Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Пропофол
Propofol.svg
Шариковая модель пропофола
Клинические данные
Торговые наименованияДиприван и др. [1]
AHFS / Drugs.comМонография

Категория беременности
  • AU : C

Ответственность за зависимость		Физическое: очень слабое ( судороги )
Психологическое: нет данных

Ответственность за зависимость		Умеренный [2]
Пути
администрирования		Внутривенно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • CA : только ℞
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
БиодоступностьNA
Связывание с белками95–99%
Метаболизм Глюкуронизация печени
Начало действия15–30 секунд [3]
Ликвидация Период полувыведения1,5–31 час [3]
Продолжительность действия~ 5–10 минут [3]
ЭкскрецияПечень
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
  • 4774 проверитьY
UNII
  • YI7VU623SF
КЕГГ
  • D00549 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 44915 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL526 проверитьY
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID6023523
ECHA InfoCard100.016.551
Химические и физические данные
ФормулаС 12 Н 18 О
Молярная масса178,275  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Пропофол , продаваемый , среди прочего , как Диприван , является лекарством короткого действия, которое приводит к снижению уровня сознания и нехватке памяти о событиях . [3] Его использование включает начало и поддержание общей анестезии , седативный эффект для взрослых с механической вентиляцией легких и процедурный седативный эффект . [3] Он также используется при эпилептическом статусе, если другие лекарства не помогли. [3] Его вводят путем инъекции в вену , и максимальный эффект длится около двух минут и обычно длится от пяти до десяти минут. [3]

Общие побочные эффекты пропофола включают нерегулярную частоту сердечных сокращений , низкое кровяное давление , чувство жжения в месте инъекции и прекращение дыхания . [3] Другие серьезные побочные эффекты могут включать судороги , инфекции из-за неправильного использования, привыкание и синдром инфузии пропофола при длительном применении. [3] Лекарство кажется безопасным для использования во время беременности, но его применение в этом случае не было хорошо изучено. [3] Не рекомендуется использовать во время кесарева сечения . [3] Это не обезболивающее., поэтому опиоиды, такие как морфин, также могут быть использованы [4], однако, всегда ли они нужны, не ясно. [5] Считается, что пропофол действует, по крайней мере частично, через рецептор ГАМК . [3]

Пропофол был открыт в 1977 году и одобрен для использования в Соединенных Штатах в 1989 году. [3] [6] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения [7] и доступен в качестве дженерика . [3] Его называют молоком амнезии (игра с « молоком магнезии ») из-за молочного вида препарата для внутривенного введения и из-за его тенденции подавлять воспоминания. [8] [9] Пропофол также используется в ветеринарии для анестезии. [10] [11]

Медицинское использование [ править ]

Анестезия [ править ]

Чтобы вызвать общую анестезию, почти всегда используется пропофол, который в значительной степени заменяет тиопентал натрия . [12] [4] Его также можно вводить как часть поддерживающей анестезии техники, называемой общей внутривенной анестезией, с использованием либо ручных инфузионных насосов, либо инфузионных насосов с компьютерным управлением в процессе, называемом целевой контролируемой инфузией (TCI). Пропофол также используется для успокоения людей, получающих искусственную вентиляцию легких, но не подвергающихся хирургическому вмешательству, например пациентов в отделении интенсивной терапии . [13] [14] У тяжелобольных пациентов пропофол превосходит лоразепам как по эффективности, так и по общей стоимости. [15]Пропофол относительно недорог по сравнению с лекарствами аналогичного назначения из-за более короткой продолжительности пребывания в ОИТ. [15] Одна из причин, по которой пропофол считается более эффективным (хотя у него более длительный период полувыведения, чем у лоразепама), заключается в том, что исследования показали, что бензодиазепины, такие как мидазолам и лоразепам, имеют тенденцию накапливаться у тяжелобольных пациентов, продлевая седативный эффект. [15] Пропофол также был предложен в качестве снотворного для тяжелобольных взрослых в отделении интенсивной терапии, однако эффективность этого лекарства в воспроизведении психических и физических аспектов сна у людей в отделении интенсивной терапии неясна. [14]

Пропофол часто используется вместо тиопентала натрия для начала анестезии, потому что восстановление после пропофола происходит более быстро и «ясно». [ необходима цитата ]

Пропофол можно вводить через периферический внутривенный или центральный канал . Пропофол часто сочетается с фентанилом (для снятия боли) у интубированных и седативных людей. [16] Оба совместимы в форме IV. [16]

Процедурная седация [ править ]

Пропофол также используется для процедурной седации. Его использование в этих условиях приводит к более быстрому восстановлению по сравнению с мидазоламом . [17] Его также можно сочетать с опиоидами или бензодиазепинами . [18] [19] [20] Благодаря быстрому индукции и восстановлению пропофол также широко используется для седации младенцев и детей, которым проводится МРТ . [21] Он также часто используется в сочетании с кетамином с минимальными побочными эффектами. [22]

Другое использование [ править ]

Казни [ править ]

