 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Рапиваб |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии | |
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Внутривенный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% (IV) |
| Ликвидация Период полураспада | От 7,7 до 20,8 часов (у пациентов с нормальной функцией почек) |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS |
|
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII |
|
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 15 H 28 N 4 O 4 |
| Молярная масса | 328,413 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
  (что это?) (проверить) | |
| Грипп (грипп) |
|---|
Перамивир (торговое название Rapivab ) - противовирусный препарат, разработанный BioCryst Pharmaceuticals для лечения гриппа . Перамивир является ингибитором нейраминидазы , действующим как аналоговый ингибитор нейраминидазы гриппа в переходном состоянии и тем самым предотвращая появление новых вирусов из инфицированных клеток. Разрешен для внутривенного введения. [1]
В октябре 2009 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выдало разрешение на применение в экстренных случаях (EUA) для использования перамивира на основании данных о безопасности, полученных из испытаний фазы I, фазы II и ограниченных данных фазы III. Разрешение на экстренное применение перамивира истекло в июне 2010 года. [2] [3] 19 декабря 2014 года FDA одобрило перамивир для лечения гриппозной инфекции у взрослых. [1]
Перамивир также был одобрен в Японии и Южной Корее и доступен в Японии как Rapiacta и в Южной Корее как Peramiflu . [ не подтверждено в организме ] По состоянию на 2015 год [Обновить]это единственный вариант внутривенного введения для лечения свиного гриппа. [ не проверено в теле ]
История [ править ]
Внутримышечное (IM) исследование фазы II перамивира при сезонном гриппе в 2008–2009 гг. Не обнаружило эффекта для первичной конечной точки улучшения среднего времени до облегчения симптомов у субъектов с подтвержденной острой неосложненной инфекцией гриппа по сравнению с плацебо.
В октябре 2009 года сообщалось, что экспериментальный противовирусный препарат перамивир оказался «спасительным» при внутривенном лечении 8 серьезных случаев свиного гриппа . [4] 23 октября Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выдало разрешение на экстренное использование перамивира, разрешающее его внутривенное введение госпитализированным пациентам только в тех случаях, когда другие доступные методы лечения неэффективны или недоступны. ; [5] например, если развивается резистентность к осельтамивиру и человек не может принимать занамивир.через ингаляционный путь. Правительство США (министерство здравоохранения и социальных служб) выделило BioCryst Pharmaceuticals более 77 миллионов долларов на завершение клинической разработки фазы III перамивира. В 2009 году министерство здравоохранения и социальных служб уже выделило на программу около 180 миллионов долларов. [6] Biocryst также пожертвовала 1200 курсов лечения Министерству здравоохранения и социальных служб США. [7] Срок действия разрешения на экстренное использование истек 23 июня 2010 г. В 2011 г. исследование фазы III показало, что средняя продолжительность симптомов гриппа была такой же при 1 внутривенной инъекции перамивира по сравнению с 5-дневным пероральным приемом осельтамивира для людей с сезонной вирусной инфекцией гриппа. [8]
В 2012 году компания BioCryst сообщила, что ей следует прекратить регистрацию в своем исследовании по внутривенному введению перамивира у потенциально опасных для жизни людей после того, как промежуточный анализ привел к выводу, что наблюдатели за исследованием пришли к выводу, что продолжение бесполезно и исследование следует прекратить. Разница между перамивиром и контрольной группой (осельтамивир перорально) по первичной конечной точке, клинической или вирусологической, была небольшой. [9] В 2013 году Управление перспективных биомедицинских исследований и разработок (BARDA / HHS) выделило новое финансирование в рамках текущего контракта на сумму 234,8 миллиона долларов, чтобы обеспечить завершение подачи заявки на новый лекарственный препарат для внутривенного (IV) перамивира. [10]
Согласно отчету об исследовании, опубликованному в июне 2011 года, в Азии появился новый вариант свиного гриппа с генетической адаптацией (мутация нейраминидазы S247N), дающей некоторую устойчивость к осельтамивиру и занамивиру, но без значительного снижения чувствительности к перамивиру. [11] [12] Но мутация вируса H274Y показала устойчивость к осельтамивиру и перамивиру, но не к занамивиру, а только к нейраминидазам N1. [13] В конечном итоге 3,2% (19/599) вирусов A (H1N1) pdm09, собранных между 2009 и 2012 годами, имели сильно сниженное ингибирование перамивира из-за мутации H275Y NA. [14]
BioCryst Pharmaceuticals подала новую заявку на лекарство (NDA) в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) на внутривенное введение перамивира в декабре 2013 года. [15] Перамивир (Rapivab) был одобрен для внутривенного введения в декабре 2014 года. [1] [16]
Ссылки [ править ]
- ^ a b c «Пакет одобрения лекарств: Рапиваб (перамивир) для инъекций NDA № 206426» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 16 января 2015 . Дата обращения 11 февраля 2020 .
