Клинические данные | |
---|---|
Произношение | / M oʊ л ɪ н д oʊ н / moh- ЛИН -dohn |
Торговые наименования | Мобан |
AHFS / Drugs.com | Информация о лекарствах для потребителей |
MedlinePlus | a682238 |
Категория беременности |
|
Пути администрирования | Внутрь ( таблетки ) |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение |
|
Фармакокинетические данные | |
Метаболизм | Печеночный |
Ликвидация Период полураспада | 1,5 часа |
Экскреция | Незначительный, почечный и фекальный |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.254.109 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 16 H 24 N 2 O 2 |
Молярная масса | 276,380 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
(что это?) (проверить) |
Молиндон , продаваемый под торговой маркой Moban , представляет собой антипсихотическое средство, которое используется в Соединенных Штатах для лечения шизофрении . [1] [2] Он работает, блокируя действие дофамина в головном мозге, что приводит к уменьшению симптомов психоза. Он быстро всасывается при приеме внутрь.
Это иногда описывается как типичного антипсихотического средства , [3] , а иногда и описано как атипичным антипсихотическим средством . [4]
Производство молиндона было прекращено его первоначальным поставщиком, Endo Pharmaceuticals, 13 января 2010 г. [5]
Доступность и маркетинг в США [ править ]
Молиндон был произведен и впоследствии снят с производства Core Pharma в 2015–2017 годах, но с декабря 2018 года он снова доступен в Epic Pharma [6].
Побочные эффекты [ править ]
Профиль побочных эффектов молиндона аналогичен профилю других типичных нейролептиков. Однако, в отличие от большинства нейролептиков, употребление молиндона связано с потерей веса. [4] [7]
Химия [ править ]
Синтез [ править ]
Конденсация оксиминокетона 2 (от нитрозирования 3-пентанона) с циклогексан-1,3-дионом ( 1 ) в присутствии цинка и уксусной кислоты непосредственно приводит к частично восстановленному производному индола 6 . Преобразование можно рационализировать, если принять в качестве первой стадии восстановление 2 до соответствующего α-аминокетона. Конъюгированное добавление амина к 1 с последующим удалением гидроксида (в виде воды) дает ен-аминокетон 3 . Можно предположить, что этот енамин находится в таутомерном равновесии с имином 4 . Альдольная конденсациякарбонильной группы боковой цепи с метиленовой группой с дважды активированным кольцом будет тогда приводить к циклизации до пиррола 5 ; простая таутомерная трансформация тогда дала бы наблюдаемый продукт. Реакция Маннихи из 6 с формальдегидом и морфолином дает транквилизатор молиндону ( 7 ).
См. Также [ править ]
- L-741,626
- Лозиндол
- Пикиндон
Ссылки [ править ]
- ^ «молиндон» . Компания FA Davis.
- ^ "Молиндон" .
- ^ Aparasu RR, Яно E, Johnson ML, Chen H (октябрь 2008). «Риск госпитализации, связанный с типичным и атипичным применением нейролептиков у пожилых пациентов, проживающих в сообществе». Am J Geriatr Pharmacother . 6 (4): 198–204. DOI : 10.1016 / j.amjopharm.2008.10.003 . PMID 19028375 .
- ^ a b Bagnall A, Fenton M, Kleijnen J, Lewis R (2007). Багналл А. (ред.). «Молиндон от шизофрении и тяжелых психических заболеваний». Кокрановская база данных Syst Rev (1): CD002083. DOI : 10.1002 / 14651858.CD002083.pub2 . PMID 17253473 .
- ^ https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/DrugShortages/ucm050794.htm
- ^ «НОВОСТИ» . www.epic-pharma.com . Проверено 12 декабря 2018 .
- ^ Allison DB, Mentore JL, Heo M и др. (1999). «Увеличение веса, вызванное антипсихотиками: комплексный исследовательский синтез» . Am J Psychiatry . 156 (11): 1686–96. doi : 10.1176 / ajp.156.11.1686 (неактивный 2021-01-10). PMID 10553730 . CS1 maint: DOI неактивен с января 2021 г. ( ссылка )