 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Ливало, Ливазо и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a610018 |
| Данные лицензии |
|
Категория беременности |
|
| Пути администрирования | Внутрь ( таблетки ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 60% |
| Связывание с белками | 96% |
| Метаболизм | Печень ( CYP2C9 , минимально) |
| Ликвидация Период полураспада | 11 часов |
| Экскреция | Кал |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100.171.153 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 25 H 24 F N O 4 |
| Молярная масса | 421,461 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
  (что это?) (проверить) | |
Питавастатин (обычно в виде соли кальция) является членом холестерина в крови снижение лекарства класса статинов . [1]
Как и другие статины, он является ингибитором HMG-CoA редуктазы , фермента, который катализирует первую стадию синтеза холестерина .
Он был запатентован в 1987 году и одобрен для медицинского использования в 2003 году. [2] Он доступен в Японии, Южной Корее и Индии . [3] В США он получил одобрение FDA в 2009 году. [4] Kowa Pharmaceuticals является владельцем американского патента на питавастатин.
Медицинское использование [ править ]
Как и другие статины, питавастатин показан при гиперхолестеринемии (повышенном холестерине) и для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний .
Исследование 2009 года 104-недельного исследования LIVES показало, что питавастатин повышает уровень холестерина ЛПВП , особенно у пациентов с ЛПВП ниже 40 мг / дл, у которых повышение составляет 24,6%, в дополнение к значительному снижению холестерина ЛПНП на 31,3%. [5] ЛВП улучшились у пациентов, которые перешли с других статинов, и со временем повысились. В 70-месячном наблюдательном исследовании CIRCLE питавастатин повышал уровень ЛПВП больше, чем аторвастатин. [6]
Он оказывает нейтральное или, возможно, положительное влияние на контроль глюкозы. Как следствие, питавастатин, вероятно, будет подходящим для пациентов с метаболическим синдромом плюс высокий уровень ЛПНП, низкий уровень ЛПВП и сахарный диабет . [ необходима цитата ]
Побочные эффекты [ править ]
Общие побочные эффекты, связанные со статинами (головные боли, расстройство желудка, аномальные тесты функции печени и мышечные судороги), были аналогичны другим статинам. Однако питавастатин, по-видимому, вызывает меньше побочных эффектов на мышцы, чем некоторые жирорастворимые статины, в результате того, что питавастатин растворим в воде (как , например, правастатин ). [7] Одно исследование показало, что кофермент Q 10 не снижается так сильно, как с некоторыми другими статинами (хотя это маловероятно, учитывая врожденную химию пути HMG-CoA редуктазы, которую ингибируют все статиновые препараты). [8] [9]
В отличие от других статинов, есть доказательства того, что питавастатин улучшает инсулинорезистентность у людей, причем инсулинорезистентность оценивается методом оценки гомеостатической модели (HOMA-IR). [10]
Сообщалось о гиперурикемии или повышенном уровне мочевой кислоты в сыворотке крови при приеме питавастатина. [11]
Метаболизм и взаимодействия [ править ]
Большинство статинов частично метаболизируются одним или несколькими ферментами цитохрома P450 в печени , что приводит к повышенному потенциалу лекарственного взаимодействия и проблемам с некоторыми продуктами (например, грейпфрутовым соком). Основным путем метаболизма питавастатина является глюкуронизация . Оно минимально метаболизируются CYP450 ферментов CYP2C9 и CYP2C8 , [12] , но не CYP3A4 (который является общим источником взаимодействий в других статинов). В результате он с меньшей вероятностью будет взаимодействовать с лекарствами, которые метаболизируются через CYP3A4, что может быть важно для пожилых пациентов, которым необходимо принимать несколько лекарств. [8]
История [ править ]
Питавастатин (ранее известный как итавастатин, итабавастин, низвастатин, NK-104 или NKS-104) был открыт в Японии компанией Nissan Chemical Industries и разработан компанией Kowa Pharmaceuticals , Токио . [8] Питавастатин был одобрен для использования в США FDA 08.03.2009 под торговым наименованием Livalo. Питавастатин также был одобрен Агентством по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения (MHRA) в Великобритании 17 августа 2010 года. Зипитамаг (питавастатин магний), фармацевтическая альтернатива Ливало, был одобрен для использования в США Управлением по контролю за продуктами и лекарствами в 2017 году.
Имена [ править ]
Препарат продается в США под торговыми марками Livalo и Zypitamag, а в Европейском Союзе и России под торговыми марками Livazo.
Ссылки [ править ]
- ^ Kajinami K, N Takekoshi, Сайто Y (2003). «Питавастатин: профили эффективности и безопасности нового синтетического ингибитора HMG-CoA редуктазы» . Обзоры сердечно-сосудистых препаратов . 21 (3): 199–215. DOI : 10.1111 / j.1527-3466.2003.tb00116.x . PMID 12931254 .
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 473. ISBN 9783527607495.
- ^ "Zydus Cadila запускает питавастатин в Индии" . Архивировано из оригинального 26 сентября 2017 года . Проверено 28 мая 2006 года .
- ^ Седьмой статин; Питавастатин
- ^ Teramoto Т, Симано Н, Yokote К, М Урашима (октябрь 2009 г.). «Влияние питавастатина (таблетки LIVALO) на холестерин липопротеинов высокой плотности (HDL-C) при гиперхолестеринемии» . Журнал атеросклероза и тромбоза . 16 (5): 654–61. DOI : 10,5551 / jat.1719 . PMID 19907105 .
- ^ Masana L (30 мая 2013). «Питавастатин при кардиометаболическом заболевании: терапевтический профиль» . Сердечно-сосудистая диабетология . 12 Дополнение 1: S2. DOI : 10.1186 / 1475-2840-12-S1-S2 . PMC 3668168 . PMID 23819752 .
- ^ ScienceDaily (11 мая 2013 г.). «Альтернативный препарат для снижения холестерина для пациентов, которые не переносят статины» . ScienceDaily .
- ^ a b c Mukhtar RY, Reid J, Reckless JP (февраль 2005 г.). «Питавастатин». Международный журнал клинической практики . 59 (2): 239–52. DOI : 10.1111 / j.1742-1241.2005.00461.x . PMID 15854203 .
- ^ Кавашири М.А., Нохара А., Тада Х., Мори М., Цучида М., Кацуда С. и др. (Май 2008 г.). «Сравнение эффектов питавастатина и аторвастатина на кофермент Q10 в плазме при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии: результаты перекрестного исследования». Клиническая фармакология и терапия . 83 (5): 731–9. DOI : 10.1038 / sj.clpt.6100396 . PMID 17957184 . S2CID 20956339 .
- ^ Nakagomi А, Шибуи Т, Kohashi К, М Косугов, Кусам Y, Atarashi Н, Shimizu Вт (2015). «Дифференциальные эффекты аторвастатина и питавастатина на воспаление, инсулинорезистентность и толщину интима-медиа сонных артерий у пациентов с дислипидемией» . Журнал атеросклероза и тромбоза . 22 (11): 1158–71. DOI : 10,5551 / jat.29520 . PMID 26084792 .
- Перейти ↑ Ogata N, Fujimori S, Oka Y, Kaneko K (июнь 2010 г.). «Влияние трех сильных статинов (аторвастатин, питавастатин и розувастатин) на уровни мочевой кислоты в сыворотке у пациентов с дислипидемией». Нуклеозиды, нуклеотиды и нуклеиновые кислоты . 29 (4–6): 321–4. DOI : 10.1080 / 15257771003741323 . PMID 20544514 . S2CID 30650248 .
- ^ Drugs.com : Монография Ливало.
Внешние ссылки [ править ]
- История одобрения FDA
