 | |
 Тербуталин (вверху) и ( R ) - (-) - тербуталин (внизу) | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682144 |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Пероральный ( таблетки , раствор для приема внутрь ), ингаляционный ( DPI , раствор для небулайзера ), SQ |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 25% |
| Метаболизм | Желудочно-кишечный тракт (оральный), печень; CYP450: неизвестно |
| Ликвидация Период полураспада | 11-16 часов |
| Экскреция | моча 90% (60% в неизмененном виде), желчь / кал |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.041.244 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 12 H 19 N O 3 |
| Молярная масса | 225,288 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| Хиральность | Рацемическая смесь |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
  (что это?) (проверить) | |
Тербуталин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Bricanyl , является агонистом β 2 -адренергических рецепторов , используется в качестве «облегчающего» ингалятора при лечении симптомов астмы и как токолитик ( лекарство от схваток ) для отсрочки преждевременных родов на срок до 48 лет. часы. Затем это время можно использовать для введения матери инъекциями стероидов, которые способствуют созреванию легких плода и уменьшают осложнения, связанные с недоношенностью. [1] Его не следует использовать для предотвращения преждевременных родов или задержки родов более чем на 48–72 часа. В феврале 2011 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментовначали требовать предупреждения о черном ящике на этикетке препарата. Беременным женщинам не следует делать инъекции тербуталина для профилактики преждевременных родов или для долгосрочного (более 48-72 часов) лечения преждевременных родов, а также нельзя назначать тербуталин перорально для любого типа профилактики или лечения преждевременных родов. роды «из-за возможности серьезных внутренних проблем с сердцем и смерти». [2] [3]
Он был запатентован в 1966 году и стал использоваться в медицине в 1970 году [4].
Медицинское использование [ править ]
Тербуталин используется как бронходилататор быстрого действия (часто используется для краткосрочного лечения астмы) и как токолитик [5] для задержки преждевременных родов . Ингаляционная форма тербуталина начинает действовать в течение 15 минут и может длиться до 6 часов.
Тербуталин для лечения преждевременных родов не соответствует назначению и не одобрен FDA . Это лекарство категории C при беременности, которое обычно назначают для остановки схваток. После успешного внутривенного токолиза существует мало доказательств эффективности перорального тербуталина. [6] Однако после переворота матки в третьем периоде родов тербуталин (или либо галотан, либо сульфат магния ) может быть использован для расслабления матки, если это необходимо, до замены матки.
Побочные эффекты [ править ]
- Взрослые - тахикардия , беспокойство , нервозность , тремор , головная боль , гипергликемия , гипокалиемия , гипотония и, реже, отек легких . [7]
- У плода - тахикардия и гипогликемия . [8]
Фармакология [ править ]
Третичная бутильная группа в тербуталине делает его более селективным в отношении рецепторов β 2 . Поскольку в положении 4 бензольного кольца отсутствует гидроксигруппа, молекула менее восприимчива к метаболизму фермента катехол- O- метилтрансферазы . [9]
Химия [ править ]
Тербуталин синтезируют бромированием 3,5-дибензилокси ацетофенона в 3,5-dibenzyloxybromoacetophenone, который вступает в реакцию с N - бензил - N - трет - бутиламин, что дает промежуточный кетон. Восстановление этого продукта с помощью H2O над Pd / C приводит к тербуталину. [10] [11] [12]
Стереохимия [ править ]
Тербуталин содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это рацемат , т.е. смесь 1: 1 (R) - и (S) - формы: [13]
| Энантиомеры тербуталина | |
|---|---|
(R) -Тербуталин | (S) -тербуталин |
Общество и культура [ править ]
Легкая атлетика [ править ]
Как и все агонисты β2-адренергических рецепторов, тербуталин включен в список запрещенных препаратов Всемирного антидопингового агентства , за исключением случаев, когда он вводится путем ингаляции, и разрешение на терапевтическое использование (TUE) было получено заранее.
Торговые марки [ править ]
Торговые марки включают Bronclyn, Brethine, Bricanyl, Brethaire и Terbulin.
Ссылки [ править ]
- ^ КТО. «Антенатальный прием кортикостероидов для женщин с риском преждевременных родов» . ВОЗ . Проверено 25 марта 2013 .
- ^ «Самый популярный информационный бюллетень по электронной почте» . USA Today . 18 февраля 2011 г.
- ^ "Архивная копия" . Архивировано из оригинала на 2015-09-21 . Проверено 13 сентября 2015 .CS1 maint: заархивированная копия как заголовок ( ссылка )
- ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 542. ISBN. 9783527607495.
- ^ Мохамед Исмаил Н.А., Ибрагим М., Мохд Наим Н., Махди З.А., Джамиль М.А., Мохд Рази З.Р. (сентябрь 2008 г.). «Нифедипин по сравнению с тербуталином для токолиза во внешнем головном варианте». Int J Gynaecol Obstet . 102 (3): 263–6. DOI : 10.1016 / j.ijgo.2008.04.010 . PMID 18554601 . S2CID 20258298 .
- Перейти ↑ Goldenberg, RL (ноябрь 2002 г.). «Серия беременных с высоким риском: взгляд эксперта» . Акушерство и гинекология . 100 (5): 1020–1037. DOI : 10.1016 / S0029-7844 (02) 02212-3 . PMID 12423870 . Архивировано из оригинала на 2011-07-20.
- ^ Шен, Ховард (2008). Иллюстрированные карты памяти по фармакологии: фармнемоника . Миниобзор. п. 7. ISBN 978-1-59541-101-3.
- ^ [1] , 5 Minute Consult (Первоисточник: UpToDate «Тербуталин: информация о лекарствах»).
- ^ "Лечебная химия адренергических и холинергических средств" . Архивировано из оригинала на 2010-11-04.
- ^ Драко Lunds Farmacevtiska Aktiebolag, GB 1199630 (1967)
- ^ Драко Lunds Farmacevtiska Aktiebolag, BE 704932 (1968)
- ^ Л.А. Свенссон, И.К. Веттерлин, Патент США 3,937,838 (1976)
- ^ . Ф. v Bruchhausen, Г. Dannhardt, С. Эбель, А. В. Фрам, Е. Hackenthal, У. Holzgrabe (Hrsg.): Hagers Handbuch дер Pharmazeutischen Praxis: Группа 9: Stoffe PZ , SpringerVerlag, Берлин, Aufl. 5, 2014, с. 804, ISBN 978-3-642-63389-8 .
