Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Не путать с пропанолом .

Пропранолол
Пропранолол.svg
Пропранолол мяч-и-палка модель.png
Клинические данные
Произношение/ Р г oʊ р г æ п ə ˌ л ɑː л /
Торговые наименованияInderal, другие
AHFS / Drugs.comМонография
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : C
Пути
администрирования		Внутрь , ректально , внутривенно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • CA : только ℞
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
  • ЕС : только для рецептов
Фармакокинетические данные
Биодоступность26%
Связывание с белками90%
МетаболизмПечень (обширная) 1A2 , 2D6 ; второстепенный: 2C19 , 3A4
МетаболитыN-дезизопропилпропранолол, 4'-гидроксипропанолол
Ликвидация Период полураспада4–5 часов
ЭкскрецияПочки (<1%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
  • 564
DrugBank
  • DB00571 проверитьY
ChemSpider
  • 4777 проверитьY
UNII
  • 9Y8NXQ24VQ
КЕГГ
  • D08443 проверитьY
  • как HCl:  D00483 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 8499 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL27 проверитьY
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID6023525
ECHA InfoCard100.007.618
Химические и физические данные
ФормулаC 16 H 21 N O 2
Молярная масса259,349  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
ХиральностьРацемическая смесь
Температура плавления96 ° С (205 ° F)
  (проверять)

Пропранолол , продаваемый среди прочих под торговой маркой Inderal , является лекарством класса бета-блокаторов . [1] Он используется для лечения высокого кровяного давления , ряда типов нерегулярной частоты сердечных сокращений , тиреотоксикоза , капиллярных гемангиом , беспокойства по поводу производительности и эссенциального тремора . [1] [2] [3] Он используется для предотвращения головных болей при мигрени и предотвращения дальнейших проблем с сердцем у людей со стенокардией или перенесенными сердечными приступами . [1]Его можно принимать внутрь или путем инъекции в вену . [1] Препараты для приема внутрь выпускаются в версиях короткого и длительного действия. [1] Пропранолол появляется в крови через 30 минут и оказывает максимальный эффект через 60–90 минут при приеме внутрь. [1] [4]

Общие побочные эффекты включают тошноту , боль в животе и запор . [1] Его не следует использовать людям с уже низкой частотой сердечных сокращений и большинству людей с сердечной недостаточностью . [1] Быстрое прекращение приема лекарств у пациентов с ишемической болезнью сердца может ухудшить симптомы. [1] Это может ухудшить симптомы астмы . [1] Осторожность рекомендуется тем, у кого проблемы с печенью или почками . [1] Пропранолол может оказывать вредное воздействие.у ребенка, если принимать во время беременности . [5] Его использование во время грудного вскармливания , вероятно, безопасно, но следует контролировать ребенка на предмет побочных эффектов. [6] Это неселективный бета-блокатор, который блокирует β-адренорецепторы . [1]

Пропранолол был запатентован в 1962 году и разрешен к применению в медицине в 1964 году. [7] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8] Пропранолол доступен как универсальный препарат . [1] В 2017 году это было 41-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 17 миллионов рецептов. [9] [10]

Медицинское использование [ править ]

Капсула пропранолола пролонгированного высвобождения 80 мг
Смесь таблеток пропранолола 20 мг и 10 мг
Пропранолол

Пропранолол используется для лечения различных состояний, в том числе:

Сердечно-сосудистые [ править ]

  • Гипертония
  • Стенокардия (за исключением вариантной стенокардии )
  • Инфаркт миокарда
  • Тахикардия (и другие симптомы симпатической нервной системы , такие как мышечный тремор ), связанные с различными состояниями, включая тревогу , панику , гипертиреоз и литиевую терапию.
  • Портальная гипертензия для снижения давления в воротной вене
  • Профилактика кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и асцита
  • Беспокойство
  • Гипертрофическая кардиомиопатия

В июне 2006 года в Соединенном Королевстве роль бета-адреноблокаторов была понижена до уровня четвертой линии лечения гипертонии , поскольку они не так эффективны, как другие препараты, особенно для пожилых людей, и растет количество доказательств того, что Наиболее часто используемые бета-блокаторы в обычных дозах несут неприемлемый риск провоцирования диабета 2 типа . [11]

Пропранолол не рекомендуется для лечения высокого кровяного давления Восьмым объединенным национальным комитетом (JNC 8), поскольку в одном исследовании была отмечена более высокая частота первичного комбинированного исхода в виде смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда или инсульта по сравнению с блокаторами рецепторов ангиотензина. . [12]

Психиатрическая [ править ]

Пропранолол иногда используется для лечения тревожности , [2] , хотя доказательства в поддержку его использования в любых тревожных расстройствах бедно. [13] Его преимущества похожи на бензодиазепины при паническом расстройстве с потенциально меньшим количеством побочных эффектов, таких как зависимость. [13] Некоторые эксперименты проводились в других психиатрических областях: [14]

  • Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) и специфические фобии (см. Подраздел ниже)
  • Агрессивное поведение пациентов с черепно-мозговой травмой [15]
  • Лечение чрезмерного употребления жидкости при психогенной полидипсии [16] [17]

ПТСР и фобии [ править ]

Пропранолол изучается как потенциальное средство от посттравматического стрессового расстройства. [18] [19] Пропранолол подавляет действие норадреналина , нейромедиатора, который улучшает консолидацию памяти . В одном небольшом исследовании люди, получавшие пропранолол сразу после травмы, испытали меньше симптомов, связанных со стрессом, и более низкие показатели посттравматического стрессового расстройства, чем соответствующие контрольные группы, которые не получали препарат. [20] В связи с тем, что воспоминания и их эмоциональное содержание повторно консолидируются в течение нескольких часов после того, как они были вызваны / повторно пережиты, пропранолол также может уменьшить эмоциональное воздействие уже сформированных воспоминаний; по этой причине он также изучается при лечении конкретных фобий., например арахнофобия , страх перед зубами и социальная фобия . [13]

Были подняты этические и юридические вопросы, связанные с использованием лекарств на основе пропранолола для использования в качестве «демпфера памяти», в том числе: изменение воспоминаний, вспоминаемых во время расследования, изменение поведенческой реакции на прошлые (хотя и травматические) переживания, регулирование этих наркотики и другие. [21] Однако Холл и Картер утверждали, что многие такие возражения «основаны на сильно преувеличенных и нереалистичных сценариях, игнорирующих ограниченное действие пропранолола на память, недооценивающих ослабляющее воздействие посттравматического стрессового расстройства на тех, кто страдает от него, и которые терпят неудачу. признать степень, в которой наркотики, такие как алкоголь, уже используются для этой цели ». [22]

Другое использование [ править ]

  • Эссенциальный тремор . Однако доказательств для использования при акатизии недостаточно [23]
  • Профилактика мигрени и кластерной головной боли [24] [25] и при первичной головной боли от напряжения [26]
  • Гипергидроз (повышенное потоотделение)
  • Пролиферирующая детская гемангиома
  • Глаукома
  • Тиреотоксикоз за счет ингибирования дейодиназы

Пропранолол может использоваться для лечения тяжелых детских гемангиом (IH). Это лечение многообещающе превосходит кортикостероиды при лечении IH. Обширные клинические данные и небольшое контролируемое исследование подтверждают его эффективность. [27]

Противопоказания [ править ]

См. Также: Бета-блокатор § Противопоказания

Пропранолол может быть противопоказан людям с: [28]

  • Обратимые заболевания дыхательных путей, особенно астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
  • Низкая частота сердечных сокращений (брадикардия) (<60 ударов в минуту)
  • Синдром слабости синусового узла
  • Атриовентрикулярная блокада ( второй или третьей степени )
  • Шок
  • Сильно низкое кровяное давление
  • Токсичность кокаина

Побочные эффекты [ править ]

См. Также: Бета-блокатор § Побочные эффекты

Пропранолол следует применять с осторожностью людям с: [28]

  • Сахарный диабет или гипертиреоз , поскольку признаки и симптомы гипогликемии могут быть замаскированы.
  • Заболевание периферических артерий и синдром Рейно , которые могут обостриться.
  • Феохромоцитома , поскольку гипертония может усугубиться без предварительной терапии альфа-блокаторами
  • Миастения , которая может усугубиться
  • Другие препараты с брадикардией эффектами

Беременность и лактация [ править ]

Пропранолол, как и другие бета-адреноблокаторы, классифицируется как категория беременности C в США и категория C ADEC в Австралии. β-адреноблокаторы в целом снижают перфузию плаценты , что может привести к неблагоприятным исходам для новорожденного , включая легочные или сердечные осложнения или преждевременные роды . Новорожденный может испытывать дополнительные побочные эффекты, такие как низкий уровень сахара в крови и более медленную, чем обычно, частоту сердечных сокращений . [29]

Большинство β-адреноблокаторов обнаруживается в молоке кормящих женщин. Однако пропранолол сильно связан с белками кровотока и в очень низких концентрациях попадает в грудное молоко. [30] Ожидается, что такие низкие уровни не представляют опасности для грудного ребенка, и Американская академия педиатрии считает терапию пропранололом «в целом совместимой с грудным вскармливанием». [29] [30] [31] [32]

Передозировка [ править ]

При передозировке пропранолол вызывает судороги. [33] Остановка сердца может произойти при передозировке пропранолола из-за внезапных желудочковых аритмий или кардиогенного шока, который в конечном итоге может привести к брадикардической ПЭА. [34]

Взаимодействия [ править ]

Поскольку известно, что бета-блокаторы расслабляют сердечную мышцу и сужают гладкую мускулатуру, бета-адренергические антагонисты, включая пропранолол, обладают аддитивным действием с другими лекарственными средствами, которые снижают артериальное давление или снижают сократимость или проводимость сердца. Клинически значимые взаимодействия, в частности, возникают с: [28]

