Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Рифабутин
Рифабутин structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияМикобутин [1]
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa693009

Категория беременности
  • AU : C
Пути
администрирования		внутрь ( капсулы )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
Фармакокинетические данные
Биодоступность85%
Связывание с белками85%
Метаболизмпечень
Ликвидация Период полураспадаОт 28 до 62 часов (в среднем)
Экскрецияпочки и кал
Идентификаторы
  • (9 S , 12 E , 14 S , 15 R , 16 S , 17 R , 18 R , 19 R , 20 S ,
    21 S , 22 E , 24 Z ) -6,16,18,20-тетрагидрокси-1 ' -
    изобутил-14-метокси-7,9,15,17,19,21,25-
    гепта-метил-спиро [9,4- (epoxypentadeca
    [1,11,13] trienimino) -2 Н -furo- [2 ', 3': 7,8] -нафт
    [1,2- d ] имидазол-2,4'-пиперидин] -5,10,26- (3 H , 9 H )
    -трион-16-ацетат
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.133.627 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаС 46 H 62 N 4 O 11
Молярная масса847,019  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • C [C @ H] 1 / C = C \ C = C (/ C (= O) NC2 = C3C (= NC4 (N3) CCN (CC4) CC (C) C) C5 = C6C (= C (C ( = C5C2 = O) O) C) O [C @@] (C6 = O) (O / C = C \ [C @@ H] ([C @ H] ([C @ H] ([C @@ H] ([C @@ H] ([C @@ H] ([C @ H] 1O) C) O) C) OC (= O) C) C) OC »C) \ C
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C46H62N4O11 / c1-22 (2) 21-50-18-16-46 (17-19-50) 48-34-31-32-39 (54) 28 (8) 42-33 (31) 43 (56) 45 (10,61-42) 59-20-15-30 (58-11) 25 (5) 41 (60-29 (9) 51) 27 (7) 38 (53) 26 (6) 37 (52) 23 (3) 13-12-14-24 (4) 44 (57) 47-36 (40 (32) 55) 35 (34) 49-46 / h12-15,20,22-23, 25-27,30,37-38,41,49,52-54H, 16-19,21H2,1-11H3, (H, 47,57) / b13-12 +, 20-15 +, 24-14- / t23-, 25 +, 26 +, 27 +, 30-, 37-, 38 +, 41 +, 45- / m0 / s1 проверитьY
  • Ключ: ATEBXHFBFRCZMA-VXTBVIBXSA-N проверитьY
  (проверять)

Рифабутин ( Rfb ) - это антибиотик, используемый для лечения туберкулеза и профилактики и лечения комплекса Mycobacterium avium . [1] Это , как правило , используется только в тех , кто терпеть не может рифампицин , например, людей с ВИЧ / СПИДом на антиретровирусные . [1] При активном туберкулезе он используется с другими антимикобактериальными препаратами . [1] При латентном туберкулезе он может использоваться сам по себе, когда контакт был с лекарственно-устойчивым туберкулезом . [1]

Общие побочные эффекты включают боль в животе , тошноту , сыпь, головную боль и низкий уровень нейтрофилов в крови . [1] Другие побочные эффекты включают боли в мышцах и увеит . [1] Несмотря на то, что во время беременности не было обнаружено вреда, он не был хорошо изучен в этой группе населения. [1] Рифабутин входит в группу препаратов рифамицина . [1] Он работает, блокируя производство РНК в бактериях. [2]

Рифабутин был одобрен для медицинского применения в США в 1992 году. [1] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [3]

Медицинское использование [ править ]

Рифабутин теперь рекомендуются в качестве терапии первой линии для туберкулеза , [4] , но рифампицин был более широко используется из - за его более дешевую цену. Однако из-за истечения срока действия патентов цены сейчас схожи.

Рифабутин используется для лечения комплексного заболевания Mycobacterium avium , бактериальной инфекции, наиболее часто встречающейся у людей с поздней стадией СПИДа . Его основная польза заключается в том, что он имеет меньше лекарственных взаимодействий, чем рифампицин; поэтому людям с ВИЧ / СПИДом, получающим ВААРТ , обычно назначают рифабутин для лечения туберкулеза.