В апреле 2012 года американский штат Миссури добавил пропофол в свой протокол казни. Однако губернатор Джей Никсон остановил первую казнь, введя смертельную дозу пропофола в октябре 2013 года после угроз со стороны Европейского союза ограничить экспорт препарата, если он будет используется для этой цели. [23] [24] Великобритания уже запретила экспорт лекарств или ветеринарных препаратов, содержащих пропофол, в Соединенные Штаты. [25]

Рекреационное использование [ править ]

Сообщалось о рекреационном использовании препарата путем самостоятельного приема [26] [27], но относительно редко из-за его эффективности и уровня контроля, необходимого для безопасного использования. [ необходима цитата ] Важно отметить, что крутая кривая зависимости реакции от дозы делает рекреационное использование пропофола очень опасным, и по-прежнему продолжают поступать сообщения о случаях смерти от самолечения. [28] [29] Краткосрочные эффекты, достигаемые при использовании в рекреационных целях, включают легкую эйфорию, галлюцинации и растормаживание. [30] [31]

Рекреационное использование препарата было описано медицинским персоналом, например анестезиологами , имеющими доступ к препарату. [32] [33] Сообщается, что анестезиологи чаще используют ротацию с короткими периодами отдыха, так как обычно вызывают чувство хорошего отдыха. [34] Сообщается, что длительное употребление приводит к зависимости . [32] [35]

Внимание к рискам использования пропофола не по назначению возросло в августе 2009 года из-за заключения коронера округа Лос-Анджелес о том, что музыкальный символ Майкл Джексон умер от смеси пропофола и бензодиазепиновых препаратов лоразепама , мидазолама и диазепама 25 июня 2009 года. [36] [37] [38] [39] Согласно аффидевиту с ордером на обыск от 22 июля 2009 года, распечатанному окружным судом округа Харрис, штат Техас, врач Джексона Конрад Мюррей ввел 25 миллиграммов пропофола, разбавленного лидокаином, незадолго до приема Джексона. смерть. [37][38] [40] Несмотря на это, по состоянию на 2016 год пропофол не входил в расписание Управления по борьбе с наркотиками США . [34] [41]

Побочные эффекты [ править ]

Одним из наиболее частых побочных эффектов пропофола является боль при инъекции, особенно в небольших венах. Эта боль возникает в результате активации рецептора боли, TRPA1 , [42] найдены на сенсорные нервы , и могут быть уменьшены за счет предварительной обработки с лидокаином . [43] При медленном введении в крупную вену (антекубитальная ямка) ощущается меньше боли. Пациенты демонстрируют значительную вариабельность реакции на пропофол, иногда проявляя сильную седацию при приеме малых доз.

Дополнительные побочные эффекты включают низкое кровяное давление, связанное с расширением сосудов , временное апноэ после введения индукционных доз и цереброваскулярные эффекты. Пропофол имеет более выраженные гемодинамические эффекты по сравнению со многими внутривенными анестетиками. [44] Считается, что сообщения о падении артериального давления на 30% и более, по крайней мере частично, связаны с подавлением активности симпатических нервов. [45] Этот эффект связан с дозой и скоростью введения пропофола. Он также может быть усилен опиоидными анальгетиками . [46] Пропофол также может вызывать снижение системного сосудистого сопротивления., кровоток в миокарде и потребление кислорода, возможно, за счет прямого расширения сосудов. [47] Есть также сообщения, что это может вызвать изменение цвета мочи на зеленый. [48]

Хотя пропофол широко используется в отделениях интенсивной терапии взрослых, побочные эффекты, связанные с пропофолом, по-видимому, вызывают большее беспокойство у детей. В 1990-х годах многочисленные сообщения о смерти детей в отделениях интенсивной терапии, связанных с седативным действием пропофола, побудили FDA сделать предупреждение. [49]

Как респираторный депрессант, пропофол часто вызывает апноэ. Устойчивость апноэ может зависеть от таких факторов, как премедикация, назначенная доза и скорость введения, и иногда может сохраняться более 60 секунд. [50] Возможно, в результате подавления центрального вдоха, пропофол может вызвать значительное снижение частоты дыхания , минутного объема , дыхательного объема , средней скорости потока вдоха и функциональной остаточной емкости . [44]

Снижение церебрального кровотока, метаболического потребления кислорода в мозге и внутричерепного давления также являются характеристиками введения пропофола. [51] Кроме того, пропофол может снизить внутриглазное давление на 50% у пациентов с нормальным внутриглазным давлением. [52]

Более серьезный, но редкий побочный эффект - дистония . [53] Легкие миоклонические движения являются обычным явлением, как и при применении других внутривенных снотворных средств. Пропофол, по-видимому, безопасен для использования при порфирии и не вызывает злокачественной гиперпирексии . [ необходима цитата ]

Сообщается также, что пропофол вызывает приапизм у некоторых людей [54] [55] и подавляет стадию быстрого сна и ухудшает качество сна у некоторых пациентов. [56]

Как и любой другой общий анестетик, пропофол следует вводить только при наличии соответствующим образом обученного персонала и оборудования для мониторинга, а также при надлежащем обеспечении проходимости дыхательных путей, подаче дополнительного кислорода, искусственной вентиляции и реанимации сердечно-сосудистой системы. [57]