  • Верапамил
  • Адреналин (адреналин)
  • агонисты β 2 -адренергических рецепторов
    • Сальбутамол , левосальбутамол , формотерол , сальметерол , кленбутерол и т.д.
  • Клонидин
  • Алкалоиды спорыньи
  • Изопреналин (изопротеренол)
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
  • Хинидин
  • Циметидин
  • Лидокаин
  • Фенобарбитал
  • Рифампицин
  • Флувоксамин (значительно замедляет метаболизм пропранолола, что приводит к повышению уровня пропранолола в крови) [35]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

Пропранолол [36]
СайтK i (нМ)РазновидностьСсылка
5-HT 1A55–272Человек[37] [38]
5-HT 1B56–85Крыса[39] [40]
5-HT 1D4 070Свинья[41]
5-HT 2A4280Человек[42]
5-HT 2B457–513 ( + )
166–316 ( - )		Человек[43]
5-HT 2C61 700 ( + ) 5
010 ( - )
736–2 457		Человек
Человек
Грызун		[43]
[43]
[44] [38]
5-HT 3> 10 000Человек[45]
α 1NDNDND
α 21,297–2,789Крыса[46]
β 10,02–2,69Человек[47] [48]
β 20,01–0,61Человек[47] [48]
β 3450Мышь[49]
D 1> 10 000Человек[38]
D 2> 10 000Человек[38]
H 1> 10 000Человек[50]
SERT3,700Крыса[51]
СЕТЬ5000 ( IC 50 )Крыса[52]
DAT29000 ( IC 50 )Крыса[52]
VDCC> 10 000Крыса[53]
Значения K i (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Пропранолол классифицируется как конкурентный некардиоселективный симпатолитический бета-блокатор , проникающий через гематоэнцефалический барьер . Он жирорастворим, а также блокирует натриевые каналы. Пропранолол является неселективным антагонистом β-адренергических рецепторов или бета-блокатором ; [54] То есть, он блокирует действием эпинефрина (адреналина) и норэпинефрина (норадреналина) в обоих р 1 - и β 2 адренергических рецепторов . Он обладает небольшой внутренней симпатомиметической активностью , но обладает сильной мембраностабилизирующей активностью.(только при высоких концентрациях в крови, например, передозировка ). [55] Пропранолол способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и оказывать влияние на центральную нервную систему в дополнение к своей периферической активности. [13]

Помимо блокады адренергических рецепторов , пропранолол оказывает очень слабое ингибирующее действие на переносчик норадреналина и / или слабо стимулирует высвобождение норадреналина (т. Е. Концентрация норадреналина в синапсе увеличивается ). [56] [52] Поскольку пропранолол блокирует β-адренорецепторы, увеличение синаптического норэпинефрина приводит только к активации α-адренорецепторов, причем α 1 -адренорецептор особенно важен для эффектов, наблюдаемых на животных моделях . [56] [52] Таким образом, его можно рассматривать как слабый непрямой агонист α 1 -адренорецепторов.в дополнение к сильному антагонисту β-адренорецепторов. [56] [52] В дополнение к его влиянию на адренергическую систему, есть данные, указывающие на то, что пропранолол может действовать как слабый антагонист некоторых рецепторов серотонина , а именно 5-HT 1A , 5-HT 1B и 5-HT. 2B рецепторы . [57] [58] [43] Последнее может влиять на эффективность пропранолола при лечении мигрени в высоких дозах. [43]

Оба энантиомера пропранолола обладают местноанестезирующим (местным) действием, которое обычно опосредуется блокадой потенциалзависимых натриевых каналов . Исследования продемонстрировали способность пропранолола блокировать потенциал-управляемые натриевые каналы сердца, нейронов и скелета, учитывая его известный мембранностабилизирующий эффект, а также антиаритмические и другие эффекты на центральную нервную систему. [59] [60] [61]

Механизм действия [ править ]

Пропранолол - неселективный антагонист бета-рецепторов. [54] Он конкурирует с симпатомиметическими нейротрансмиттерами за связывание с рецепторами, что подавляет симпатическую стимуляцию сердца. Блокировка связывания нейротрансмиттера с рецепторами бета 1 на сердечных миоцитах подавляет активацию аденилатциклазы, которая, в свою очередь, ингибирует синтез цАМФ, что приводит к снижению активации PKA. Это приводит к меньшему притоку кальция к сердечным миоцитам через потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа, что означает снижение симпатического воздействия на сердечные клетки, что приводит к антигипертензивным эффектам, включая снижение частоты сердечных сокращений и снижение артериального давления. [62]

Фармакокинетика [ править ]

