Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Севофлуран
Севофлюран.svg
Севофлюран-3D-balls.png
Клинические данные
Торговые наименованияСоджурн, Ультане, Севоран, другие
AHFS / Drugs.comИнформация о лекарствах для потребителей

Категория беременности
  • AU : B2
Пути
администрирования		Вдохнул
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • ЕС : только для рецептов
Фармакокинетические данные
МетаболизмПечень от CYP2E1
МетаболитыГексафторизопропанол
Ликвидация Период полураспада15–23 часов
ЭкскрецияПочка
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.171.146 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 4 H 3 F 7 O
Молярная масса200,056  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Точка кипения58,5 ° С (137,3 ° F)
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Севофлуран представляет собой негорючий, сильно фторированный метилизопропиловый эфир со сладким запахом, используемый в качестве ингаляционного анестетика для индукции и поддержания общей анестезии . После десфлурана это летучий анестетик с самым быстрым действием и нейтрализацией. [1]

Медицинское использование [ править ]

Это один из наиболее часто используемых летучих анестетиков, особенно для амбулаторной анестезии [2], для всех возрастов, а также в ветеринарии. Вместе с десфлураном севофлуран заменяет изофлуран и галотан в современной анестезиологии . Его часто вводят в смеси закиси азота и кислорода.

Севофлуран имеет отличные показатели безопасности [2], но в настоящее время рассматривается его потенциальная гепатотоксичность . Были редкие сообщения с участием взрослых пациентов с симптомами , похожими на галотан гепатотоксичности . [2] Севофлуран является предпочтительным средством для индукции маски из-за его меньшего раздражения слизистых оболочек .

Севофлуран был открыт Россом Терреллом [3] и независимо Бернардом М. Реганом. Подробный отчет о его разработке и свойствах появился в 1975 году в статье, написанной Ричардом Валлином, Бернардом Реганом, Мартой Наполи и Иваном Стерном. Первоначально он был внедрен в клиническую практику в Японии в 1990 году компанией Maruishi Pharmaceutical Co., Ltd. Осака, Япония. Права на севофлуран во всем мире принадлежали AbbVie . Теперь он доступен как дженерик .

Севофлуран - это ингаляционный анестетик, который часто используется для засыпания детей перед операциями. [4] Известно, что в процессе пробуждения от лекарства оно вызывает возбуждение и делирий . [4] Неясно, можно ли этого предотвратить. [4]

Побочные эффекты [ править ]

Исследования, изучающие текущую серьезную проблему для здоровья, нейротоксичность, вызванную анестетиками (в том числе с севофлураном, особенно у детей и младенцев), «чреваты затруднениями, и многие из них статистически недостаточно эффективны», и поэтому утверждается, что необходимы «дополнительные данные ... либо поддерживают, либо опровергают потенциальную связь ». [5]

Беспокойство относительно безопасности анестезии особенно остро проявляется в отношении детей и младенцев, где доклинические данные, полученные на соответствующих животных моделях, позволяют предположить, что общие клинически важные агенты, включая севофлуран, могут быть нейротоксичными для развивающегося мозга и, таким образом, вызывать нейроповеденческие нарушения в долгосрочной перспективе. ; два крупномасштабных клинических исследования (PANDA и GAS) продолжались по состоянию на 2010 г. в надежде предоставить «важную [дополнительную] информацию» о влиянии общей анестезии на развитие нервной системы у младенцев и детей младшего возраста, в том числе в случаях применения севофлурана. [6]

Фармакология [ править ]

Точный механизм действия общих анестетиков не установлен. [7] Севофлюран выступает в качестве положительного аллостерического модулятора на ГАМК А рецептора в электрофизиологических исследований нейронов и рекомбинантных рецепторов. [8] [9] [10] [11] Однако, он также действует в качестве антагониста рецептора NMDA , [12] потенцирует глицин рецепторных токов, [11] и ингибирует Nachr [13] и 5-НТ 3 рецепторов токи. [14] [15] [16]

Физические свойства [ править ]

Точка кипения :58,6 ° С(при 101,325 кПа)
Плотность :1,517–1,522 г / см³(при 20 ° C)
MAC  :2,1 об.%
Молекулярный вес :200 шт.
Давление пара :157 мм рт. Ст. (20,9 кПа)(при 20 ° C)
197 мм рт. Ст. (26,3 кПа)(при 25 ° C)
317 мм рт. Ст. (42,3 кПа)(при 36 ° C)
Кровь: Коэффициент распределения газов :0,68
Масло: Коэффициент распределения газа:47

Ссылки [ править ]

