 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Церебикс |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a604036 |
| Данные лицензии |
|
| Пути администрирования | Внутривенно , внутримышечно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% ( IM ) |
| Связывание с белками | 95–99% |
| Метаболизм | Печень |
| Ликвидация Период полувыведения | 15 минут для преобразования в фенитоин |
| Экскреция | Почки (как фенитоин) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 16 H 15 N 2 O 6 P |
| Молярная масса | 362,278 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
  (что это?) (проверить) | |
Фосфенитоин , также известный как фосфенитоин натрия и продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Cerebyx , представляет собой водорастворимое пролекарство фенитоина , которое вводится внутривенно для доставки фенитоина, что потенциально более безопасно, чем внутривенное введение фенитоина . Он используется в остром лечении эпилептического судорожного статуса .
Фосфенитоин был разработан в 1996 году. [1] 18 ноября 2004 года компания Sicor (дочерняя компания Teva ) получила предварительное письмо с одобрением от Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США на генерическую версию фосфенитоина. [2]
Медицинское использование [ править ]
Фосфенитоин одобрен в США для краткосрочного (пять дней или меньше) лечения эпилепсии, когда более широко используемые способы введения фенитоина невозможны или нецелесообразны [3], например, эндотрахеальная интубация , эпилептический статус и др. другой тип повторных приступов; рвота, и / или пациент не спит, или и то, и другое. [4]
Другое [ править ]
В 2003 году сообщалось, что, хотя противосудорожные препараты часто очень эффективны при мании , а острая мания требует быстрого лечения, фосфенитоин не оказывает антиманиакального действия. [5]
Метаболизм [ править ]
Один миллей моль фенитоина производятся для каждого миллимоля Fosphenytoin введения; гидролиза из Fosphenytoin также дает фосфат и формальдегид , последний из которых впоследствии метаболизируется до формиата , который в свою очередь метаболизируется с помощью фолата зависимого механизма. [3]
Побочные эффекты [ править ]
Побочные эффекты аналогичны фенитоину при внутривенном введении и включают гипотензию, сердечную аритмию , нежелательные явления со стороны ЦНС ( нистагм , головокружение, седативный эффект / сонливость, атаксию и ступор ) и местные дерматологические реакции. Синдром пурпурной перчатки, вероятно, возникает при приеме фосфенитоина, но, возможно, с меньшей частотой, чем при внутривенном введении фенитоина. Фосфенитоин может вызывать гиперфосфатемию у пациентов с терминальной почечной недостаточностью . [6]
История [ править ]
Фенитоин, как в кислой, так и в натриевой солевой формах, неравномерно биодоступен независимо от того, вводится ли он путем инъекции или перорального приема, из-за его высокой температуры плавления , слабой кислотности и того, что он плохо растворяется в воде. [7] Не всегда можно просто назначить пациентам другие препараты; это было особенно верно до 1993 года, когда количество доступных противосудорожных средств было гораздо более ограниченным. [8] Одним из решений была разработка пролекарства, которое не имело бы этих недостатков.
Фосфенитоин был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) 5 августа 1996 г. для применения при эпилепсии. [9]
См. Также [ править ]
- Ethotoin
- Гидантоин
- Мефенитоин
- Фенитоин
Ссылки [ править ]
- ^ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A .; Моше, Соломон Л. (2005). Модели припадков и эпилепсии . Берлингтон: Эльзевир. п. 539. ISBN. 9780080457024.
- ^ "История одобрения натрия фосфенитоина" . Проверено 20 октября 2005 года .
- ^ a b Парк-Дэвис (2001). «Церебикс: инъекция фосфенитоина натрия - пересмотр маркировки» (PDF) . История одобрений Cerebyx . Компания Warner-Lambert. Архивировано из оригинального (PDF) 17 октября 2003 года . Проверено 20 октября 2005 года .
- ^ Джонсон Дж, Wrenn К (2001). «Несоответствующее использование фосфенитоина при ЭД». Американский журнал неотложной медицины . 19 (4): 293–4. DOI : 10,1053 / ajem.2001.24471 . PMID 11447516 . Полнотекстовые варианты Список библиотечных фондов по всему миру
- ^ Applebaum J, J Levine, Belmaker RH (2003). «Внутривенное введение фосфенитоина при острой мании». Журнал клинической психиатрии . 64 (4): 408–9. DOI : 10.4088 / JCP.v64n0408 . PMID 12716241 .
- ^ Мак - Брайд КД, Уилкокс Дж, Kher К. К. (2005). «Гиперфосфатемия из-за fosphenytoin в педиатрическом пациенте с ESRD». Детская нефрология (Берлин, Германия) . 20 (8): 1182–5. DOI : 10.1007 / s00467-005-1947-0 . PMID 15965770 . S2CID 6664220 .
- Перейти ↑ Yamaoka Y, Roberts RD, Stella VJ (апрель 1983 г.). «Пролекарства фенитоина с низкой температурой плавления как альтернативные способы пероральной доставки фенитоина: модель для других труднорастворимых в воде лекарств с высокой температурой плавления». J Pharm Sci . 72 (4): 400–5. DOI : 10.1002 / jps.2600720420 . PMID 6864479 .
- ^ Противосудорожные препараты до 1993 Neuroland
- ^ "История утверждения Cerebyx" . Проверено 20 октября 2005 года .
Внешние ссылки [ править ]
- «Фосфенитоин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Фосфенитоин натрия» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