Из-за его липидной основы в некоторых больницах требуется замена внутривенных трубок (для непрерывных инфузий пропофола) через 12 часов. Это профилактическая мера против роста микробов и инфекции. [58]

Синдром инфузии пропофола [ править ]

Основная статья: синдром инфузии пропофола

Редкий, но серьезный побочный эффект - синдром инфузии пропофола . Об этом потенциально летальном метаболическом нарушении сообщалось у пациентов в критическом состоянии после длительной инфузии пропофола в высоких дозах, иногда в комбинации с катехоламинами и / или кортикостероидами . [59]

Взаимодействия [ править ]

Респираторные эффекты пропофола усиливаются при одновременном применении с другими респираторными депрессантами , включая бензодиазепины . [60]

Фармакология [ править ]

Большинство местных анестетиков представляют собой слабые основания (B) B + H + ⇌ BH + (протонированная форма). Относительное соотношение двух форм выражается как log (BH / B) + B = pKA - pH (например, 8,4 - 7,4 = 1). Таким образом, ионизированные молекулы преобладают.

Фармакодинамика [ править ]

Пропофол было предложено несколько механизмов действия, [61] [62] [63] как через потенцирование ГАМК A активности рецептора и , следовательно , действует как ГАМК рецептора положительного аллостерического модулятора , тем самым замедляя время канала-закрытия, и в высокие дозы, пропофол могут быть способны активировать ГАМК а рецепторов в отсутствие ГАМК, ведет себя как ГАМК а агониста рецептора , а также. [64] [65] [66] Было показано, что аналоги пропофола также действуют как блокаторы натриевых каналов. [67] [68]Некоторые исследования также показали, что эндоканнабиноидная система может вносить значительный вклад в анестезирующее действие пропофола и его уникальные свойства. [69] ЭЭГ- исследование людей, подвергшихся общей анестезии пропофолом, показало, что это вызывает заметное снижение способности мозга к интеграции информации. [70]

Фармакокинетика [ править ]

Ампула 20 мл с 1% эмульсией пропофола, продаваемая в Австралии компанией Sandoz.

Пропофол сильно связывается с белками in vivo и метаболизируется путем конъюгации в печени. [71] полураспада ликвидации пропофола, по оценкам, составляет от 2 до 24 часов. Однако продолжительность его клинического эффекта намного короче, поскольку пропофол быстро распределяется в периферических тканях. При внутривенной седации однократная доза пропофола обычно проходит в течение нескольких минут. Пропофол универсален; препарат можно назначать для кратковременной или длительной седации, а также для общей анестезии. Его использование не связано с тошнотой, как это часто наблюдается при приеме опиоидных препаратов. Эти характеристики: быстрое начало действия и выздоровление, а также его амнестические эффекты [72] привели к его широкому использованию для седации и анестезии.

История [ править ]

Джон Б. Глен , британский ветеринар и исследователь из Imperial Chemical Industries (ICI), потратил 13 лет на разработку пропофола, усилия, которые привели к присуждению ему престижной премии Ласкера 2018 года за клинические исследования. Пропофол был первоначально разработан как ICI 35868. Он был выбран для разработки после обширной оценки и исследований взаимосвязи структура-активность анестезирующих свойств и фармакокинетических профилей ряда орто- алкилированных фенолов. [73]

Впервые идентифицированный как кандидат в лекарство в 1973 году, в 1977 году последовали клинические испытания с использованием формы, солюбилизированной в кремофоре EL . [74] Однако из-за анафилактических реакций с кремофором этот состав был изъят с рынка и впоследствии переработан в виде эмульсии смеси соевое масло / пропофол в воде. Эмульгированный состав был перезапущен в 1986 году компанией ICI (ныне AstraZeneca ) под торговой маркой Diprivan. В настоящее время доступный препарат представляет собой 1% пропофола, 10% соевого масла и 1,2% очищенного яичного фосфолипида в качестве эмульгатора, с 2,25% глицерина в качестве агента, регулирующего тоничность , игидроксид натрия для регулировки pH. Диприван содержит ЭДТА, распространенный хелатирующий агент, который также действует самостоятельно (бактериостатически против некоторых бактерий) и синергетически с некоторыми другими противомикробными средствами. Новые генерические препараты содержат метабисульфит натрия или бензиловый спирт в качестве противомикробных агентов. Эмульсия пропофола представляет собой очень непрозрачную жидкость белого цвета из-за рассеяния света на крошечных (около 150 нм) каплях масла, которые она содержит.