Пропранолол быстро и полностью всасывается, при этом пиковые уровни в плазме достигаются примерно через 1-3 часа после приема внутрь. Более 90% препарата связывается с белками плазмы крови. [62] Совместное применение с пищей, по-видимому, увеличивает биодоступность . [63] Несмотря на полную абсорбцию, пропранолол имеет переменную биодоступность из-за интенсивного метаболизма первого прохождения . Следовательно, нарушение функции печени увеличивает его биодоступность. Основной метаболит 4-гидроксипропранолол с более длительным периодом полувыведения (5,2–7,5 часа), чем исходное соединение (3–4 часа), также является фармакологически активным. Большинство метаболитов выводится с мочой. [62]

Пропранолол - это очень липофильный препарат, достигающий высоких концентраций в головном мозге. Продолжительность действия разовой пероральной дозы превышает период полувыведения и может составлять до 12 часов, если разовая доза достаточно высока (например, 80 мг). [64] Эффективные концентрации в плазме от 10 до 100 мг / л. [ необходима цитата ] Токсичные уровни связаны с концентрациями в плазме выше 2000 мг / л. [ необходима цитата ]

История [ править ]

Основная статья: Открытие и разработка антагонистов β-адренорецепторов (бета-блокаторов)

Британский ученый Джеймс У. Блэк разработал пропранолол в 1960-х годах. [65] Это был первый бета-блокатор, эффективно применяемый при лечении ишемической болезни сердца и гипертонии . [66] В 1988 году Блэку за это открытие была присуждена Нобелевская премия по медицине . Пропранолол был вдохновлен ранней бета-адренергические антагонисты dichloroisoprenaline и пронеталол . Ключевое различие, которое было применено практически ко всем последующим бета-блокаторам, заключалось во включении оксиметиленовой группы (-O-CH 2 -) между арилом и этаноламином.фрагменты пронеталола, значительно увеличивающие эффективность соединения. Это также, по-видимому, устранило канцерогенность пронеталола на животных моделях.

Новые, более кардиоселективные бета-блокаторы (такие как бисопролол , небиволол , карведилол или метопролол ) в настоящее время преимущественно используются при лечении гипертензии . [66]

Общество и культура [ править ]

В исследовании 1987 года, проведенном Международной конференцией симфонических и оперных музыкантов, было показано, что 27% опрошенных участников признались, что использовали бета-блокаторы, такие как пропранолол, для музыкальных выступлений. [67] Примерно у 10–16% исполнителей степень боязни сцены считается патологической. [67] [68] Пропранолол используется музыкантами, актерами и ораторами из-за его способности лечить симптомы тревоги, активируемые симпатической нервной системой. [69] Он также использовался в качестве препарата для повышения производительности в спорте, где требуется высокая точность, включая стрельбу из лука , стрельбу , гольф [70] и снукер .[70] В летних Олимпийских играх 2008 года , 50-метровый пистолет серебряный призер и 10-метровый воздушный пистолет бронзовый призер Ким Чен Су дали положительныйна пропранолол и был лишен медали. [71]

Торговые марки [ править ]

