Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Молиндон , продаваемый под торговой маркой Moban , представляет собой антипсихотическое средство, которое используется в Соединенных Штатах для лечения шизофрении . [1] [2] Он работает, блокируя действие дофамина в головном мозге, что приводит к уменьшению симптомов психоза. Он быстро всасывается при приеме внутрь.

Это иногда описывается как типичного антипсихотического средства , [3] , а иногда и описано как атипичным антипсихотическим средством . [4]

Производство молиндона было прекращено его первоначальным поставщиком, Endo Pharmaceuticals, 13 января 2010 г. [5]

Доступность и маркетинг в США [ править ]

Молиндон был произведен и впоследствии снят с производства Core Pharma в 2015–2017 годах, но с декабря 2018 года он снова доступен в Epic Pharma [6].

Побочные эффекты [ править ]

Профиль побочных эффектов молиндона аналогичен профилю других типичных нейролептиков. Однако, в отличие от большинства нейролептиков, употребление молиндона связано с потерей веса. [4] [7]

Химия [ править ]

Синтез [ править ]

Синтез молиндона: SCHOEN KARL, J PACHTER IRWIN; BE 670798  (1965 в Endo Lab).

Конденсация оксиминокетона 2 (от нитрозирования 3-пентанона) с циклогексан-1,3-дионом ( 1 ) в присутствии цинка и уксусной кислоты непосредственно приводит к частично восстановленному производному индола 6 . Преобразование можно рационализировать, если принять в качестве первой стадии восстановление 2 до соответствующего α-аминокетона. Конъюгированное добавление амина к 1 с последующим удалением гидроксида (в виде воды) дает ен-аминокетон 3 . Можно предположить, что этот енамин находится в таутомерном равновесии с имином 4 . Альдольная конденсациякарбонильной группы боковой цепи с метиленовой группой с дважды активированным кольцом будет тогда приводить к циклизации до пиррола 5 ; простая таутомерная трансформация тогда дала бы наблюдаемый продукт. Реакция Маннихи из 6 с формальдегидом и морфолином дает транквилизатор молиндону ( 7 ).

См. Также [ править ]

  • L-741,626
  • Лозиндол
  • Пикиндон

Ссылки [ править ]

  1. ^ «молиндон» . Компания FA Davis.
  2. ^ "Молиндон" .
  3. ^ Aparasu RR, Яно E, Johnson ML, Chen H (октябрь 2008). «Риск госпитализации, связанный с типичным и атипичным применением нейролептиков у пожилых пациентов, проживающих в сообществе». Am J Geriatr Pharmacother . 6 (4): 198–204. DOI : 10.1016 / j.amjopharm.2008.10.003 . PMID 19028375 . 
  4. ^ a b Bagnall A, Fenton M, Kleijnen J, Lewis R (2007). Багналл А. (ред.). «Молиндон от шизофрении и тяжелых психических заболеваний». Кокрановская база данных Syst Rev (1): CD002083. DOI : 10.1002 / 14651858.CD002083.pub2 . PMID 17253473 . 
  5. ^ https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/DrugShortages/ucm050794.htm
  6. ^ «НОВОСТИ» . www.epic-pharma.com . Проверено 12 декабря 2018 .
  7. ^ Allison DB, Mentore JL, Heo M и др. (1999). «Увеличение веса, вызванное антипсихотиками: комплексный исследовательский синтез» . Am J Psychiatry . 156 (11): 1686–96. doi : 10.1176 / ajp.156.11.1686 (неактивный 2021-01-10). PMID 10553730 . CS1 maint: DOI неактивен с января 2021 г. ( ссылка )