Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Эрголоид
Ergoloid skeletal.svg
Комбинация
Дигидроэргокристинспорыньи алкалоид
ДигидроэргокорнинАлкалоид спорыньи
альфа-дигидроэргокриптинАлкалоид спорыньи
бета-дигидроэргокриптинАлкалоид спорыньи
Клинические данные
Другие именаКо-дергокрин, дигидроэрготоксин

Категория беременности
  • Противопоказано
Пути
администрирования		Пероральный, парентеральный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность25%
Связывание с белками98–99%
Метаболизм50%
Ликвидация Период полураспада3,5 часа
Идентификаторы
Количество CAS
DrugBank
ChemSpider
  • никто
UNII
ЧЭБИ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.158.718 Отредактируйте это в Викиданных
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Дигидроэрготоксин мезилаты ( USAN ), со-dergocrine мезилат ( БСД ) или dihydroergotoxine мезилат , торговое название Hydergine , представляет собой смесь из метансульфонат солей из трех дигидрированного спорыньи алкалоиды ( dihydroergocristine , dihydroergocornine и альфа- и бета-dihydroergocryptine ).

Его разработал Альберт Хофманн (первооткрыватель ЛСД ) для Sandoz (ныне часть Novartis ).

Использует [ редактировать ]

Он использовался для лечения деменции и связанных с возрастом когнитивных нарушений (например, при болезни Альцгеймера ) [1], а также для помощи в восстановлении после инсульта .

Есть данные, свидетельствующие о том, что потенциально эффективные дозы могут быть выше, чем те, которые в настоящее время одобрены для лечения деменции. [2]

Таблетки эрголоид мезилата USP для сублингвального использования содержат 1 мг эрголоид мезилатов USP, смесь метансульфонатной соли следующих гидрогенизированных алкалоидов: мезилат дигидроэргокорнина 0,333 мг, мезилат дигидроэргокристина 0,333 мг, мезилат дигидроэргокриптина 0,333 мг. [3]

Механизм действия [ править ]

Несмотря на то, что этот препарат уже много лет используется при лечении деменции, механизм его действия до сих пор не ясен. [4] Он стимулирует дофаминергические и серотонинергические рецепторы и блокирует альфа- адренорецепторы . [5] Текущие исследования предполагают, что основным эффектом гидергина может быть модуляция синаптической нейротрансмиссии, а не только увеличение кровотока, как когда-то считалось. [6] Характерной особенностью старения является повышение уровня моноаминоксидазы (МАО). [7] Это приводит к снижению доступности катехоламинов.в синаптической щели. В одном исследовании взаимосвязь между возрастом и лечением гидергином наблюдалась в гипоталамусе , гиппокампе и мозжечке . Эффект гидергина был более выражен в возрастной группе в гипоталамусе и мозжечке и более выражен у взрослых в гиппокампе . Эти данные предполагают, что повышенная активность МАО мозга при старении может быть изменена лечением гидергином в некоторых областях мозга.

Противопоказания [ править ]

Эрголоид противопоказан лицам, ранее проявлявшим гиперчувствительность к препарату. Также они противопоказаны пациентам с острым или хроническим психозом независимо от этиологии . [8] Конкретные лекарственные взаимодействия неизвестны, но было заявлено, что существует множество потенциальных взаимодействий. [8]

Побочные реакции [ править ]

Побочные эффекты минимальны. Наиболее распространенными являются преходящая, дозозависимая тошнота и желудочно-кишечные расстройства [4], а также сублингвальное раздражение при приеме таблеток SL. Другие распространенные побочные эффекты включают: [8] [9]

  • Сердечно-сосудистые: ортостатическая гипотензия , брадикардия.
  • Дерматологические: кожная сыпь , покраснение.
  • Глазной: нечеткое зрение
  • Респираторные органы: заложенность носа.
  • Возможный риск фиброза и эрготизма . [10] [11] [ неудачная проверка ]

В результате последних упомянутых эффектов использование производных эрголина для лечения нарушений кровообращения, проблем с памятью, проблем с ощущениями и лечения мигрени больше не разрешено в некоторых странах ЕС, поскольку считается, что риски перевешивают любые преимущества. . [10] Однако это беспокойство может излишне подавлять использование препаратов эрголина. [12]