Оригинальный пропранолол продавался в 1965 году под торговой маркой Inderal и производился компанией ICI Pharmaceuticals (теперь AstraZeneca ). Пропранолол также продается под торговыми марками Avlocardyl, Deralin, Dociton, Inderalici, InnoPran XL, Sumial, Anaprilin и Bedranol SR ( Sandoz ). В Индии он продается под такими торговыми марками, как Ciplar и Ciplar LA от Cipla . Гемангеол, раствор пропранолола 4,28 мг / мл, показан для лечения пролиферирующей детской гемангиомы. [72]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g h i j k l m "Пропранолола гидрохлорид" . Монография . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 1 января 2015 года . Проверено 1 января 2015 года .
  2. ^ a b Дэвидсон JR (2006). «Фармакотерапия социального тревожного расстройства: о чем говорят доказательства?». Журнал клинической психиатрии . 67 Дополнение 12: 20–6. DOI : 10.1016 / j.genhosppsych.2005.07.002 . PMID 17092192 . 
  3. ^ Chinnadurai S, Fonnesbeck С, Снайдер КМ, Sathe Н.А., Morad А, Likis FE, McPheeters ML (февраль 2016). «Фармакологические вмешательства при детской гемангиоме: метаанализ» (PDF) . Педиатрия . 137 (2): e20153896. DOI : 10.1542 / peds.2015-3896 . PMID 26772662 . S2CID 30459652 .   
  4. Перейти ↑ Bryson PD (1997). Всесторонний обзор токсикологии для врачей скорой помощи (3-е изд.). Вашингтон, округ Колумбия: Тейлор и Фрэнсис. п. 167. ISBN. 9781560326120. Архивировано 24 марта 2017 года.
  5. ^ "Назначение лекарств в базе данных о беременности" . Правительство Австралии . 3 марта 2014 года. Архивировано 8 апреля 2014 года . Проверено 22 апреля 2014 года .
  6. Перейти ↑ Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ (2011). Лекарственные средства при беременности и кормлении грудью: справочное руководство по риску для плода и новорожденного (9-е изд.). Филадельфия: Wolters Kluwer Health / Lippincott Williams & Wilkins. п. 1226. ISBN 9781608317080. Архивировано 14 февраля 2017 года.
  7. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 460. ISBN 9783527607495.
  8. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  10. ^ «Пропранолола гидрохлорид - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  11. ↑ Ladva S (28 июня 2006 г.). «NICE и BHS выпускают обновленное руководство по гипертонии» . Национальный институт здоровья и клинического совершенства . Архивировано из оригинального 24 сентября 2006 года . Проверено 11 октября 2009 года .
  12. ^ Джеймс PA, Опарил S, Картер BL, Кушман WC, Деннисон-Химмельфарб C, Хэндлер J и др. (Февраль 2014). «Основанное на фактических данных руководство 2014 г. по лечению высокого кровяного давления у взрослых: отчет членов комиссии, назначенных в Восьмой объединенный национальный комитет (JNC 8)» . JAMA . 311 (5): 507–20. DOI : 10,1001 / jama.2013.284427 . PMID 24352797 . 
  13. ^ а б в г Стинен С.А., ван Вейк А.Дж., ван дер Хейден Г.Дж., ван Вестренен Р., де Ланге Дж., де Йонг А. (февраль 2016 г.). «Пропранолол для лечения тревожных расстройств: систематический обзор и метаанализ» . Журнал психофармакологии . 30 (2): 128–39. DOI : 10.1177 / 0269881115612236 . PMC 4724794 . PMID 26487439 .  
  14. ^ Kornischka J, Корд J, Agelink МВт (апрель 2007). «[40 лет блокаторам бета-адренорецепторов в психиатрии]». Fortschritte der Neurologie-Psychiatrie (на немецком языке). 75 (4): 199–210. DOI : 10,1055 / с-2006-944295 . PMID 17200914 . 
  15. Перейти ↑ Thibaut F, Colonna L (1993). «[Антиагрессивный эффект бета-адреноблокаторов]». L'Encephale (на французском языке). 19 (3): 263–7. PMID 7903928 . 
  16. ^ Фивег В, Pandurangi А, Левенсон Дж, Сильвермэн J (1994). «Консультирующий психиатр и синдром полидипсия-гипонатриемия при шизофрении» . Международный журнал психиатрии в медицине . 24 (4): 275–303. DOI : 10,2190 / 5WG5-VV1V-BXAD-805K . PMID 7737786 . S2CID 22703210 .  
  17. Перейти ↑ Kishi Y, Kurosawa H, Endo S (1998). «Эффективен ли пропранолол при первичной полидипсии?» . Международный журнал психиатрии в медицине . 28 (3): 315–25. DOI : 10,2190 / QPWL-14H7-HPGG-A29D . PMID 9844835 . S2CID 25222454 .  
  18. ^ «Доктора проверяют снадобье, чтобы облегчить травматические воспоминания - Психическое здоровье - Новости NBC» . Проверено 30 июня 2007 года .