Последние события [ править ]

Растворимая в воде форма пролекарства фоспропофол была недавно разработана и испытана с положительными результатами. Фоспропофол быстро разрушается ферментом щелочной фосфатазой с образованием пропофола. Этот новый препарат, продаваемый как Луседра, может не вызывать боли в месте инъекции, которая часто возникает при использовании обычной формы препарата. Пищевые продукты и медикаменты США одобрили продукт в 2008 году [75] Однако fospropofol является Schedule IV регулируемого веществом с DEA ACSCN в 2138 в Соединенных Штатах , в отличии от пропофола. [76]

Путем включения азобензольного блока в 2012 году была разработана фотопереключаемая версия пропофола (AP2), которая позволяет оптически контролировать рецепторы GABA A с помощью света. [77] В 2013 году сайт связывания пропофола на рецепторах GABA A млекопитающих был идентифицирован путем фотомечения с использованием производного диазирина . [78] Кроме того, было показано, что полимер гиалуронана, присутствующий в синовиальной оболочке, может быть защищен от свободнорадикальной деполимеризации с помощью пропофола. [79]

Ссылки [ править ]

  1. ^ "Пропофол" . Drugs.com . Проверено 2 января 2019 .
  2. ^ Сборки JK (ноябрь 2014). «Молекулярная нейробиология зависимости: что такое (Δ) FosB?». Am J Злоупотребление алкоголем . 40 (6): 428–437. DOI : 10.3109 / 00952990.2014.933840 . PMID 25083822 . S2CID 19157711 . Пропофол является общим анестетиком, однако документально подтверждено злоупотребление им в рекреационных целях (120). При использовании контрольных препаратов, участвующих как в индукции ΔFosB, так и в формировании зависимости (этанол и никотин), аналогичная экспрессия ΔFosB была очевидна при введении пропофола крысам. Более того, было показано, что этот каскад действует через рецептор допамина D1 в NAc, что позволяет предположить, что пропофол может злоупотреблять (119)  
  3. ^ a b c d e f g h i j k l m n «Пропофол» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 9 октября 2016 года . Проверено 21 января 2017 года .
  4. ^ а б Майнер, младший; Бертон, Дж. Х (август 2007 г.). «Рекомендации по клинической практике: процедурная седация в отделении неотложной помощи пропофолом». Анналы неотложной медицины . 50 (2): 182–7. DOI : 10.1016 / j.annemergmed.2006.12.017 . PMID 17321006 . 
  5. ^ Вакай, А; Блэкберн, К; МакКейб, А; Рис, E; О'Коннор, Дж; Глэшин, Дж; Стонтон, П.; Кронин, Дж; Sampson, C; Маккой, Южная Каролина; О'Салливан, Р. Cummins, F (29 июля 2015 г.). «Применение пропофола для процедурной седации в отделениях неотложной помощи» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 7 (7): CD007399. DOI : 10.1002 / 14651858.CD007399.pub2 . PMC 6517206 . PMID 26222247 .  
  6. ^ Анестезия Миллера (8 - е изд.). Elsevier Health Sciences. 2014. с. 920. ISBN 9780323280112.
  7. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ Euliano TY, JS (2004). «Краткая фармакология, связанная с анестезией» . Эссенциальная анестезия: от науки к практике . Кембридж, Великобритания: Издательство Кембриджского университета. п. 173. ISBN. 978-0-521-53600-4. Проверено 2 июня 2009 года .
  9. ^ MD, Дэвид М. Новик (2017). Руководство гастроэнтеролога по здоровью кишечника: все, что вам нужно знать о колоноскопии, заболеваниях пищеварительной системы и здоровом питании . Роуман и Литтлфилд. п. 15. ISBN 9781442271999.
  10. ^ «Анестезиологические препараты» . Ветеринарная стоматология для техника по мелким животным . Хобокен: Вайли. 2013. ISBN. 9781118694800.
  11. ^ «PropoFlo (пропофол) для животных» . Drugs.com . Проверено 13 февраля 2019 .
  12. ^ «Открытие и разработка пропофола, широко используемого анестетика» . Фонд Ласкера . Проверено 8 сентября 2020 . Пропофол сегодня используется для начала анестезии почти в 100% случаев общей анестезии во всем мире.
  13. ^ Барр, Джулиана (1995). «Пропофол». Международные анестезиологические клиники . 33 (1): 131–154. DOI : 10.1097 / 00004311-199500000-00008 . ISSN 0020-5907 . 
