 | |
| Легальное положение | |
|---|---|
| Легальное положение |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 21 H 28 F N O |
| Молярная масса | 329,459 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
XLR-11 ( 5" -фтор-УР-144 или 5F-UR-144 ) представляет собой лекарственное средство , которое действует как мощный агонист для рецепторов каннабиноидов CB 1 и CB 2 с ЕС 50 значений 98 нМ и 83 нМ, соответственно. [1] это 3- (tetramethylcyclopropylmethanoyl) индол , связанные с соединениями , такими как UR-144 , а-796,260 и A-834,735 , но это не указано конкретно в патенте или научной литературе , наряду с этим другими подобными соединениями, [2 ] [3] и, судя по всему, ранее не производилсяAbbott Laboratories , несмотря на то, что подпадает под формулу патента WO 2006/069196. Было обнаружено, что XLR-11 вызывает быстрые и кратковременные гипотермические эффекты у крыс в дозах 3 мг / кг и 10 мг / кг, что позволяет предположить, что его эффективность сопоставима с APICA и STS-135 . [1]
Обнаружение [ править ]
Доступен судебно-медицинский стандарт для этого соединения, а репрезентативный масс-спектр был опубликован на Forendex. [4]
Рекреационное использование [ править ]
Вместо этого XLR-11 был впервые идентифицирован лабораториями в 2012 году как ингредиент синтетических смесей для курения каннабиса и, по-видимому, является новым соединением, изобретенным специально для использования в развлекательных целях на сером рынке. [5]
Правовой статус [ править ]
XLR-11 был запрещен в Новой Зеландии, поскольку он был добавлен во временный список классовых наркотиков , действующий с 13 июля 2012 года. [6]
Управление по борьбе с наркотиками США (DEA) сделало синтетические каннабиноиды UR-144, XLR11 и AKB48, Список I, незаконными в соответствии с Законом о контролируемых веществах (CSA) в течение следующих двух лет по состоянию на 16 мая 2013 года [7].
Он также был запрещен во Флориде с 11 декабря 2012 года. [8]
Аризона запретила XLR-11 3 апреля 2013 года. [9]
По состоянию на октябрь 2015 года XLR-11 является контролируемым веществом в Китае. [10]
XLR-11 запрещен в Чехии. [11]
Побочные эффекты [ править ]
XLR-11 был связан с госпитализацией из-за его использования. [12]
Токсичность [ править ]
XLR-11 был связан с острым повреждением почек у некоторых пользователей [13] вместе с AM-2201 . [14] [15]
См. Также [ править ]
- ФАБ-144
- JWH-018
- СТС-135
- UR-144
- XLR-12
Ссылки [ править ]
- ^ a b Банистер, SD; Стюарт, Дж .; Кевин, RC; Edington, A .; Longworth, M .; Уилкинсон, С.М.; Beinat, C .; Бьюкенен, А.С.; Hibbs, DE; Стекло, М .; Коннор, М .; МакГрегор, ИС; Кассиу, М. (2015). «Влияние биоизостерического фтора на синтетические каннабиноидные дизайнерские препараты JWH-018, AM-2201, UR-144, XLR-11, PB-22, 5F-PB-22, APICA и STS-135» . ACS Chemical Neuroscience . 6 (8): 1445–1458. DOI : 10.1021 / acschemneuro.5b00107 . PMID 25921407 .
- ^ Заявка WO 2006069196 , Pace JM, Tietje K, Dart MJ, Meyer MD, «3-Циклоалкилкарбонилиндолы как лиганды каннабиноидных рецепторов», опубликованная 29 июня 2006 г., переуступлена Abbott Laboratories.
- ^ Frost JM, Dart MJ, Tietje KR, Гаррисон TR, Грейсон Г.К., Daza А.В., Эль-Kouhen OF, Яо BB, Се GC, Пай М, Zhu CZ, Chandran P, Meyer MD (январь 2010). «Индол-3-илциклоалкилкетоны: влияние N1 замещенных вариаций боковой цепи индола на активность каннабиноидного рецептора CB (2)». J. Med. Chem . 53 (1): 295–315. DOI : 10.1021 / jm901214q . PMID 19921781 .
- ^ "XLR-11" . Структурные, химические и аналитические данные о контролируемых веществах . Южная ассоциация судебных экспертов (SAFS).
- ^ Уилкинсон, SM; Банистер, SD; Кассиу, М. (2015). «Биоизостерический фтор в тайном дизайне синтетических каннабиноидов». Австралийский химический журнал . 68 : 4. DOI : 10,1071 / CH14198 .
- ^ «CB-13, MAM-2201, AKB48 и XLR11 классифицируются как препараты временного класса» . Уведомление о временных препаратах класса . Департамент внутренних дел: New Zealand Gazette. 5 июля 2012 г.
- ^ "DEA делает еще три" фальшивых "наркотиков, временно запрещенных сегодня" (пресс-релиз). 16 июня 2013 г.
- ^ «Генеральный прокурор Пэм Бонди объявляет вне закона дополнительные синтетические наркотики» (пресс-релиз). Штат Флорида. 11 декабря 2012 г.
- ^ «Губернатор Ян Брюэр подписывает закон о борьбе с производством и использованием опасных наркотиков» (PDF) (пресс-релиз). Офис губернатора штата Аризона. Архивировано из оригинального (PDF) 7 июня 2013 года . Проверено 27 августа 2014 года .
- ^ "关于 印发 《非 药用 类 麻醉 药子 和 精神 药子 列 管 办法》 的 通知" (на китайском языке). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Китая. 27 сентября 2015 . Проверено 1 октября 2015 года .
- ^ "Látky, o které byl doplněn seznam č. 4 psychotropních látek (příloha č. 4 k nařízení vlády č. 463/2013 Sb.)" (PDF) (на чешском языке). Министерство здравоохранения.
- ^ Джордан Треки; Рой Р. Херона; Майкл Д. Шварц (июль 2015 г.). «Связанные с синтетическими каннабиноидами болезни и смерти». Медицинский журнал Новой Англии . 373 (2): 103–107. DOI : 10.1056 / NEJMp1505328 . PMID 26154784 .
- ^ "Алфавитный суп, или новые синтетические каннабиноиды ..." Блог " Доза делает яд". 11 декабря 2013 . Проверено 18 сентября 2014 года .
- ^ Bhanushali GK джайнская G, H Фатима, Leisch LJ, Thornley-Brown D (апрель 2013 г. ). «ОПП, связанная с синтетическими каннабиноидами: серия случаев» . Clin J Am Soc Nephrol . 8 (4): 523–6. DOI : 10,2215 / CJN.05690612 . PMC 3613952 . PMID 23243266 .
- ^ «Острая травма почек, связанная с использованием синтетических каннабиноидов - несколько состояний, 2012» . Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности . Центры США по контролю и профилактике заболеваний (CDC). 15 февраля 2013 . Проверено 15 февраля 2013 года .
