Пентобарбитал (ранее известный как пентобарбитон в Великобритании и Австралии) представляет собой барбитурат короткого действия, обычно используемый в качестве седативного средства , преанестетика и для купирования судорог в экстренных случаях. [1] Его также можно использовать для краткосрочного лечения бессонницы, но его в значительной степени заменили препараты семейства бензодиазепинов .
В высоких дозах пентобарбитал вызывает смерть от остановки дыхания . Он используется для ветеринарного эвтаназии и используется некоторыми американскими штатами и федеральным правительством США для казни осужденных преступников. [2]
Пентобарбитал широко использовался и был известен на улицах как «желтые куртки» из-за желтой капсулы бренда Nembutal. Пентобарбитал в форме таблеток больше не доступен. Смерть Мэрилин Монро в 1962 году была признана в качестве вероятного самоубийства из - за передозировки фенобарбитала. [3]
Содержание
1 Использование
1.1 Медицинские
1.2 Эвтаназия
1.3 Исполнение
2 метаболизм
3 Лекарственные взаимодействия
4 Химия
5 Общество и культура
5.1 Имена
5.2 Значительные передозировки
6 Ссылки
7 Внешние ссылки
Использует [ редактировать ]
Медицинский [ править ]
Типичными применениями пентобарбитала являются седативные средства , краткосрочные снотворные , преанестетики , лечение бессонницы и купирование судорог в экстренных случаях. [1] Abbott Pharmaceutical прекратила производство своей торговой марки Nembutal - капсул Pentobarbital в 1999 году, которые в основном были заменены препаратами семейства бензодиазепинов. Также широко использовался пентобарбитал, известный на улице как «желтые жилеты». [4] Они были доступны в виде капсул по 30, 50 и 100 миллиграмм желтого, бело-оранжевого и желтого цветов соответственно. [5]
Он также используется в качестве ветеринарного анестетика. [6]
Пентобарбитал также применяется для снижения внутричерепного давления при синдроме Рея , черепно-мозговой травме и индуцировании комы у пациентов с церебральной ишемией . [7] Кома, вызванная пентобарбиталом, рекомендуется пациентам с острой печеночной недостаточностью, резистентной к манниту . [8]
Эвтаназия [ править ]
Пентобарбитал может вызвать смерть при применении в высоких дозах. Он используется для эвтаназии людей, а также животных. Он также используется сам по себе или в сочетании с дополнительными агентами, такими как фенитоин , в коммерческих растворах для инъекций для эвтаназии животных .
Пентобарбитал натрия (CAS № 57-33-0)
В Нидерландах это часть стандартного протокола самоубийства с помощью врача для самостоятельного применения пациентом. [9]
Он также используется перорально для лечения смерти при помощи врача в штатах США Орегон, Вашингтон, Вермонт и Калифорния (по состоянию на январь 2016 г.). [10] [11]
Пероральная доза пентобарбитала, показанная для самоубийства с помощью врача в Орегоне, США, обычно составляет 10 г в жидкой форме. [12] [11]
Казнь [ править ]
Пентобарбитал использовался или рассматривался в качестве заменителя других препаратов, традиционно применяемых для смертной казни в Соединенных Штатах, когда их не хватает. [13] Такое использование, однако, является незаконным в соответствии с датским законодательством, и когда это было обнаружено после общественного протеста в датских СМИ, Лундбек, владелец препарата, прекратил продавать его в штаты США, которые применяют смертную казнь . Владелец запрещает американским дистрибьюторам этого наркотика продавать его любым клиентам, таким как несколько государственных органов, которые практикуют казни людей или участвуют в них. [14]
Техас начал использовать пентобарбитал для казни заключенных, приговоренных к смертной казни, путем смертельной инъекции 18 июля 2012 года. [15] Использование пентобарбитала рассматривалось несколькими штатами, включая Огайо , Аризону , Айдахо и Вашингтон ; В этих штатах было принято решение перейти на другой препарат из-за нехватки панкурония бромида , мышечного паралитического средства, ранее использовавшегося в качестве одного из компонентов коктейля из трех препаратов. [15]
