Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Окспренолол
Окспренолол.svg
Клинические данные
AHFS / Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex

Категория беременности
  • AU : C
Пути
администрирования		устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность20-70%
МетаболизмПеченочный
Ликвидация Период полураспада1-2 часа
ЭкскрецияПочечная
Молочную (в молокопродуктов самок)
Идентификаторы
  • ( RS ) -1- [2- (Аллилокси) фенокси] -3- (изопропиламино) пропан-2-ол
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.026.598 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 15 H 23 N O 3
Молярная масса265,348 г · моль -1
3D модель ( JSmol )
ХиральностьРацемическая смесь
  • O (c1ccccc1OC \ C = C) CC (O) ЧПУ (C) C
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C15H23NO3 / c1-4-9-18-14-7-5-6-8-15 (14) 19-11-13 (17) 10-16-12 (2) 3 / h4-8, 12-13,16-17H, 1,9-11H2,2-3H3 проверитьY
  • Ключ: CEMAWMOMDPGJMB-UHFFFAOYSA-N проверитьY
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Окспренолол (торговые марки Trasacor , Trasicor , Coretal , Laracor , Slow- Pren , Captol , Corbeton , Slow-Trasicor , Tevacor , Trasitensin , Trasidex ) представляет собой неселективный бета-блокатор с некоторой внутренней симпатомиметической активностью. Он используется для лечения стенокардии , нарушения сердечного ритма и высокого кровяного давления .

Окспренолол - это липофильный бета-блокатор, который легче проникает через гематоэнцефалический барьер, чем водорастворимые бета-блокаторы. Таким образом, он связан с более высокой частотой побочных эффектов, связанных с ЦНС, чем бета-блокаторы с более гидрофильными молекулами, такими как атенолол , соталол и надолол . [1]

Окспренолол является мощным бета-блокатором, и его не следует назначать астматикам ни при каких обстоятельствах из-за их низкого уровня бета в результате истощения из-за других лекарств от астмы, а также потому, что он может вызвать необратимую, часто фатальную, недостаточность дыхательных путей и воспаление. [2]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

Окспренолол - бета-блокатор . Кроме того, было установлено , чтобы действовать в качестве антагониста на серотонина 5-HT 1A и 5-HT 1B рецепторов с соответствующим K я ценности 94,2 нМ и 642 нМ в ткани мозга крыс. [3]

Химия [ править ]

Стереохимия [ править ]

Окспренолол - хиральное соединение, бета-блокатор используется в виде рацемата , например, смесь ( R ) - (+) - окспренолола и ( S ) - (-) - окспренолола в соотношении 1: 1 . Аналитические методы ( ВЭЖХ ) разделения и количественного определения ( R ) - (+) - окспренолола и ( S ) - (-) - окспренолола в моче и в фармацевтических препаратах описаны в литературе. [4]

( R ) - (+) - окспренолол (вверху) и ( S ) - (-) - окспренолол

Ссылки [ править ]

  1. ^ McDevitt DG (декабрь 1987). «Сравнение фармакокинетических свойств препаратов, блокирующих бета-адренорецепторы». Европейский журнал сердца . 8. 8 Suppl M: 9–14. DOI : 10.1093 / eurheartj / 8.suppl_M.9 . PMID  2897304 .
  2. ^ Williams IP, Миллард FJ (февраль 1980). «Тяжелая форма астмы после случайного приема окспренолола» . Торакс . 35 (2): 160. DOI : 10.1136 / thx.35.2.160 . PMC 471246 . PMID 7376124 .  
  3. ^ Ланглуа М, Bremont В, D Rousselle, Gaudy F (январь 1993 г.). «Структурный анализ методом сравнительного анализа молекулярного поля сродства агентов, блокирующих бета-адренорецепторы, к рецепторам 5-HT1A и 5-HT1B». Европейский журнал фармакологии . 244 (1): 77–87. DOI : 10.1016 / 0922-4106 (93) 90061-й . PMID 8093601 . 
  4. ^ Abounassif М.А., Hefnawy М.М., Мустафы GA (2011). «Разделение и количественное определение окспренолола в моче и фармацевтических препаратах с помощью ВЭЖХ с использованием Chiralpak IC и УФ-детекции». Monatshefte für Chemie - Ежемесячный химический журнал . 143 (3): 365–371. DOI : 10.1007 / s00706-011-0605-4 . S2CID 95959906 .