Рифабутин хорошо переносятся люди с ВИЧ-ассоциированным туберкулезом (ТБ), однако новые данные свидетельствуют о том, что с низким уровнем CD 4 числом клеток имеют высокий риск неэффективности лечения или рецидив из - за приобретенный рифамицином сопротивления. Так как пациенты с сочетанной инфекцией туберкулеза и ВИЧ / СПИДа, вероятно, получить ТБ лечение первой, когда CD 4 подавляется во время начала лечения туберкулеза, врачи и пациенты должны быть осведомлены о возможном рифамицина сопротивления.

Рифабутин также изучается в ходе испытаний для лечения болезни Крона как части терапии против MAP . В исследовании III фазы, в котором пациенты, у которых не выявлены инфекции MAP, применялись субтерапевтические дозы рифабутина в составе комбинированной терапии, это было связано со значительными краткосрочными преимуществами. [5] [6]

Он также оказался полезным при лечении инфекции Chlamydophila pneumoniae (Cpn).

История [ править ]

Ученые итальянской фармацевтической компании Achifar открыли рифабутин в 1975 году. (В конце концов Archifar стал частью Farmitalia Carlo Erba, подразделения конгломерата Montedison, которое впоследствии было куплено Pharmacia ). Дочерняя компания Adria Laboratories подала заявку на одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA). рифабутина под торговой маркой Mycobutin в начале 1990-х годов, и этот препарат получил одобрение FDA в декабре 1992 года.

Рифабутин - это прежде всего бактерицидный антибиотик, применяемый для лечения туберкулеза. Его действие на бактерии основано на препарате, блокирующем ДНК-зависимую РНК-полимеразу, рифамицине S, полусинтетическом производном. Он эффективен, например, против высокорезистентных микобактерий, грамположительных бактерий (а некоторые эффективны против грамотрицательных бактерий), а также против Mycobacterium tuberculosis , M. leprae и M. avium intracellulare .

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g h i j "Рифабутин" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 20 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря +2016 .
  2. ^ Роквуд, Ниша; Черроне, Маддалена; Парикмахер, Мелисса; Хилл, Эндрю М; Позняк, Антон Л. (18 июля 2019). «Глобальный доступ рифабутина для лечения туберкулеза - почему мы должны уделять этому приоритетное внимание?» . Журнал Международного общества борьбы со СПИДом . 22 (7): e25333. DOI : 10.1002 / jia2.25333 . PMC 6637439 . PMID 31318176 . Рифабутин - это рифамицин, который, как и рифампицин, действует через ингибирование ДНК-зависимого синтеза РНК у прокариот.  
  3. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первом 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  4. ^ Руководство по программному ведению лекарственно-устойчивого туберкулеза: чрезвычайное обновление 2008 г. (WHO / HTM / TB / 2008.402) . Женева, Швейцария: Всемирная организация здравоохранения. 2008. с. ix. ISBN 978-92-4-154758-1. Архивировано из оригинала на 2008-10-18.
  5. ^ Селби, Уорик; Павли, Пол; Кротти, Брендан; Флорин, Тим; Рэдфорд-Смит, Грэм; Гибсон, Питер; Митчелл, Брент; Коннелл, Уильям; Читай, Роберт; Меррет, Майкл; Ee, Hooi; Хецель, Дэвид; Антибиотики в группе изучения болезни Крона (июнь 2007 г.). «Двухлетняя комбинированная антибактериальная терапия с кларитромицином, рифабутином и клофазимином при болезни Крона». Гастроэнтерология . 132 (7): 2313–2319. DOI : 10,1053 / j.gastro.2007.03.031 . PMID 17570206 . 
  6. ^ Kuenstner, J. Todd (ноябрь 2007). «Австралийское испытание антибиотиков при болезни Крона: альтернативные выводы из того же исследования». Гастроэнтерология . 133 (5): 1742–1743. DOI : 10,1053 / j.gastro.2007.09.012 . PMID 17983824 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • «Рифабутин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.