Химия [ править ]

Четыре компонента различаются только тем, какая из четырех протеиногенных аминокислот используется в биосинтезе : [13]

СложныйАминокислота
ДигидроэргокристинФенилаланин
ДигидроэргокорнинВалин
альфа-дигидроэргокриптинЛейцин
бета-дигидроэргокриптинИзолейцин

Торговые наименования [ править ]

Гайдергин, Хидергина, Геримал, Нилорик, Редизорк, Алкергот, Циканол, Редергин, Гидрин (Таиланд)

Ссылки [ править ]

  1. ^ Flynn BL, Ranno AE (февраль 1999). «Фармакологическое лечение болезни Альцгеймера, часть II: антиоксиданты, гипотензивные средства и производные эрголоидов». Летопись фармакотерапии . 33 (2): 188–97. DOI : 10,1345 / aph.17172 . PMID  10084415 . S2CID  12524454 .
  2. ^ Шнайдер LS, Олин JT (август 1994). «Обзор клинических испытаний гидергина при деменции». Архив неврологии . 51 (8): 787–98. DOI : 10,1001 / archneur.1994.00540200063018 . PMID 8042927 . 
  3. ^ «Эрголоид» . Drugs.com . Проверено 2 августа 2013 года .
  4. ^ a b Schiff PL (октябрь 2006 г.). «Спорынья и ее алкалоиды» . Американский журнал фармацевтического образования . 70 (5): 98. DOI : 10,5688 / aj700598 . PMC 1637017 . PMID 17149427 .  
  5. ^ Маркштейна R (1985). «Гидергин: взаимодействие с системами нейромедиаторов центральной нервной системы». Journal de Pharmacologie . 16 Дополнение 3 (Дополнение 3): 1–17. PMID 2869188 . 
  6. ^ Роуэлл PP, Ларсон BT (июль 1999). «Эргокриптин и другие алкалоиды спорыньи стимулируют высвобождение [3H] дофамина из синаптосом полосатого тела крысы». Журнал зоотехники . 77 (7): 1800–6. DOI : 10.2527 / 1999.7771800x . PMID 10438027 . 
  7. ^ Кеннеди GJ, Таненбаум S (декабрь 2000). «Самоубийство и старение: международные перспективы». The Psychiatric Quarterly . 71 (4): 345–62. DOI : 10.1023 / а: 1004636307592 . PMID 11025912 . S2CID 35607526 .  
  8. ^ a b c «Препараты для лечения болезни Альцгеймера». Журнал психосоциального ухода и служб психического здоровья . 52 (4): 21–22. Апрель 2014 г.
  9. ^ Majumdar A, Мангал NS (июль 2013). «Гиперпролактинемия» . Журнал репродуктивных наук человека . 6 (3): 168–75. DOI : 10.4103 / 0974-1208.121400 . PMC 3853872 . PMID 24347930 .  
  10. ^ a b «Производные спорыньи: ограниченное использование» (PDF) . Информация о лекарствах ВОЗ . 27 (3): 225. 2013.
  11. ^ Helsen В, Decoutere л, Spriet я, Fagard К, Боонен S, Tournoy J (2013). «Вызванный эрготамином плевральный и перикардиальный выпот успешно лечится колхицином». Acta Clinica Belgica . 68 (2): 113–5. DOI : 10,2143 / ACB.3138 . PMID 23967719 . S2CID 24802394 .  
  12. ^ Zajdel Р, Bednarski М, Сапа Дж, Новак G (апрель 2015 г.). «Эрготамин и ницерголин - факты и мифы». Фармакологические отчеты . 67 (2): 360–3. DOI : 10.1016 / j.pharep.2014.10.010 . PMID 25712664 . 
  13. ^ Стайнхилбер D, Шуберт-Zsilavecz М, Рот HJ (2005). Medizinische Chemie (на немецком языке). Штутгарт, Германия: Deutscher Apotheker Verlag. п. 142. ISBN. 3-7692-3483-9.

Внешние ссылки [ править ]

  • Эрголоид мезилаты ( Медицинский центр Университета Мэриленда )
  • Эрголоид мезилаты ( Фонд медицинского образования и исследований Майо (MFMER). )