  19. Перейти ↑ Brunet A, Orr SP, Tremblay J, Robertson K, Nader K, Pitman RK (май 2008 г.). «Влияние пропранолола после извлечения на психофизиологическую реакцию на последующие травматические образы на основе сценария при посттравматическом стрессовом расстройстве». Журнал психиатрических исследований . 42 (6): 503–6. DOI : 10.1016 / j.jpsychires.2007.05.006 . PMID 17588604 . 
  20. ^ Вайва G, Ducrocq Ж, Jezequel К, Averland В, Lestavel Р, Брунет А, Мармар CR (ноябрь 2003 г.). «Немедленное лечение пропранололом уменьшает посттравматическое стрессовое расстройство через два месяца после травмы». Биологическая психиатрия . 54 (9): 947–9. DOI : 10.1016 / s0006-3223 (03) 00412-8 . PMID 14573324 . S2CID 3064619 .  
  21. ^ Kolber AJ (2006). «Терапевтическое забывание: правовые и этические последствия ослабления памяти». Обзор закона Вандербильта, газета юридических исследований Сан-Диего № 07-37 . 59 : 1561.
  22. Перейти ↑ Hall W, Carter A (сентябрь 2007 г.). «Разоблачение панических возражений против фармакологической профилактики посттравматического стрессового расстройства». Американский журнал биоэтики . 7 (9): 23–5. DOI : 10.1080 / 15265160701551244 . PMID 17849333 . S2CID 27063524 .  
  23. ^ Лима А. Р., Bacalcthuk Дж, Барнса TR, Суариш-Уэйзер К (октябрь 2004 г.). «Бета-блокаторы центрального действия по сравнению с плацебо при острой акатизии, вызванной нейролептиками» . Кокрановская база данных систематических обзоров (4): CD001946. DOI : 10.1002 / 14651858.CD001946.pub2 . PMC 6599862 . PMID 15495022 .  
  24. ^ Shields KG, Goadsby PJ (январь 2005). «Пропранолол модулирует тригеминоваскулярные реакции в таламическом вентропостеромедиальном ядре: роль в мигрени?» . Мозг . 128 (Pt 1): 86–97. DOI : 10,1093 / мозг / awh298 . PMID 15574468 . 
  25. ^ Eadie M, Tyrer JH (1985). Биохимия мигрени . Нью-Йорк: Спрингер. п. 148. ISBN 9780852007310. OCLC  11726870 . Архивировано 24 марта 2017 года.
  26. ^ Клиническое резюме Архивировано 24 марта 2008 г. в Wayback Machine.
  27. ^ Hogeling, М. (2012). «Пропранолол для инфантильных гемангиом: обзор» . Текущие дерматологические отчеты . 1 (4): Сначала онлайн. DOI : 10.1007 / s13671-012-0026-6 .
  28. ^ a b c Росси С., редактор. Справочник по лекарственным средствам Австралии, 2006 г. Аделаида: Справочник по лекарственным средствам Австралии; 2006 г.
  29. ^ a b Sweetman SC, изд. (2009). «Сердечно-сосудистые препараты». Мартиндейл: Полная ссылка на лекарства (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. С. 1226–1381. ISBN 978-0-85369-840-1.
  30. ^ a b [Авторы не указаны] (2007). «Пропранолол». В: База данных по лекарствам и кормлению грудью. Сеть данных токсикологии Национальной медицинской библиотеки США . Проверено 25 февраля 2013 года.
  31. ^ Комитет по лекарствам Американской академии педиатрии (сентябрь 2001 г.). «Перенос лекарств и других химикатов в грудное молоко» . Педиатрия . 108 (3): 776–89. DOI : 10.1542 / peds.108.3.776 . PMID 11533352 . 
  32. ^ Спенсер JP, Гонсалес LS, Барнхарт DJ (июль 2001). «Лекарства при кормлении грудью». Американский семейный врач . 64 (1): 119–26. PMID 11456429 . 
  33. ^ Рейт ДМ, Доусон АГ, Эпид Д, Уайт И.М., Баклея Н.А., Сэйер ГП (1996). «Относительная токсичность бета-адреноблокаторов при передозировке». Журнал токсикологии. Клиническая токсикология . 34 (3): 273–8. DOI : 10.3109 / 15563659609013789 . PMID 8667464 . 
  34. ^ Холстедж CP, Элдридж DL, Rowden AK (февраль 2006), «ЭКГ-проявления: отравленный больной». Клиники неотложной медицины Северной Америки . 24 (1): 159–77, vii. DOI : 10.1016 / j.emc.2005.08.012 . PMID 16308118 . 
  35. ^ ван Хартен J (1995). «Обзор фармакокинетики флувоксамина» . Клиническая фармакокинетика . 29 Дополнение 1 (Дополнение 1): 1–9. DOI : 10.2165 / 00003088-199500291-00003 . PMID 8846617 . S2CID 71812133 .  
  36. ^ Рот Б.Л., Дрискол Дж. « База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 года .
  37. ^ Hamon M, Lanfumey L, el Mestikawy S, Boni C, Miquel MC, Bolaños F и др. (1990). «Основные особенности центральных рецепторов 5-HT1». Нейропсихофармакология . 3 (5–6): 349–60. PMID 2078271 . 
  38. ^ a b c d Толл Л., Берзетей-Гурске И. П., Полгар В. Е., Брандт С. Р., Адапа И. Д., Родригес Л. и др. (Март 1998 г.). «Стандартные связывающие и функциональные анализы, относящиеся к тестированию отдела разработки лекарств для потенциальных лекарств для лечения кокаина и опиатных наркотиков». Монография исследования NIDA . 178 : 440–66. PMID 9686407 . 
