Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Метогекситал
Формула скелета
Шариковая модель
Клинические данные
Торговые наименованияБревитал натрия
AHFS / Drugs.comИнформация о лекарствах для потребителей
Данные лицензии
Пути
администрирования		Внутривенно , ректально
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
БиодоступностьВнутривенно ~ 100%
Ректально ~ 17%
МетаболизмПечень
Ликвидация Период полураспада5,6 ± 2,7 минут
Экскрециявыводится с калом
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.005.272
Химические и физические данные
ФормулаC 14 H 18 N 2 O 3
Молярная масса262,309  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Метогекситал или метогекситон (продается под торговыми марками Brevital и Brietal ) - это лекарство, которое является производным барбитурата . Он классифицируется как препарат короткого действия с быстрым началом действия. [2] По своим эффектам он похож на тиопентал натрия , препарат, с которым он конкурировал на рынке анестетиков .

Фармакология [ править ]

Methohexital связывается определенный участок , который связан с Cl - ионофоров на ГАМК А рецепторов. [3] Это увеличивает время, в течение которого ионопоры Cl - открыты, что вызывает ингибирующий эффект.

Метаболизм метогекситала в основном происходит в печени путем деметилирования и окисления. [1] Окисление по боковой цепи является основным средством метаболизма, участвующим в прекращении биологической активности препарата .

Показания [ править ]

Метогекситал в основном используется для индукции анестезии и обычно предоставляется в виде натриевой соли (т.е. метогекситала натрия). Он используется только в больнице или аналогичных учреждениях под строгим контролем. [1] Он обычно используется для того, чтобы вызвать глубокую седацию или общую анестезию при хирургических вмешательствах и стоматологических процедурах. В отличие от многих других барбитуратов, метогекситал фактически снижает порог судорожной готовности, что делает его особенно полезным, когда применяется анестезия для электросудорожной терапии (ЭСТ). [4] Быстрое восстановление с обретением сознания в течение трех-семи минут после индукции и полным восстановлением в течение 30 минут является основным преимуществом перед другими барбитуратами ЭСТ. [4]

Синтез [ править ]

Метогекситал может быть синтезирован классическим способом получения производных барбитуровой кислоты, в частности, путем реакции производных эфира малоновой кислоты с производными мочевины . [5] Полученный сложный аллил- (1-метил-2-пентинил) малоновый эфир синтезируется путем последующего алкилирования самого эфира малоновой кислоты, начиная с 2-бром-3-гексина, что дает (1-метил-2-пентинил) малоновый эфир, а затем аллилбромид. На последней стадии реакция двузамещенного эфира малоновой кислоты с N- метилмочевиной дает метогекситал.

Метогекситальный синтез

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c "Натрий Бревитал" . DailyMed . 2019-07-24 . Проверено 20 ноября 2019 .
  2. ^ "Метогекситал" . MeSH .
  3. ^ Katzung BG. Фундаментальная и клиническая фармакология (10-е изд.). п. 406-407.
  4. ^ a b Schulgasser H, Боровиц AH (август 1963 г.). «Метогекситальная анестезия в электросудорожной терапии». Южноафриканский медицинский журнал . 37 : 870–1. PMID 14045806 . 
  5. ^ США 2872448 , Доран WJ, «1,5,5-тризамещенный барбитуровой кислоты», выданном 3 февраля 1959 года, назначен Эли Лили и Компания 

Внешние ссылки [ править ]

  • «Метогекситал» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Метогекситал натрия» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.