В октябре 2013 года , Миссури изменил свои протоколы , чтобы для Компаундного фенобарбитала , которые будут использоваться в смертельной дозе для казни [16] , и он был впервые использован в ноябре 2013 года [17] [18]
Согласно статье ProPublica от декабря 2019 года , к 2017 году Тюремное бюро (BOP) в ходе обсуждения с тогдашним генеральным прокурором Джеффом Сешнсом начало поиск поставщиков пентобарбитала для использования в смертельных инъекциях. БОП знали, что суды будут оспаривать использование пентобарбитала в качестве «нового наркотика», поскольку некоторые юристы заявили, что «пентобарбитал затопит легкие заключенных пеной и пеной, причиняя боль и ужас, сродни смерти от утопления». BOP сказал, что эти опасения не обоснованы и что два их свидетеля-эксперта сказали, что использование пентобарбитала было «гуманным». [19] 25 июля 2019 г. Генеральный прокурор США Уильям Барр.приказал федеральному правительству возобновить смертную казнь через 16 лет. Предпочтительным препаратом для этих казней является пентобарбитал. [20]
Метаболизм [ править ]
Пентобарбитал претерпевает метаболизм первого прохождения в печени и, возможно, в кишечнике. [21]
Взаимодействие с лекарствами [ править ]
Введение этанола , бензодиазепинов , опиоидов , антигистаминных средств , других седативно-снотворных средств и других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительные эффекты. [7]
Химия [ править ]
Пентобарбитал синтезируется методами, аналогичными методу амобарбитала , с той лишь разницей, что алкилирование α-этилмалонового эфира проводят 2-бромпентаном вместо 1-бром-3-метилбутана с получением пентобарбитала. [22] [23] [24]
Общество и культура [ править ]
Имена [ править ]
Пентобарбитал - это МНН , AAN , BAN и USAN, а пентобарбитон - бывший AAN и BAN.
Одно из торговых наименований этого препарата - нембутал, придуманное Джоном С. Ланди, который начал использовать его в 1930 году, на основе структурной формулы натриевой соли - Na (натрий) + этил + метил + бутил + al (общий суффикс для барбитуратов ). . [25] Nembutal является товарным знаком и производится датской фармацевтической компанией Lundbeck.(в настоящее время производится Akorn Pharmaceuticals) и является единственной формой пентобарбитала для инъекций, одобренной для продажи в США. В 1999 году компания Abbott прекратила выпуск капсул с пентобарбиталом Nembutal, которые в основном были заменены лекарствами семейства бензодиазепинов. Бренд Nembutal, выпускаемый Abbott в виде капсул Pentobarbital, широко использовался и был известен на улицах как «желтые куртки». Они были доступны в желтых капсулах прочностью 50 и 100 мг. [26]
Пентобарбитал может встречаться в виде свободной кислоты , но обычно его формулируют в виде натриевой соли , пентобарбитала натрия. Свободная кислота плохо растворяется в воде и этаноле . [27] [28]
Заметные передозировки [ править ]
Смерть Мэрилин Монро в 1962 году была признана в качестве вероятного самоубийства из - за передозировки фенобарбитала. [29] Смерть Кеннета Холливелла также связывают с передозировкой пентобарбитала.
Ссылки [ править ]
^ a b «Нембутал натрия - пентобарбитал натрия для инъекций» . DailyMed . 31 декабря 2016 . Проверено 29 января 2020 года .
^ «Огайо говорит, что перейдет на новые препараты для казней» . Рейтер. 28 октября 2013 г.
^ «Огайо говорит, что перейдет на новые препараты для казней» . Рейтер . 28 октября 2013 г.
^ Энциклопедия рекреационных наркотиков High Times . Олдрич, Майкл Р., Эшли, Ричард, Горовиц, Майкл. Нью-Йорк: Стоунхилл. 1978. стр. 243. ISBN 0-88373-082-0. OCLC 4557439 .CS1 maint: другие ( ссылка )
^ Настольный справочник врачей (33-е изд.). Ораделл, Нью-Джерси: Medical Economics Co., 1979. стр. 403. ISBN 0-87489-999-0. OCLC 4636066 .
