Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Типранавир
Типранавир состав 2.svg
Клинические данные
Произношение/ Т ɪ р г æ п ə V ɪər / Наконечник СРД -ə-травить
Торговые наименованияAptivus
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa606009
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : B3
Пути
администрирования		Внутрь (мягкие капсулы )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞ [1]
  • ЕС : только для рецептов
Фармакокинетические данные
Связывание с белками99,9%
МетаболизмПечень
Ликвидация Период полураспада4,8–6 часов
ЭкскрецияКал (82,3%), моча (4,4%)
Идентификаторы
  • N - {3 - [(1 R ) -1 - [(2 R ) -6-гидрокси-4-оксо-2- (2-фенилэтил) -2-пропил-3,4-дигидро-2 H -пиран- 5-ил] пропил] фенил} -5- (трифторметил) пиридин-2-сульфонамид
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
NIAID ChemDB
  • 032941
Лиганд PDB
  • TPV ( PDBe , RCSB PDB )
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID6048622
ECHA InfoCard100.158.066
Химические и физические данные
ФормулаC 31 H 33 F 3 N 2 O 5 S
Молярная масса602,67  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • CCC [C @] 1 (CC (/ O) = C (\ C (= O) O1) [C @ H] (CC) c3cccc (NS (= O) (= O) c2ccc (cn2) C (F) (F) F) c3) CCc4ccccc4
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C31H33F3N2O5S / c1-3-16-30 (17-15-21-9-6-5-7-10-21) 19-26 (37) 28 (29 (38) 41-30) 25 ( 4-2) 22-11-8-12-24 (18-22) 36-42 (39,40) 27-14-13-23 (20-35-27) 31 (32,33) 34 / ч 5- 14,18,20,25,36-37H, 3-4,15-17,19H2,1-2H3 / t25-, 30- / м1 / с1 проверитьY
  • Ключ: SUJUHGSWHZTSEU-FYBSXPHGSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Типранавир (Т), или типранавира динатрия , является непептидным ингибитором протеазы (PI) , производимый Boehringer Ingelheim под торговым наименованием Аптивуса / æ р т ɪ V ə S / AP -tiv-əs . Его вводят с ритонавиром в составе комбинированной терапии для лечения ВИЧ- инфекции.

Типранавир обладает способностью подавлять репликацию вирусов , устойчивых к другим ингибиторам протеазы, и рекомендуется пациентам, устойчивым к другим видам лечения. Устойчивость к самому типранавиру требует множественных мутаций. [2] Типранавир был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) 22 июня 2005 г. и одобрен для использования в педиатрии 24 июня 2008 г. [3]

Типранавир следует принимать только в сочетании с ритонавиром и другими антиретровирусными препаратами, и он не одобрен для пациентов, ранее не получавших лечения. [1] Подобно лопинавиру и атазанавиру , он очень мощный и эффективен в терапии спасения пациентов с лекарственной устойчивостью. Однако побочные эффекты типранавира могут быть более серьезными, чем у других антиретровирусных препаратов. Некоторые побочные эффекты включают внутричерепное кровоизлияние , гепатит , декомпенсацию функции печени , гипергликемию и сахарный диабет . Также было показано, что препарат вызывает повышение общего холестерина итриглицериды . [1]

На этикетке Aptivus есть предупреждение в виде черного ящика относительно гепатотоксичности и внутричерепного кровоизлияния. [1]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d «Аптивус-типранавир в капсулах, заполненный жидкостью раствор Аптивуса-типранавира» . DailyMed . 26 июня 2020 . Дата обращения 2 декабря 2020 .
  2. ^ Doyon L, Трамбле S, Бургон L, Уордроп E, Cordingley MG (октябрь 2005). «Выбор и характеристика ВИЧ-1, показывающая пониженную чувствительность к непептидному ингибитору протеазы типранавиру». Противовирусные исследования . 68 (1): 27–35. DOI : 10.1016 / j.antiviral.2005.07.003 . PMID 16122817 . 
  3. ^ "Новый аптивус (типранавир) пероральный раствор, одобренный для лечения опытных педиатрических и подростковых пациентов с ВИЧ" (пресс-релиз). Boehringer Ingelheim. 2008-06-24 . Проверено 2 сентября 2008 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Типранавир» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.