  14. ^ a b Льюис, Шэрон Р .; Скофилд-Робинсон, Оливер Дж .; Олдерсон, Фил; Смит, Эндрю Ф. (8 января 2018 г.). «Пропофол для улучшения сна у взрослых в отделении интенсивной терапии» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 : CD012454. DOI : 10.1002 / 14651858.CD012454.pub2 . ISSN 1469-493X . PMC 6353271 . PMID 29308828 .   
  15. ^ a b c Кокс, CE; Рид, SD; Говерт, JA; Роджерс, Дж. Э .; Кэмпбелл-Брайт, S; Kress, JP; Карсон, СС (март 2008 г.). «Экономическая оценка пропофола и лоразепама для тяжелобольных пациентов, находящихся на ИВЛ» . Crit Care Med . 36 (3): 706–14. DOI : 10,1097 / CCM.0B013E3181544248 . PMC 2763279 . PMID 18176312 .  
  16. ^ а б Исерт, Питер Р .; Ли, Дорис; Найду, Дайя; Карассо, Мелани Л .; Кеннеди, Росс А. (июнь 1996 г.). «Совместимость смесей пропофола, фентанила и векурония, предназначенных для потенциального использования в анестезии и транспортировке пациентов». Журнал клинической анестезии . 8 (4): 329–336. DOI : 10.1016 / 0952-8180 (96) 00043-8 . PMID 8695138 . 
  17. ^ McQuaid, KR .; Лайне, Л. (май 2008 г.). «Систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований умеренного седативного эффекта при рутинных эндоскопических процедурах». Gastrointest Endosc . 67 (6): 910–23. DOI : 10.1016 / j.gie.2007.12.046 . PMID 18440381 . 
  18. ^ Канадский национальный форум 2010
  19. Перейти ↑ Appleton & Lange Nursing Drug Guide, 1999
  20. ^ Numorphan® (оксиморфон) вкладыш в упаковке (английский), Endo 2009
  21. ^ Мачата, AM; Вилшке, H; Кабон, Б; Кеттнер, Южная Каролина; Мархофер, П. (август 2008 г.). «Режим седации на основе пропофола для младенцев и детей, проходящих амбулаторную магнитно-резонансную томографию» . Британский журнал анестезии . 101 (2): 239–43. DOI : 10.1093 / ВпМ / aen153 . PMID 18534971 . Архивировано 19 октября 2014 года. 
  22. ^ Ян, JW; McLeod, SL; Янсавичене, А (20 августа 2015 г.). «Кетамин-пропофол против одного пропофола для процедурной седации в отделении неотложной помощи: систематический обзор и метаанализ» . Академическая неотложная медицина . 22 (9): 1003–13. DOI : 10.1111 / acem.12737 . PMID 26292077 . 
  23. ^ Death Row импровизирует, Недостающие Смертельный Mix архивации 8 июля 2017 года в Wayback Machine , Риком Лайман, New York Times, 18 августа 2013
  24. ↑ После угроз ЕС, штат Миссури прекращает казнь с помощью инъекции пропофола. Архивировано 12 октября 2013 г. в Wayback Machine Al Jazeera America 12 октября 2013 г.
  25. ^ Статья 4A Приказа об экспортном контроле 2008 г. - положения, дополняющие «Постановление о пытках»
  26. ^ Riezzo я, Centini Ж, Нери М, Росси G, Spanoudaki Е, Turillazzi Е, Fineschi В (2009). «Бругада-подобная картина ЭКГ и миокардиальные эффекты у хронического потребителя пропофола». Clin Toxicol . 47 (4): 358–63. DOI : 10.1080 / 15563650902887842 . PMID 19514884 . S2CID 22531823 .  
  27. ^ Belluck, Pam (6 августа 2009). «При громкой смерти сосредоточьтесь на наркотиках высокого риска» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано 11 ноября 2011 года . Проверено 7 августа 2009 года .
  28. ^ Iwersen-Бергманн S, Рёснер Р, Кунау НС, Юнга М, Schmoldt А (2001). «Смерть от чрезмерного употребления пропофола». Международный журнал судебной медицины . 114 (4–5): 248–51. CiteSeerX 10.1.1.528.7395 . DOI : 10.1007 / s004149900129 . PMID 11355404 . S2CID 25963187 .   
  29. ^ Kranioti EF, Mavroforou A, Mylonakis P, Michalodimitrakis M (22 марта 2007). «Смертельное самолечение пропофола (Диприван): отчет о болезни и обзор литературы». Международная судебная экспертиза . 167 (1): 56–8. DOI : 10.1016 / j.forsciint.2005.12.027 . PMID 16431058 . 
  30. ^ В Sweetman SC (ред.). Martindale: The Complete Drug Reference 2005. 34th Edn London, стр. 1305–1307.
  31. ^ Baudoin Z. Общие анестетики и анестезирующие газы. В Dukes MNG и Aronson JK (ред.). Побочные эффекты лекарств Мейлера 2000. 14-е издание, Амстердам, стр. 330
  32. ↑ a b Roussin A, Montastruc JL, Lapeyre-Mestre M (21 октября 2007 г.). «Фармакологические и клинические доказательства возможности злоупотребления и зависимости от пропофола: обзор литературы». Фундаментальная и клиническая фармакология . 21 (5): 459–66. DOI : 10.1111 / j.1472-8206.2007.00497.x . PMID 17868199 . S2CID 22477291 .  
