Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
«Консолан» перенаправляется сюда. О системе навигации см. Sonne (навигация) .
Nabumetone
Nabumetone.svg
Клинические данные
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa692022
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Связывание с белками> 99% (активный метаболит)
МетаболизмПеченочный , до активного метаболита 6-метокси-2-нафтилуксусной кислоты; 6-MNA
Ликвидация Период полураспада23 часа (активный метаболит)
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
  • 4- (6-метокси-2-нафтил) -2-бутанон
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.169.752 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаС 15 Н 16 О 2
Молярная масса228,291  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • О = С (С) CCc1ccc2c (c1) ccc (OC) c2
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C15H16O2 / c1-11 (16) 3-4-12-5-6-14-10-15 (17-2) 8-7-13 (14) 9-12 / h5-10H, 3- 4H2,1-2H3 проверитьY
  • Ключ: BLXXJMDCKKHMKV-UHFFFAOYSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  
Трехступенчатый CYP1A2-опосредованный метаболизм пролекарства Набуметон до его активного метаболита 6-MNA. [1]

Набуметон - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). [2] Набуметон был разработан Бичем . Он доступен под многочисленными торговыми марками, такими как Relafen , Relifex и Gambaran .

Набуметон - это некислотное пролекарство НПВП , которое быстро метаболизируется в печени до активного метаболита, 6-метокси-2-нафтилуксусной кислоты. Как было обнаружено с предыдущими НПВП, активный метаболит набуметона ингибирует фермент циклооксигеназы и преимущественно блокирует активность ЦОГ-2 (которая косвенно отвечает за образование воспаления и боли во время артрита). Считается, что активный метаболит набуметона является соединением, в первую очередь ответственным за терапевтический эффект. Для сравнения, исходное лекарство является слабым ингибитором побочных продуктов ЦОГ-2, особенно простагландинов . Он может быть менее нефротоксичным, чем индометацин . [3] Известны дваполиморфы соединения. [4]

Набуметон мало влияет на секрецию простагландинов почками и в меньшей степени связан с сердечной недостаточностью, чем другие традиционные препараты этого класса. [5] Эффект набуметона на контроль артериального давления у пациентов с гипертонией на ингибиторах АПФ также хороший - эквивалент парацетамола . [6]

Медицинское использование [ править ]

Подобно другим НПВП, Набуметон используется для лечения боли и воспалений. [ необходима цитата ]

Побочные эффекты [ править ]

Было показано, что он имеет немного меньший риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, чем большинство других неселективных НПВП, поскольку это некислотное пролекарство, которое затем метаболизируется до своей активной формы 6-МНК (6-метокси-2-нафтилуксусной кислоты). [ необходима цитата ]

Побочные эффекты включают: кровянистый или черный дегтеобразный стул; изменение цвета, частоты или количества мочи; грудная боль; одышка; кровохарканье; бледный стул; онемение; слабое место; гриппоподобные симптомы; боль в ноге; проблемы со зрением; проблемы с речью; проблемы с ходьбой; увеличение веса; боль в животе; холодный пот; кожная сыпь; волдыри; Головная боль; припухлость; кровотечение; синяк; рвота кровью; желтуха; понос; запор; головокружение; несварение желудка; газ; тошнота; и звон в ушах. [7]

В октябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) потребовало обновить этикетку для всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблем с почками у неродившихся детей, которые приводят к низкому содержанию околоплодных вод. [8] [9] Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже. [8] [9]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Varfaj, F .; Зулкифли, СНС; Парк, Х.-Г .; Challinor, VL; Де Восс, JJ; Ортис де Монтельяно, PR (28 февраля 2014 г.). «Расщепление углерод-углеродной связи при активации пролекарства набуметон» . Метаболизм и диспозиция лекарств . 42 (5): 828–838. DOI : 10,1124 / dmd.114.056903 . ISSN  1521-009X . PMC  3989788 . PMID  24584631 .
  2. ^ Гонсало-Garijo М.А., Cordobes-Дюран C, Lamilla-Ерга AM, Moreno-Гастон I (2007). «Тяжелая немедленная реакция на набуметон». Журнал исследовательской аллергологии и клинической иммунологии . 17 (4): 274–6. PMID 17694703 . 
  3. ^ Olsen, NV; Дженсен, Н. Г.; Хансен, JM; Кристенсен, штат Нью-Джерси; Fogh-Andersen, N; Канструп, Иллинойс (1999). «Нестероидные противовоспалительные препараты и реакция почек на физическую нагрузку: сравнение индометацина и набуметона» . Клиническая наука . 97 (4): 457–465. DOI : 10,1042 / cs0970457 . PMID 10491346 . S2CID 33526598 .  
  4. ^ Цена, CP; Grzesiak, AL; Ланг, М; Мацгер, AJ (2002). «Полиморфизм Набуметона». Рост и дизайн кристаллов . 2 (6): 501–503. DOI : 10.1021 / cg0255568 .
  5. ^ Доннан, PT (2000). «098. Исследование безопасности лекарственных средств для изучения возможной ассоциации застойной сердечной недостаточности с дозированным набуметоном, ибупрофеном и другими нестероидными противовоспалительными препаратами». Фармакоэпидемиология и безопасность лекарств . 8 (S2): S115. DOI : 10.1002 / (SICI) 1099-1557 (199908) 8: 2+ <S79 :: AID-PDS429> 3.0.CO; 2-2 .
  6. ^ Палмер, Роберт H; Хейг, Энн Э; Флавин, Сьюзен К.; Айенгар, Малини К. (2001). «Влияние ибупрофена (IB), набуметона (N) и целекоксиба (C) на контроль артериального давления (АД) у пациентов с гипертонией на ингибиторах АПФ») . Американский журнал гипертонии . 14 (S1): 85А. DOI : 10.1016 / S0895-7061 (01) 01811-8 .
  7. ^ «Relafen (Nabumetone): побочные эффекты, взаимодействия, предупреждение, дозировка и использование» . RxList . Проверено 9 марта 2018 .
  8. ^ a b «FDA предупреждает, что использование обезболивающих и жаропонижающих препаратов во второй половине беременности может привести к осложнениям» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (Пресс - релиз). 15 октября 2020 . Проверено 15 октября 2020 года . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .
  9. ^ a b «НПВП могут вызвать редкие проблемы с почками у будущего ребенка» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . 21 июля 2017 . Проверено 15 октября 2020 года . Эта статья включает текст из этого источника, который находится в общественном достоянии .