболона ацетат Тренболон энантат Тренболон гексагидробензилкарбонат Ундеканоат тренболона Trendione Трестолон (МЕНТ)Трестолона ацетат Трестолон энантат Производные 5α-дигидро-19-нортестостерона: 5α-дигидронандролон5α-дигидротрестолон 19-норандростерон 17α-Алкилированные производные тестостерона: БоластеронКалустероне Хлородегидрометиландростендиол (CDMA) Хлородегидрометилтестостерон (CDMT) Хлорметиландростендиол (CMA) Энестебол Этилтестостерон Флуоксиместерон Формеболон Гидроксистенозол Метандиенон (метандростенолон) Метандриол (метиландростендиол)Метандриол бисенантоилацетат Метандриола диацетат Метандриола дипропионат Метандриола пропионат Метилклостебол (хлорметилтестостерон) Метилтестостерон ( + этерифицированные эстрогены )Метилтестостерон 3-гексиловый эфир Оксиместерон Пенместерол Тиоместерон 17α-Алкилированные производные 5α-дигидротестостерона: АндроизоксазолДезоксиметилтестостерон Фуразабол Меболазин (диметазин) Местанолон МетенолонМетенолона ацетат Метенолона энантат Метастерон Метил-1-тестостерон Метилэпитиостанол Метилстенболон Оксандролон Оксиметолон Станозолол 17α-Алкилированные производные 19-нортестостерона: БоленолДиметилдиенолон Диметилтриенолон Этилдиенолон Этилэстренол Метилдиенолон Метилгидроксинандролон (MOHN, MHN) Метриболон Миболерон Норболетон Норетандролон Пропетандрол RU-2309 Тетрагидрогестринон 17α-Алкилированные производные 5α-дигидро-19-нортестостерона: 5α-Дигидроноретандролон5α-дигидронорметандрон Производные 17α-винилтестостерона: норвинистерон (винилнортестостерон)Производные 17α-винил-19-нортестостерона: винилтестостеронПроизводные 17α-этинилтестостерона: даназолЭтиниландростендиол Этистерон (этинилтестостерон) Производные 5α-дигидро-17α-этинилтестостерона: 17α-Этинил-3α-андростандиол17α-этинил-3β-андростандиол Дигидроэтистерон Производные 17α-этинил-19-нортестостерона: Δ 4- тиболонДезогестрел Этоногестрел Этинодиол Гестоден Гестринон Левоноргестрел Сложные эфиры левоноргестрела (например, бутаноат левоноргестрела ) ЛинестренолЛинестренола фенилпропионат Норэтистерон Норэтистерон сложные эфиры (например, норэтистерона ацетат , норэтистерона энантат ) Норгестрел Норгестриенон Кингестанол Тиболон Производные 5α-дигидро-17α-этинил-19-нортестостерона: 5α-дигидролевоноргестрел5α-дигидроноретистерон Производные прогестерона: 6α-метилпрогестеронМедроксипрогестерона ацетат Мегестрола ацетат Прочие / несортированные: 3-Кето-5α-абиратерон5α-Андростан Альтернариол Cl-4AS-1 Друпанол Трилостан ZM-182345 Нестероидный: 198RL26ACP-105 AC-262536 Ацетотиолутамид Андарин (ацетамидоксолутамид, андроксолутамид, GTx-007, S-4) BMS-564929 DTIB Энобосарм (остарин, МК-2866, GTx-024, S-22) ФТБУ-1 GSK2881078 ГСК-4336А ГСК-8698 LG-121071 (LGD-121071) LGD-2226 LGD-2941 (LGD-122941) LGD-3303 LGD-4033 LY-2452473 JNJ-26146900 JNJ-28330835 JNJ-37654032 ORM-11984 R-1 RAD140 RU-59063 S-1 С-23 S-40503 S-101479 Триклозан Стероидный: EM-9017МК-0773 ТФМ-4АС-1 YK-11
Катионы (в т.ч. алюминий , кальций , гадолиний , магний , стронций , цинк ) Дегидроандростерон Дигидротестостерон Эстрадиол L -α-аминокислоты (включая L- аргинин , L- лизин , L -орнитин ) Остеокальцин SHBG Тестостерон
Смотрите также Рецепторные / сигнальные модуляторы Андрогены и антиандрогены Модуляторы эстрогеновых рецепторов Модуляторы рецепторов прогестерона Список андрогенов / анаболических стероидов
Эта статья о биохимическом рецепторе - незавершенная . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .