 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 70% |
| Связывание с белками | 7% |
| Экскреция | Почечный (86%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.161.949  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 10 Н 15 Н О |
| Молярная масса | 165,236 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
Талсаклидин ( WAL-2014 ) является не - селективным мускариновым ацетилхолиновыми рецепторы агониста , который действует как полный агонист в М 1 подтип , и в качестве частичного агониста в том М 2 и М 3 подтипов . [1] [2] [3] Он находился в стадии разработки для лечения болезни Альцгеймера, но показал лишь умеренную или низкую эффективность у макак-резусов и людей соответственно [3] [4]возможно, из-за ряда ограничивающих дозу побочных эффектов, включая учащение пульса и артериального давления , повышенное слюноотделение , частое мочеиспускание и жжение при мочеиспускании , усиление слезотечения и выделений из носа , нарушение аккомодации , изжога , расстройство желудка, а также судороги , тошнота , рвота и диарея , повышенное потоотделение и сердцебиение . [5]
См. Также [ править ]
- Ацеклидин
- Ведаклидин
Ссылки [ править ]
- ^ Ensinger HA, Doods HN, Immel-Sehr AR и др. (1993). «WAL 2014 - мускариновый агонист с преимущественными нейрон-стимулирующими свойствами». Науки о жизни . 52 (5–6): 473–80. DOI : 10.1016 / 0024-3205 (93) 90304-L . PMID 8441328 .
- ^ Walland А, Буркард S, R Молоток, Tröger Вт (1997). «Последствия активации M1-рецептора талсаклидином in vivo». Науки о жизни . 60 (13–14): 977–84. DOI : 10.1016 / S0024-3205 (97) 00037-4 . PMID 9121364 .
- ^ a b Винрих М., Мейер Д., Энсингер HA и др. (Апрель 2001 г.). «Фармакодинамический профиль агониста M1 талсаклидина у животных и человека». Науки о жизни . 68 (22–23): 2593–600. DOI : 10.1016 / S0024-3205 (01) 01057-8 . PMID 11392631 .
- ^ Terry А.В., Buccafusco JJ, Borsini F, Leusch A (июль 2002). «Выполнение задач, связанных с памятью, у пожилых макак-резусов, которым вводили мускариновый агонист M (1), талсаклидин». Психофармакология . 162 (3): 292–300. DOI : 10.1007 / s00213-002-1105-3 . PMID 12122487 .
- ^ Adamus WS, Leonard JP, Tröger W (1995). «Фаза I клинических испытаний WAL 2014, нового мускаринового агониста для лечения болезни Альцгеймера». Науки о жизни . 56 (11–12): 883–90. DOI : 10.1016 / 0024-3205 (95) 00024-Z . PMID 10188789 .
