Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Дарифенацин
Darifenacin.svg
Дарифенацин-гидробромид из-xtal-2009-CM-3D-balls.png
Клинические данные
Торговые наименованияEnablex, Emselex
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa605039

Категория беременности
  • AU : B3
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
  • ЕС : только для рецептов
Фармакокинетические данные
БиодоступностьОт 15 до 19% (в зависимости от дозы)
Связывание с белками98%
МетаболизмПечень ( опосредованная CYP2D6 и CYP3A4 )
Ликвидация Период полураспадаС 13 до 19 часов
ЭкскрецияПочки (60%) и желчные пути (40%)
Идентификаторы
  • ( S ) -2- [1- [2- (2,3-дигидробензофуран-5-ил) этил] пирролидин-3-ил] -2,2-дифенилацетамид
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID2048290
ECHA InfoCard100.118.382
Химические и физические данные
ФормулаC 28 H 30 N 2 O 2
Молярная масса426,560  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • O = C (N) C (c1ccccc1) (c2ccccc2) [C @ H] 3CN (CC3) CCc5cc4c (OCC4) cc5
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C28H30N2O2 / c29-27 (31) 28 (23-7-3-1-4-8-23,24-9-5-2-6-10-24) 25-14-17-30 ( 20-25) 16-13-21-11-12-26-22 (19-21) 15-18-32-26 / ч1-12,19,25H, 13-18,20H2, (H2,29,31 ) / t25- / м1 / с1 проверитьY
  • Ключ: HXGBXQDTNZMWGS-RUZDIDTESA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Дарифенацин (торговое название Enablex в США и Канаде, Emselex в Европейском союзе) - это лекарство, используемое для лечения недержания мочи . Он был обнаружен учеными на исследовательском сайте Pfizer в Сэндвиче, Великобритания, под идентификатором UK-88,525 и ранее продавался компанией Novartis . В 2010 году права США были проданы Warner Chilcott за 400 миллионов долларов США .

Побочные эффекты [ править ]

Дарифенацин не следует применять людям с задержкой мочи . Антихолинергические агенты , такие как дарифенацин, также могут вызывать запор и помутнение зрения. Тепловая прострация (из-за снижения потоотделения) может возникнуть при использовании холинолитиков, таких как дарифенацин, в жаркой среде. [1]

Медицинское использование [ править ]

Дарифенацин показан для лечения гиперактивного мочевого пузыря с симптомами неотложного и частого недержания мочи у взрослых. Его также можно рекомендовать с альфа-адреноблокаторами для облегчения симптомов гиперактивного мочевого пузыря и обструктивных симптомов, например, связанных с доброкачественной гипертрофией простаты . [2]

Механизм действия [ править ]

Дарифенацин действует, блокируя мускариновый рецептор ацетилхолина М 3 , который в первую очередь отвечает за сокращения мышц мочевого пузыря . Таким образом, уменьшается позыв к мочеиспусканию . Неизвестно, дает ли эта селективность в отношении рецептора M 3 какое-либо клиническое преимущество при лечении симптомов синдрома гиперактивного мочевого пузыря . [1]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b «Таблетка Enablex-darifenacin, расширенный выпуск» . DailyMed . 24 сентября 2016 . Проверено 22 октября 2020 года .
  2. ^ Рекомендации Американской урологической ассоциации (AUA). Диагностика и лечение гиперактивного мочевого пузыря у взрослых: рекомендации AUA / SUFA 2012

Внешние ссылки [ править ]

  • «Дарифенацин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Дарифенацина гидробромид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.