  39. ^ Tsuchihashi Н, Накашима Y, Kinami Дж, Нагатомо Т (февраль 1990 г.). «Характеристики связывания 125I-йодоцианопиндолола с бета-адренергическими и серотонин-1B рецепторами головного мозга крысы: селективность бета-адренергических агентов» . Японский журнал фармакологии . 52 (2): 195–200. DOI : 10.1254 / jjp.52.195 . PMID 1968985 . 
  40. ^ Engel G, M Göthert, Хойер D, E Schlicker, Hillenbrand K (январь 1986). «Идентичность ингибирующих пресинаптических 5-гидрокситриптаминовых (5-HT) авторецепторов в коре головного мозга крыс с сайтами связывания 5-HT1B». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 332 (1): 1–7. DOI : 10.1007 / bf00633189 . PMID 2936965 . S2CID 5999838 .  
  41. ^ Schlicker E, K Финк, Göthert M, Хойер D, Molderings G, Roschke I, Schoeffter P (июль 1989). «Фармакологические свойства пресинаптического серотонинового ауторецептора в коре головного мозга свиньи соответствуют подтипу рецептора 5-HT1D». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 340 (1): 45–51. DOI : 10.1007 / bf00169206 . PMID 2797214 . S2CID 2287040 .  
  42. ^ Elliott JM, Kent A (июль 1989). «Сравнение связывания диэтиламида [125I] йодолизергиновой кислоты в лобной коре головного мозга человека и тканях тромбоцитов». Журнал нейрохимии . 53 (1): 191–6. DOI : 10.1111 / j.1471-4159.1989.tb07313.x . PMID 2723656 . S2CID 25820829 .  
  43. ^ a b c d e Schmuck K, Ullmer C, Kalkman HO, Probst A, Lubbert H (май 1996). «Активация менингеальных рецепторов 5-HT2B: ранний шаг в генерации мигрени?». Европейский журнал нейробиологии . 8 (5): 959–67. DOI : 10.1111 / j.1460-9568.1996.tb01583.x . PMID 8743744 . S2CID 19578349 .  
  44. ^ Yagaloff К.А., Хартиг PR (декабрь 1985). «Диэтиламид 125I-лизергиновой кислоты связывается с новым серотонинергическим участком на эпителиальных клетках сосудистого сплетения крысы» . Журнал неврологии . 5 (12): 3178–83. DOI : 10.1523 / JNEUROSCI.05-12-03178.1985 . PMC 6565215 . PMID 4078623 .  
  45. ^ Barnes JM, Barnes Н.М., Costall B, Айронсайд JW, Нейлор RJ (декабрь 1989). «Идентификация и характеристика сайтов распознавания 5-гидрокситриптамина 3 в ткани мозга человека». Журнал нейрохимии . 53 (6): 1787–93. DOI : 10.1111 / j.1471-4159.1989.tb09244.x . PMID 2809591 . S2CID 46356673 .  
  46. ^ Boyajian CL, Лесли FM (июнь 1987). «Фармакологические доказательства гетерогенности альфа-2-адренорецепторов: дифференциальные связывающие свойства [3H] раувольсцина и [3H] идазоксана в головном мозге крысы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 241 (3): 1092–8. PMID 2885406 . 
  47. ^ a b Schotte A, Janssen PF, Gommeren W., Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS и др. (Март 1996 г.). «Рисперидон по сравнению с новыми и эталонными антипсихотическими препаратами: связывание рецепторов in vitro и in vivo». Психофармакология . 124 (1–2): 57–73. DOI : 10.1007 / bf02245606 . PMID 8935801 . S2CID 12028979 .  
  48. ^ a b Fraundorfer PF, Fertel RH, Miller DD, Feller DR (август 1994). «Биохимическая и фармакологическая характеристика высокоаффинных аналогов триметохинола на подтипах бета-адренергических рецепторов морских свинок и человека: доказательства частичного агонизма». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 270 (2): 665–74. PMID 7915318 . 
  49. ^ Nahmias C, N Блин, Elalouf JM, Маттеи М.Г., Strosberg А.Д., Emorine LJ (декабрь 1991). «Молекулярная характеристика бета-3-адренорецептора мыши: взаимосвязь с атипичным рецептором адипоцитов» . Журнал EMBO . 10 (12): 3721–7. DOI : 10.1002 / j.1460-2075.1991.tb04940.x . PMC 453106 . PMID 1718744 .  
  50. ^ Kanba S, Richelson E (июнь 1984). «Рецепторы гистамина H1 в мозге человека, меченные [3H] доксепином» . Исследование мозга . 304 (1): 1–7. DOI : 10.1016 / 0006-8993 (84) 90856-4 . PMID 6146381 . S2CID 45303586 .  
  51. ^ Kovachich GB, Аронсон CE, Brunswick DJ, Frazer A (июнь 1988). «Количественная авторадиография сайтов захвата серотонина в головном мозге крысы с использованием [3H] цианоимипрамина» . Исследование мозга . 454 (1–2): 78–88. DOI : 10.1016 / 0006-8993 (88) 90805-0 . PMID 2970277 . S2CID 9586842 .  
  52. ^ а б в г д Туросс Н., Патрик Р.Л. (июнь 1986 г.). «Влияние пропранолола на синтез и захват катехоламинов в центральной нервной системе крысы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 237 (3): 739–45. PMID 2872325 . 
  53. ^ Зобрист RH, Мекка TE (май 1990). «[3H] TA-3090, селективный антагонист рецептора кальциевых каналов бензотиазепинового типа: характеристика in vitro». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 253 (2): 461–5. PMID 2338642 . 