  33. ↑ CF Ward, 2008, Propofol: Dancing with a "White Rabbit". Архивировано 8 сентября 2017 г. в Wayback Machine , Бюллетень CSA, стр. 61–63, по состоянию на 24 ноября 2014 г.
  34. ^ а б Charatan F (2009). «Среди американских медицинских работников растут опасения по поводу использования пропофола в рекреационных целях». BMJ . 339 : b3673. DOI : 10.1136 / bmj.b3673 . PMID 19737827 . S2CID 9877560 .  
  35. ^ Bonnet U, Harkener J, Scherbaum N (июнь 2008). «История болезни врача с зависимостью от пропофола». J Психоактивные препараты . 40 (2): 215–7. DOI : 10.1080 / 02791072.2008.10400634 . PMID 18720673 . S2CID 15779389 .  
  36. ↑ Мур, Соломон (28 августа 2009 г.). «Смерть Джексона управляла убийством» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано 14 ноября 2013 года.
  37. ^ a b Сурдин, Эшли (25 августа 2009 г.). «Коронер приписывает смерть Майкла Джексона пропофолу» . Вашингтон Пост . Архивировано 9 ноября 2012 года . Проверено 22 мая 2010 года .
  38. ^ a b Ицкофф, Дэйв (24 августа 2009 г.). «Находки коронера в раскрытой смерти Джексона» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано 11 июня 2010 года . Проверено 22 мая 2010 года .
  39. ^ "Смерть Джексона: насколько опасен пропофол?" . Время . 25 августа 2009 года. Архивировано 25 июля 2010 года . Проверено 22 мая 2010 года .
  40. ^ "Ордер на обыск Майкла Джексона" . Scribd . Архивировано 5 марта 2016 года . Дата обращения 12 августа 2015 .
  41. ^ DEA может ограничить дозу наркотиков в случае Джексона. Ассошиэйтед Пресс . 15 июля 2009 г.
  42. ^ Матта, JA; Корнетт, PM; Miyares, RL; Abe, K .; Sahibzada, N .; Ахерн, Г.П. (2008). «Общие анестетики активируют ноцицептивный ионный канал, чтобы усилить боль и воспаление» . Труды Национальной академии наук . 105 (25): 8784–8789. DOI : 10.1073 / pnas.0711038105 . PMC 2438393 . PMID 18574153 .  
  43. ^ "Информация о лекарствах пропофола, профессиональная" . m Drugs.com. Архивировано 23 января 2007 года . Проверено 2 января 2007 года .
  44. ^ а б Себель П.С.; Лоуден, JD (1989). «Пропофол: новый внутривенный анестетик». Анестезиология . 71 (2): 260–77. DOI : 10.1097 / 00000542-198908000-00015 . PMID 2667401 . S2CID 34331379 .  
  45. ^ Робинсон, B; Эберт, Т; О'Брайен, Т; и другие. (1997). «Механизмы, посредством которых пропофол опосредует периферическую вазодилатацию у людей (1997)». Анестезиология . 86 (1): 64–72. DOI : 10.1097 / 00000542-199701000-00010 . PMID 9009941 . S2CID 31288656 .  
  46. ^ «Новое пробуждение в наркозе - по цене». Ланцет . 329 (8548): 1469–70. 1987. DOI : 10.1016 / s0140-6736 (87) 92214-8 . S2CID 28545161 . 
  47. ^ Лариджани, G; Грац, я; Афшар, М; и другие. (1989). «Клиническая фармакология пропофола: внутривенное анестезирующее средство [опечатка опубликована в DICP 1990 Jan; 24: 102]». DICP . 23 (10): 743–9. DOI : 10.1177 / 106002808902301001 . PMID 2683416 . S2CID 43010280 .  
  48. ^ Jung SL, SJ Hyun, Byeong JP (2013). «Изменение цвета мочи на зеленый цвет после инфузии пропофола» . Корейский журнал анестезиологии . 65 (2): 177–9. DOI : 10.4097 / kjae.2013.65.2.177 . PMC 3766788 . PMID 24024005 .  
  49. ^ Parke, TJ; Стивенс, Дж. Э .; Rice, AS; Гринуэй, Калифорния; Брей, RJ; Смит, П.Дж.; Waldmann, CS; Вергезе, К. (12 сентября 1992 г.). «Метаболический ацидоз и летальная недостаточность миокарда после инфузии пропофола у детей: пять клинических случаев» . BMJ . 305 (6854): 613–616. DOI : 10.1136 / bmj.305.6854.613 . ISSN 0959-8138 . PMC 1883365 . PMID 1393073 .   
  50. ^ Лэнгли, М; Пятка, Р. (1988). «Пропофол. Обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и использование в качестве внутривенного анестетика». Наркотики . 35 (4): 334–72. DOI : 10.2165 / 00003495-198835040-00002 . PMID 3292208 . 
  51. ^ Бейли, J; Мора, С; Шафер, S (1996). «Фармакокинетика пропофола у взрослых пациентов, перенесших коронарную реваскуляризацию». Анестезиология . 84 (6): 1288–97. DOI : 10.1097 / 00000542-199606000-00003 . PMID 8669668 . S2CID 26019589 .  
