 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Мекситил, НаМускла |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a607064 |
| Данные лицензии |
|
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Внутрь , внутривенно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 90% |
| Связывание с белками | 50–60% |
| Метаболизм | Печень ( опосредованная CYP2D6 и 1A2 ) |
| Ликвидация Период полураспада | 10–12 часов |
| Экскреция | Почки (10%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ |
|
| Панель управления CompTox ( EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100.046.190 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 11 H 17 N O |
| Молярная масса | 179,263 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| Хиральность | Рацемическая смесь |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Мексилетин ( МНН ) (продается под торговыми марками Mexitil и NaMuscla ) - это лекарство, используемое для лечения нарушений сердечного ритма, хронической боли и некоторых причин жесткости мышц. Общие побочные эффекты включают боль в животе, дискомфорт в груди, сонливость, головную боль и тошноту. Он работает как неселективный блокатор потенциал-управляемых натриевых каналов и относится к группе антиаритмических препаратов класса IB . [1]
Медицинское использование [ править ]
Мексилетин имеет несколько применений, включая лечение нарушений сердечного ритма или аритмий , хронической боли и миотонии .
Обычно при лечении аритмий мексилетин применяется при опасных нарушениях сердечного ритма, таких как желудочковая тахикардия. [2] Он особенно полезен при лечении аритмий, вызванных синдромом удлиненного интервала QT. [3] LQT3-форма синдрома удлиненного интервала QT поддается лечению мексилетином, поскольку эта форма вызвана дефектными натриевыми каналами, которые продолжают выделять устойчивый ток, а не полностью инактивируются, однако с помощью этого можно лечить и другие формы синдрома удлиненного интервала QT. медикамент. [3]
Мексилетин используется для лечения хронической боли, а также может применяться для лечения ригидности мышц, возникающей в результате миотонической дистрофии ( болезнь Штейнерта ) или недистрофических миотоний, таких как врожденная миотония (синдром Томсена или синдром Беккера). [4] [5]
Побочные эффекты [ править ]
Общие побочные эффекты мексилетина включают боль в животе, дискомфорт в груди, сонливость, головную боль, тошноту и кожные реакции. [6] Необычные или редкие побочные эффекты включают судороги и нарушение функции печени. [6]
Фармакология [ править ]
Мексилетин - пероральный аналог лидокаина . [5] Это антиаритмический препарат класса IB, который продлевает рефрактерный период , задерживая восстановление после инактивации натриевых каналов, ответственных за фазу 0 сердечного потенциала . [2] Биодоступность препарата составляет 90%, а пиковые концентрации в плазме крови наблюдаются через 2–4 часа. [2] Средний период полувыведения препарата составляет примерно 11 часов. [2] Мексилетин метаболизируется преимущественно в печени . В фармакокинетикимексилетина сохраняются даже при умеренной и тяжелой почечной недостаточности , но может потребоваться корректировка дозы, когда клиренс креатинина падает ниже 10 мл / мин. [2]
Синтез [ править ]
Общество и культура [ править ]
Мексилетин доступен для использования людьми в США и был повторно представлен в Великобритании в качестве лицензированного продукта, который ранее был доступен только в качестве импорта для «именованного пациента». Препарат продается под торговым наименованием Мекситил для применения при аритмиях и NaMuscla для применения при миотонии. [8] [9]
Ветеринарное использование [ править ]
Мексилетин доступен ветеринарам в США для лечения сердечных заболеваний у собак и кошек. [ требуется медицинская ссылка ] Он обычно используется для лечения аритмогенной кардиомиопатии правого желудочка (ARVC) у собак-боксеров в сочетании с соталолом . [ требуется медицинская цитата ]
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d e Манолис А.С., Диринг Т.Ф., Кэмерон Дж., Эстес Н.А. (май 1990 г.). «Мексилетин: фармакология и терапевтическое применение». Клиническая кардиология . 13 (5): 349–59. DOI : 10.1002 / clc.4960130509 . PMID 2189614 . S2CID 269453 .
- ^ a b Li G, Zhang L (ноябрь 2018 г.). «Роль мексилетина в лечении синдрома удлиненного интервала QT». Журнал электрокардиологии . 51 (6): 1061–1065. DOI : 10.1016 / j.jelectrocard.2018.08.035 . PMID 30497731 .
- ^ Romman А, Салам-Ханна Дж, Двиведите S (сентябрь 2018). «Применение мексилетина в клинике хронической боли: показания, переносимость и побочные эффекты». Врач боли . 21 (5): E573 – E579. DOI : 10.36076 / ppj.2018.5.E573 . PMID 30282405 .
- ^ a b Sweetman S, изд. (2002). Мартиндейл: Полная ссылка на лекарства (33-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. ISBN 0-85369-499-0.
- ^ a b «Британский национальный формуляр - Мексилетин» . КРАСИВЫЙ . Проверено 17 июня 2019 .
- ^ US 3954872 , Коппа R, W куммерова
- ^ «Мексилетин» . www.drugbank.ca . Проверено 17 июня 2019 .
- ^ "Люпин объявляет о запуске NaMuscla" . www.biospectrumindia.com . Проверено 17 июня 2019 .
Дальнейшее чтение [ править ]
- Пек Т., Хилл С., Уильямс М., ред. (2004). Фармакология анестезии и интенсивной терапии (2-е изд.). Издательство Кембриджского университета . ISBN 0-521-68794-2.
Внешние ссылки [ править ]
- «Мексилетин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