  54. ^ а б Аль-Маджед А.А., Бахейт А.Х., Абдель Азиз Х.А., Аладжми FM, Аль-Рабиа Х. (2017). «Пропранолол». Профили лекарственных веществ, вспомогательных веществ и соответствующие методики . 42 : 287–338. DOI : 10.1016 / bs.podrm.2017.02.006 . ISBN 9780128122266. PMID  28431779 .
  55. ^ Naish J, суд DS (2014). Медицинские науки (Второе изд.). п. 150. ISBN 978-0702052491.
  56. ^ a b c Янг Р., Гленнон Р.А. (апрель 2009 г.). «S (-) пропранолол в качестве различительного стимула и его сравнение с стимулирующими эффектами кокаина у крыс» . Психофармакология . 203 (2): 369–82. DOI : 10.1007 / s00213-008-1317-2 . PMID 18795268 . 
  57. Перейти ↑ Davids E, Lesch KP (ноябрь 1996). «[Рецептор 5-HT1A: новый эффективный принцип в психофармакологической терапии?]». Fortschritte der Neurologie-Psychiatrie (на немецком языке). 64 (11): 460–72. DOI : 10,1055 / с-2007-996592 . PMID 9064274 . 
  58. ^ Hoyer D, Clarke DE, Fozard JR, Hartig PR, Martin GR, Mylecharane EJ, et al. (Июнь 1994). «Классификация рецепторов 5-гидрокситриптамина (серотонина) Международного союза фармакологии». Фармакологические обзоры . 46 (2): 157–203. PMID 7938165 . 
  59. ^ Ван DW, Мистри AM, Kahlig KM, Kearney JA, J Xiang, Джордж Л. (2010). «Пропранолол блокирует сердечные и нейронные потенциалзависимые натриевые каналы» . Границы фармакологии . 1 : 144. DOI : 10.3389 / fphar.2010.00144 . PMC 3153018 . PMID 21833183 .  
  60. ^ Bankston JR, Kass RS (январь 2010). «Молекулярные детерминанты местного анестезирующего действия бета-блокирующих препаратов: значение для терапевтического лечения варианта 3 синдрома удлиненного интервала QT» . Журнал молекулярной и клеточной кардиологии . 48 (1): 246–53. DOI : 10.1016 / j.yjmcc.2009.05.012 . PMC 2813422 . PMID 19481549 .  
  61. ^ Desaphy JF, Pierno S, De Luca A, Didonna P, Camerino DC (март 2003). «Различная способность кленбутерола и сальбутамола блокировать натриевые каналы предсказывает их терапевтическое применение при нарушениях мышечной возбудимости» (PDF) . Молекулярная фармакология . 63 (3): 659–70. DOI : 10,1124 / mol.63.3.659 . PMID 12606775 . S2CID 631197 .   
  62. ^ a b c «Пропранолол» . www.drugbank.ca . Проверено 31 января 2019 года .
  63. ^ Ранг HP (2011). Фармакология Рэнга и Дейла (7-е изд.). Эдинбург: Черчилль Ливингстон. п. 106. ISBN 9780702034718.
  64. ^ «Пропранолол» . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Проверено 31 января 2019 года .
  65. ↑ Black JW, Crowther AF, Shanks RG, Smith LH, Dornhorst AC (май 1964). «Новый адренергик». Ланцет . 1 (7342): 1080–1. DOI : 10.1016 / S0140-6736 (64) 91275-9 . PMID 14132613 . 
  66. ^ а б Беновиц Н.Л. (2017). «Антигипертензивные средства». В Katzung BG (ред.). Основная и клиническая фармакология (14-е изд.). Макгроу-Хилл. ISBN 9781259641152.
  67. ^ a b Fishbein M, Middlestadt SE, Ottati V, Straus S, Ellis A (1988). «Проблемы со здоровьем у музыкантов ICSOM: обзор национального исследования». Мед Пробл Исполнитель Артист . 3 : 1–8.
  68. ^ Степто A, Malik F, Pay C, P Pearson, Цена C, Win Z (1995). «Влияние страха перед сценой на студентов-актеров». Br J Psychol . 86 : 27–39. DOI : 10.1111 / j.2044-8295.1995.tb02544.x .
  69. ^ Локвуд AH (январь 1989). «Медицинские проблемы музыкантов». Медицинский журнал Новой Англии . 320 (4): 221–7. DOI : 10.1056 / nejm198901263200405 . PMID 2643048 . 
  70. ^ а б Тим Гловер. «Гольф: О'Грейди говорит, что игроки используют бета-блокаторы: наркотики« помогли выиграть крупные турниры » » . Независимый . Архивировано 25 сентября 2015 года . Проверено 28 марта 2017 года .
  71. ↑ Скотт М (15 августа 2008 г.). «Олимпиада: Ким Чен Су из Северной Кореи теряет медали после положительного теста на наркотики» . Хранитель . Guardian News and Media Limited . Проверено 7 марта 2018 года .
  72. ^ «Hemangeol - Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов» (PDF) . 1 марта 2014 г. Архивировано 2 апреля 2015 г. (PDF) . Проверено 23 марта 2015 года .

Внешние ссылки [ править ]

  • Стэплтон MP (1997). «Сэр Джеймс Блэк и пропранолол. Роль фундаментальных наук в истории сердечно-сосудистой фармакологии» . Журнал Техасского института сердца . 24 (4): 336–42. PMC  325477 . PMID  9456487 .
  • «Пропранолол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.