 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Внутривенно , внутримышечно |
| Код УВД | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 16–59% |
| Метаболизм | Печеночная (20–30%) |
| Ликвидация Период полураспада | 1,3–4,4 часа |
| Экскреция | Почечный (50%) и желчный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.052.013  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 21 H 25 N 5 O 8 S 2 |
| Молярная масса | 539,58 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Мезлоциллин - пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия . Он активен как в отношении грамотрицательных, так и некоторых грамположительных бактерий . В отличие от большинства других пенициллинов расширенного спектра, он выводится печенью, поэтому полезен при инфекциях желчных путей, таких как восходящий холангит.
Механизм действия [ править ]
Как и все другие бета-лактамные антибиотики , мезлоциллин ингибирует третью и последнюю стадию синтеза клеточной стенки бактерий , связываясь со связывающими пенициллин белками . В конечном итоге это приводит к лизису клеток .
Восприимчивые организмы [ править ]
Грамотрицательные [ править ]
- Bacteroides spp., Включая B. fragilis
- Enterobacter spp.
- кишечная палочка
- Haemophilus influenzae
- Виды клебсиелл
- Морганелла моргания
- Neisseria gonorrhoeae
- Протей мирабилис
- Протей обыкновенный
- Providencia rettgeri
- Pseudomonas spp., Включая P. aeruginosa
- Serratia marcescens
Грамположительные [ править ]
- Enterococcus faecalis
- Peptococcus spp.
- Peptostreptococcus spp.
Синтез [ править ]
Мезлоциллин можно получить различными способами, включая реакцию ампициллина с хлоркарбаматом 1 в присутствии триэтиламина. Сам хлоркарбамат 1 получают из этилендиамина реакцией с фосгеном с образованием циклической мочевины с последующим образованием моноамида с метансульфонилхлоридом и затем реакцией другого атома азота с фосгеном и триметилсилилхлоридом.
Близкородственный аналог азлоциллина производится практически так же, как и мезлоциллин. но без стадии метилирования.
Ссылки [ править ]
- ^ W. Schroeck, HR Furtwaengier, HB Koenig и KGMetzer, German Offen. 2 318 955 (1973); Chem. Абстракция, 82, 31313б (1975).
- ^ HB Koenig, KG Metzer, HA Offe и W. Schroeck, Eur. J_. Med. Chem., 17, 59 (1982).
Внешние ссылки [ править ]
- База данных болезней (DDB): 30377
- Герцог
- Кристоф Р., Клусманн Х., Келер В., Финк К., Шрамм Дж. (1998). «Лечение случайного введения высоких доз внутрижелудочкового мезлоциллина путем обмена спинномозговой жидкости» . J Neurol Neurosurg Psychiatry . 64 (3): 379–81. DOI : 10.1136 / jnnp.64.3.379 . PMC 2170014 . PMID 9527154 .
- Маккормик П., Гринслейд Л., Кибблер С., Чин Дж., Берроуз А., Макинтайр Н. (1997). «Проспективное рандомизированное исследование цефтазидима по сравнению с нетилмицином плюс мезлоциллин в эмпирической терапии предполагаемого сепсиса у пациентов с циррозом». Гепатология . 25 (4): 833–6. DOI : 10.1002 / hep.510250408 . PMID 9096584 . S2CID 45046625 .
- Роде Б., Вернер У., Хикштейн Х., Эмке Х., Древелов Б. (1997). «Фармакокинетика мезлоциллина и сульбактама при непрерывном вено-венозном гемодиализе (CVVHD) у пациентов интенсивной терапии с острой почечной недостаточностью». Eur J Clin Pharmacol . 53 (2): 111–5. DOI : 10.1007 / s002280050347 . PMID 9403281 . S2CID 20525389 .