  52. ^ Рейли, C; Ниммо, В. (1987). «Новые внутривенные анестетики и нервно-мышечные блокаторы. Обзор их свойств и клинического применения». Наркотики . 34 (1): 115–9. DOI : 10.2165 / 00003495-198734010-00004 . PMID 3308413 . S2CID 46973781 .  
  53. ^ Шрамм, БМ; Орсер, BA (2002). «Дистоническая реакция на пропофол, ослабленная бензтропином (когентин)». Anesth Analg . 94 (5): 1237–40. DOI : 10.1097 / 00000539-200205000-00034 . PMID 11973196 . 
  54. ↑ Веста, Кими; Шаунта Мартина; Эллен Козловски (25 апреля 2009 г.). «Пропофол-индуцированный приапизм, случай, подтвержденный повторным вызовом». Летопись фармакотерапии . 40 (5): 980–982. DOI : 10.1345 / aph.1G555 . PMID 16638914 . S2CID 36563320 .  
  55. ^ Фуэнтес, Эннио; Сильвия Гарсия; Мануэль Гарридо; Кристина Лоренцо; Хосе Иглесиас; Хуан Сола (июль 2009 г.). «Успешное лечение пропофол-индуцированного приапизма с дистальным отделом головки и телом кавернозного шунта». Урология . 74 (1): 113–115. DOI : 10.1016 / j.urology.2008.12.066 . PMID 19371930 . 
  56. ^ Eumorfia Kondili; Кристина Алексопулу; Нектария ксироучаки; Димитрис Георгопулос (2012). «Влияние пропофола на качество сна у тяжелобольных пациентов с механической вентиляцией легких: физиологическое исследование». Реаниматология . 38 (10): 1640–1646. DOI : 10.1007 / s00134-012-2623-Z . PMID 22752356 . S2CID 21206446 .  
  57. ^ "AstraZeneca - Домашняя страница США" (PDF) . .astrazeneca-us.com. Архивировано из оригинального (PDF) 4 октября 2011 года . Проверено 8 июня 2013 года .
  58. ^ Ким, доктор медицины, FACEP, Тэ Ын; Шанкель, доктор медицины, Тамара; Reibling, PhD, MA, Ellen T .; Пайк, MSN, RN, Жаклин; Райт, доктор философии, RN, Долорес; Бакман, доктор философии, RN, Мишель; Уайлд, М.С., Р.Н., Кэти; Нго, М.С., Эрен; Хаятшахи, PharmD, Алиреза (1 января 2017 г.). «Межпрофессиональный курс по реагированию на критические события / стихийные бедствия для студентов-медиков» Американский журнал медицины катастроф . 12 (1): 11–26. DOI : 10,5055 / ajdm.2017.0254 . ISSN 1932-149X . PMID 28822211 .  CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  59. ^ Василе В, Расуло Ж, Candiani А, Латронико N (2003). «Патофизиология синдрома инфузии пропофола: простое название сложного синдрома». Реаниматология . 29 (9): 1417–25. DOI : 10.1007 / s00134-003-1905-х . PMID 12904852 . S2CID 23932736 .  
  60. ^ Доэни, Кэтлин; Луиза Чанг; Гектор Вила-младший (24 августа 2009 г.). «Пропофол, связанный со смертью Майкла Джексона» . WebMD . Архивировано 28 августа 2009 года . Проверено 26 августа 2009 года .
  61. ^ Trapani G, Altomare C, Лисо G, Санна E, Biggio G (февраль 2000). «Пропофол в анестезии. Механизм действия, взаимосвязь структура-активность и доставка лекарств». Curr. Med. Chem . 7 (2): 249–71. DOI : 10.2174 / 0929867003375335 . PMID 10637364 . 
  62. ^ Котани, Y; Симадзава, М; Йошимура, S; Ивама, Т; Хара, Х (лето 2008 г.). «Экспериментальная и клиническая фармакология пропофола, анестетика с нейропротекторными свойствами» . ЦНС неврологии и терапии . 14 (2): 95–106. DOI : 10.1111 / j.1527-3458.2008.00043.x . PMC 6494023 . PMID 18482023 .  
  63. ^ Vanlersberghe, C; Каму, Ф (2008). Пропофол . Справочник по экспериментальной фармакологии . 182 . С. 227–52. DOI : 10.1007 / 978-3-540-74806-9_11 . ISBN 978-3-540-72813-9. PMID  18175094 .
  64. ^ Трапани, G; Latrofa, A; Франко, М; Altomare, C; Sanna, E; Усала, М; Biggio, G; Лисо, G (1998). «Аналоги пропофола. Синтез, взаимосвязь между структурой и сродством к рецептору ГАМК А в головном мозге крысы и дифференциальный электрофизиологический профиль на рекомбинантных рецепторах ГАМК человека». Журнал медицинской химии . 41 (11): 1846–54. DOI : 10.1021 / jm970681h . PMID 9599235 . 
  65. ^ Krasowski MD, Jenkins A, P Flood, кунг AY, Hopfinger AJ, Harrison NL (апрель 2001). «Общая анестезирующая активность ряда аналогов пропофола коррелирует с эффективностью усиления тока гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на рецепторе ГАМК (А), но не с растворимостью в липидах». J. Pharmacol. Exp. Ther . 297 (1): 338–51. PMID 11259561 . 