  1. ^ Sakai Е.М., Коннолли Л.А., Klauck JA (декабрь 2005). «Ингаляционная анестезиология и летучие жидкие анестетики: основное внимание уделяется изофлурану, десфлурану и севофлурану». Фармакотерапия . 25 (12): 1773–88. DOI : 10,1592 / phco.2005.25.12.1773 . PMID  16305297 . S2CID  40873242 .
  2. ^ a b c Livertox: Клиническая и исследовательская информация о травмах печени, вызванных лекарственными препаратами (2014) «Запись о лекарствах: Севофлуран», Национальная медицинская библиотека США, обновление от 2 июля 2014 г., см. [1] , по состоянию на 15 августа 2014 г.
  3. ↑ Burns WB, Eger EI (август 2011 г.). «Росс Террелл, доктор философии, пионер анестезии». Анестезия и анальгезия . 113 (2): 387–9. DOI : 10,1213 / ane.0b013e3182222b8a . PMID 21642612 . S2CID 19988772 .  
  4. ^ a b c Кости Д., Сайна А. М., Ахмед С., Стивенс К., Стрикленд П., Элвуд Дж. и др. (Сентябрь 2014 г.). «Эффекты севофлурана по сравнению с другими видами общей анестезии на возникновение возбуждения у детей». Кокрановская база данных систематических обзоров . 9 (9): CD007084. DOI : 10.1002 / 14651858.CD007084.pub2 . PMID 25212274 . 
  5. ^ Vlisides P, Се Z (2012). «Нейротоксичность общих анестетиков: обновленная информация». Текущий фармацевтический дизайн . 18 (38): 6232–40. DOI : 10.2174 / 138161212803832344 . PMID 22762477 . 
  6. ↑ Sun L (декабрь 2010 г.). «Воздействие общей анестезии в раннем детстве и нейрокогнитивное развитие» . Британский журнал анестезии . 105 Дополнение 1 (Дополнение 1): i61-8. DOI : 10.1093 / ВпМ / aeq302 . PMC 3000523 . PMID 21148656 .  
  7. ↑ Perkins B (7 февраля 2005 г.). "Как действует анестезия?" . Scientific American . Проверено 30 июня +2016 .
  8. Перейти ↑ Jenkins A, Franks NP, Lieb WR (февраль 1999 г.). «Влияние температуры и летучих анестетиков на рецепторы ГАМК (А)». Анестезиология . 90 (2): 484–91. DOI : 10.1097 / 00000542-199902000-00024 . PMID 9952156 . 
  9. ↑ Wu J, Harata N, Akaike N (ноябрь 1996 г.). «Усиление севофлураном индуцированного гамма-аминомасляной кислотой хлоридного тока в остро диссоциированных пирамидных нейронах СА1 из гиппокампа крысы» . Британский журнал фармакологии . 119 (5): 1013–21. DOI : 10.1111 / j.1476-5381.1996.tb15772.x . PMC 1915958 . PMID 8922750 .  
  10. ^ Krasowski MD, Харрисон NL (февраль 2000). «Действие общих анестетиков на основе эфира, алкоголя и алкана на рецепторы GABAA и глицина и влияние мутаций TM2 и TM3» . Британский журнал фармакологии . 129 (4): 731–43. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0703087 . PMC 1571881 . PMID 10683198 .  
  11. ^ a b Schüttler J, Schwilden H (8 января 2008 г.). Современные анестетики . Springer Science & Business Media. С. 32–. ISBN 978-3-540-74806-9.
  12. ^ Броснан RJ, Thiesen R (июнь 2012). «Повышенное ингибирование рецептора NMDA при повышенном МАК севофлурана» . BMC Анестезиология . 12 (1): 9. DOI : 10,1186 / 1471-2253-12-9 . PMC 3439310 . PMID 22672766 .  
  13. ^ Криста Дж. Ван Дорт (2008). Регулирование возбуждения рецепторами аденозина A (1) и A (2A) в префронтальной коре головного мозга мышей C57BL / 6J . С. 120–. ISBN 978-0-549-99431-2.
  14. ^ Schüttler Дж, Schwilden Н (8 января 2008 года). Современные анестетики . Springer Science & Business Media. С. 74–. ISBN 978-3-540-74806-9.
  15. ^ Suzuki T, H Кояма, Сугимото М, Uchida I, Масимо T (март 2002). «Разнообразные действия летучих и газообразных анестетиков на клонированные человеком рецепторы 5-гидрокситриптамина, экспрессируемые в ооцитах Xenopus» . Анестезиология . 96 (3): 699–704. DOI : 10.1097 / 00000542-200203000-00028 . PMID 11873047 . S2CID 6705116 .  
  16. ^ Повесьте ЛГ, Шао DH, Ван Н, Ян JP (2010). «Вовлечение рецепторов 5-гидрокситриптамина типа 3 в вызванные севофлураном снотворные и обезболивающие эффекты у мышей» (PDF) . Фармакологические отчеты . 62 (4): 621–6. CiteSeerX 10.1.1.587.5552 . DOI : 10.1016 / s1734-1140 (10) 70319-4 . PMID 20885002 .   

Дальнейшее чтение [ править ]

  • Патель СС, Гоа, КЛ (апрель 1996 г.). «Севофлуран. Обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и его клиническое применение в общей анестезии» . Наркотики . 51 (4): 658–700. DOI : 10.2165 / 00003495-199651040-00009 . PMID  8706599 .
    Haria M, Bryson HM, Goa KL, Patel SS (август 1996). «Опечатка» . Наркотики . 52 (2): 253. DOI : 10.1007 / bf03257493 .
  • Валлин Р.Ф., Реган Б.М., Наполи, Мэриленд, Стерн И.Дж. (ноябрь – декабрь 1975 г.). «Севофлуран: новый ингаляционный анестетик». Анестезия и анальгезия . 54 (6): 758–66. DOI : 10.1213 / 00000539-197511000-00021 . PMID  1239214 . S2CID  26832938 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Анестезия пропофолом и севофлураном» .