- ^ Thorlund K Авада T, Boivin G, Табане L (май 2011). «Систематический обзор устойчивости гриппа к ингибиторам нейраминидазы» . BMC Инфекционные болезни . 11 (1): 134. DOI : 10,1186 / 1471-2334-11-134 . PMC 3123567 . PMID 21592407 .
- ^ «Перамивир разрешен для использования в экстренных случаях» . LifeHugger. 2009-12-04. Архивировано из оригинала на 2011-07-13 . Проверено 4 декабря 2009 .
- ^ «Спасающий жизнь препарат от гриппа H1N1, недоступный большинству» . Вечерние новости CBS . Атланта, Джорджия, США: CBS Interactive. 2009-10-19 . Проверено 20 октября 2009 .
- ^ «Разрешение на экстренное использование перамивира BioCryst выдано» . Рейтер . 2009-10-24.
- ^ «Федералы передают BioCryst 77 миллионов долларов на противовирусное испытание» . Жестокие биотехнологии . 21 сентября 2009 г.
- ^ «FDA разрешает экстренное использование внутривенного противовирусного перамивира для лечения гриппа H1N1 2009 г. для некоторых пациентов, настройки» . Рейтер . 2009-10-24.
- ^ Kohno S, Yen MY, Cheong HJ, Hirotsu N, Ishida T, Kadota J и др. (Ноябрь 2011 г.). «Фаза III рандомизированное двойное слепое исследование, сравнивающее однократное внутривенное введение перамивира с пероральным осельтамивиром у пациентов с сезонной вирусной инфекцией гриппа» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 55 (11): 5267–76. DOI : 10,1128 / AAC.00360-11 . PMC 3195028 . PMID 21825298 .
- ^ «BioCryst отказывается от программы по лекарствам от гриппа на поздней стадии за 235 миллионов долларов, поддерживаемой федералами» . Жестокая биотехнология . 8 ноября 2012 г.
- ^ «BioCryst для подачи Перамивира NDA при финансовой поддержке BARDA / HHS» . Жестокая биотехнология . 11 июля 2013 г.
- ↑ Hurt, AC (9 июня 2011 г.). «Повышенное выявление в Австралии и Сингапуре нового варианта гриппа A (H1N1) 2009 с пониженной чувствительностью к осельтамивиру и занамивиру из-за мутации нейраминидазы S247N» . Евронаблюдение .
- ^ Хиршлер, Бен (2011-06-10). «Свиной грипп начинает проявлять устойчивость к лекарствам» . Рейтер .
- ^ McKimm-Breschkin JL (январь 2013). «Ингибиторы нейраминидазы гриппа: противовирусное действие и механизмы устойчивости» . Грипп и другие респираторные вирусы . 7 Дополнение 1: 25–36. DOI : 10.1111 / irv.12047 . PMC 4942987 . PMID 23279894 .
- ^ Leang SK, Kwok S, Sullivan SG, Maurer-Stroh S, Kelso A, Barr IG, Hurt AC (март 2014 г.). «Чувствительность циркулирующих вирусов гриппа A и B к перамивиру и ланинамивиру» . Грипп и другие респираторные вирусы . 8 (2): 135–9. DOI : 10.1111 / irv.12187 . PMC 4186459 . PMID 24734292 .
- ^ "BioCryst Files Peramivir NDA для лечения гриппа" (пресс-релиз). BioCryst Pharmaceuticals . 2013-12-20.
- ^ «Рапиваб: одобренные FDA препараты» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Дата обращения 11 февраля 2020 .
Внешние ссылки [ править ]
- «Перамивир» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Перамивир: Требования к применению согласно EUA» . Lifehugger. Архивировано из оригинала на 2011-07-13.
- «CDC H1N1 Flu - Прекращение действия разрешения на использование в чрезвычайных ситуациях (EUA) медицинских изделий и устройств» . Центры США по контролю и профилактике заболеваний (CDC) .
- Номер клинического испытания NCT00957996 "Исследование безопасности внутривенного введения перамивира у госпитализированных субъектов с подтвержденным или подозреваемым гриппом" на сайте ClinicalTrials.gov.
- «Новое противовирусное лекарство от гриппа, запуск RAPIACTA» (PDF) . Shionogi & Co., Ltd. 26 января 2010 г. Архивировано из оригинального (PDF) 22 мая 2013 г.