  66. ^ Красовский, доктор медицины; Хонг, Х; Хопфингер, Эй Джей; Харрисон, Нидерланды (2002). «4D-QSAR анализ набора аналогов пропофола: картирование сайтов связывания анестезирующего фенола на рецепторе ГАМК (А)» . Журнал медицинской химии . 45 (15): 3210–21. DOI : 10.1021 / jm010461a . PMC 2864546 . PMID 12109905 .  
  67. ^ Haeseler G, Leuwer M (март 2003). «Высокоаффинная блокировка потенциал-управляемых нейронных натриевых каналов IIA крысы с помощью 2,6-ди-трет-бутилфенола, аналога пропофола». Eur J Anaesthesiol . 20 (3): 220–4. DOI : 10.1017 / s0265021503000371 . PMID 12650493 . S2CID 25072723 .  
  68. ^ Haeseler, G; Карст, М; Foadi, N; Гудехус, S; Рёдер, А; Hecker, H; Dengler, R; Leuwer, M (сентябрь 2008 г.). «Высокоаффинная блокада потенциал-управляемых скелетных мышц и нейрональных натриевых каналов галогенированными аналогами пропофола» . Британский журнал фармакологии . 155 (2): 265–75. DOI : 10.1038 / bjp.2008.255 . PMC 2538694 . PMID 18574460 .  
  69. ^ Fowler CJ (февраль 2004). «Возможное участие эндоканнабиноидной системы в действиях трех клинически используемых препаратов». Trends Pharmacol. Sci . 25 (2): 59–61. DOI : 10.1016 / j.tips.2003.12.001 . PMID 15106622 . 
  70. ^ Ли, U; Машур, Джорджия; Ким, S; Но, ГДж; Чой, Б.М. (2009). «Индукция пропофолом снижает способность к интеграции нервной информации: последствия для механизма сознания и общей анестезии». Сознательный. Cogn . 18 (1): 56–64. DOI : 10.1016 / j.concog.2008.10.005 . PMID 19054696 . S2CID 14699319 .  
  71. ^ Favetta Р, Degoute CS, Perdrix JP, Дюфрен С, Boulieu R, Гиттон J (2002). «Метаболиты пропофола у человека после индукции и поддержания пропофола» . Британский журнал анестезии . 88 (5): 653–8. DOI : 10.1093 / ВпМ / 88.5.653 . PMID 12067002 . 
  72. ^ Веселись РА, Reinsel РА, Фещенко В. А., Wroński M (октябрь 1997). «Сравнительные амнестические эффекты мидазолама, пропофола, тиопентала и фентанила в уравновешенных концентрациях». Анестезиология . 87 (4): 749–64. DOI : 10.1097 / 00000542-199710000-00007 . PMID 9357875 . S2CID 30185553 .  
  73. ^ Джеймс, R; Глен, Дж. Б. (декабрь 1980 г.). «Синтез, биологическая оценка и предварительное рассмотрение структуры-активности ряда алкилфенолов в качестве внутривенных анестетиков». Журнал медицинской химии . 23 (12): 1350–1357. DOI : 10.1021 / jm00186a013 . ISSN 0022-2623 . PMID 7452689 .  
  74. ^ Фонд, Ласкер. «Открытие и разработка пропофола, широко используемого анестетика» . Фонд Ласкера . Проверено 25 июля 2020 года .
  75. ^ «Наркотики @ FDA: одобренные FDA лекарственные препараты» . Accessdata.fda.gov. Архивировано 13 августа 2014 года . Проверено 8 июня 2013 года .
  76. ^ «Архивная копия» (PDF) . Архивировано 17 апреля 2014 года (PDF) . Проверено 15 июня 2014 года . CS1 maint: заархивированная копия как заголовок ( ссылка ) pp. 3. по состоянию на 23. января 2016 г.
  77. ^ Штейн М. и др. (Сентябрь 2012 г.). «Азопропофолы: фотохромные потенциаторы рецепторов ГАМК» . Angewandte Chemie International Edition . 51 (42): 15000–4. DOI : 10.1002 / anie.201205475 . PMC 3606271 . PMID 22968919 .  
  78. ↑ Yip G, Z.-W Chen, Edge CJ, Smith EH, Dickinson R, Hohenester, E, Townsend RR, Fuchs K, Sieghart W, Evers AS, Franks NP (сентябрь 2013 г.). «Сайт связывания пропофола на GABAA рецепторах млекопитающих, идентифицированный с помощью фотомаркирования» . Природа Химическая биология . 9 (11): 715–720. DOI : 10.1038 / nchembio.1340 . PMC 3951778 . PMID 24056400 .  CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  79. ^ Kvam С, D Granese, Flaibani А, Pollesello Р, Паолетти S (1993). «Гиалуронан можно защитить от свободнорадикальной деполимеризации с помощью 2,6-диизопропилфенола, нового акцептора радикалов». Biochem. Биофиз. Res. Commun . 193 (3): 927–33. DOI : 10.1006 / bbrc.1993.1714 . PMID 8391811 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • Веб-сайт Diprivan, управляемый AstraZeneca
  • Подробная фармацевтическая информация
  • «Пропофол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • Патент Великобритании 1472793 , Джон Б. Глен и Роджер Джеймс, «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ», опубликованный 4 мая 1977 года, передан Imperial Chemical Industries Ltd.