^ "Международный" . Drugs.com.
^ а б «Пентобарбитал» . Монография . AHFS / Drugs.com.
^ Stravitz RT, Kramer AH, Davern T, Шайх А.О., Caldwell SH, Мехта RL, Blei AT, Fontana RJ, McGuire BM, Rossaro L, Смит Д., Ли WM (2007). «Интенсивная терапия пациентов с острой печеночной недостаточностью: рекомендации исследовательской группы США по острой печеночной недостаточности». Реанимационная медицина . 35 (11): 2498–2508. DOI : 10.1097 / 01.CCM.0000287592.94554.5F . PMID 17901832 . S2CID 11924124 .
^ «Эвтаника» . Досье на эвтанезию (на голландском языке). NRC Webpagina's.
^ Дженнифер Фасс; Андреа Фасс (2011). «Самоубийство с помощью врача: текущие проблемы для фармацевтов» . Am J Health Syst Pharm . 68 (9): 846–849. DOI : 10,2146 / ajhp100333 . PMID 21515870 .
^ a b Филип Ничке; Фиона Стюарт (2006). Справочник мирных таблеток . Exit International US Ltd. стр. 137. ISBN 0978878809.
^ Дженнифер Фасс и Андреа Фасс (2011). «Самоубийство с помощью врача: текущие проблемы для фармацевтов» . Am J Health Syst Pharm . 68 (9): 846–849. DOI : 10,2146 / ajhp100333 .
^ «Штаты призывают федералы помочь импортировать смертельные инъекционные наркотики» . CNN. 21 мая 2012 г.
^ "Скрытая рука, сжимающая запасы техасских препаратов для казни" . Время . 7 августа 2013 г.
^ a b «Техас казнил Йокамона Хирна с помощью пентобарбитола» . BBC News . 18 июля 2012 . Проверено 9 декабря 2017 .
^ «Смертельная инъекция: секретные штаты США прибегают к непроверенным наркотикам - BBC News» . BBC News . Проверено 17 марта 2016 года .
^ «Миссури казнит серийного убийцу Франклина» . 20 ноября 2013 г.
^ "Джозеф Пол Франклин казнен; первый заключенный MO убит с помощью пентобарбитала" . 20 ноября 2013 г.
^ Arnsdorf, Isaac (23 декабря 2020). «Внутри последней минуты убийств Трампа и Барра» . ProPublica . Проверено 11 января 2021 года .
^ А.Г. Барр приказывает восстановить федеральную смертную казнь
^ Knodell RG, Spector MH, Брукс Д. А., Келлер FX, Kyner WT (1980). «Изменения фармакокинетики пентобарбитала в ответ на парентеральное и энтеральное питание у крыс» . Гастроэнтерология . 79 (6): 1211–1216. DOI : 10.1016 / 0016-5085 (80) 90915-4 . PMID 6777235 .
^ Volwiler, EH; Таберн, DL (1930). «5,5-Замещенные барбитуровые кислоты1». Журнал Американского химического общества . 52 (4): 1676–1679. DOI : 10.1021 / ja01367a061 .
^ Немецкий имперский патент, DRP 293163 (1916), Bayer
^ Патент GB 650354 , Уайльд, BE & Балабан, IE «Улучшения в производстве замещенных барбитуровой и тиобарбитуровой кислоты», выданном 1951-02-21, присвоенного Geigy
^ Fosburgh LC (1997). «С этого момента времени: некоторые воспоминания о моем участии в истории анестезии - Джон С. Ланди, доктор медицины». Журнал AANA . 65 (4): 323–328. PMID 9281913 .
↑ Веселый, Дэвид (1 июля 2011 г.). «Датская компания блокирует продажу наркотиков для казней в США» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 20 ноября 2013 года .
