Альфентанил ( Р-39209 , торговое название Alfenta , Rapifen в Австралии) является мощным , но коротким действием синтетического опиоидным анальгетического препарата , используемым для анестезии в хирургии . Это аналог фентанила с примерно от 1/4 до 1/10 эффективности фентанила и примерно 1/3 продолжительности действия, но с началом эффекта в 4 раза быстрее, чем у фентанила. [2] Альфентанил имеет pKa примерно 6,5, что приводит к тому, что очень большая часть лекарства остается незаряженной при физиологическом pH. Эта уникальная особенность отвечает за его быстрое начало. Это агонист мю-опиоидных рецепторов .
Хотя альфентанил имеет тенденцию вызывать меньше сердечно-сосудистых осложнений, чем другие аналогичные препараты, такие как фентанил и ремифентанил , он имеет тенденцию вызывать более сильное угнетение дыхания и поэтому требует тщательного мониторинга дыхания и жизненно важных функций. Практически исключительно используется анестезиологами в тех случаях, когда требуется быстрое, быстродействующее (хотя и непродолжительное) обезболивание (например, во время блокады нерва, прижатия к голове и т. Д.). Альфентанил вводят парентерально (инъекционно) для быстрое наступление эффекта и точный контроль дозировки.
Альфентанил - это ограниченный препарат, который классифицируется как Список II в США, согласно веб-сайту US DEA . [3]
Альфентанил был открыт в Janssen Pharmaceutica в 1976 году.
Побочные эффекты аналогов фентанила аналогичны побочным эффектам самого фентанила , которые включают зуд , тошноту и потенциально серьезное угнетение дыхания , которое может быть опасным для жизни. Аналоги фентанила убили сотни людей по всей Европе и бывшим советским республикам с тех пор, как в Эстонии в начале 2000-х годов началось возрождение его использования, и продолжают появляться новые производные. [4]
Ссылки [ править ]
^ Шоу, Лесли М. (2001). Лаборатория клинической токсикологии: современная практика оценки отравлений . Вашингтон, округ Колумбия: AACC Press. п. 89. ISBN 9781890883539.
^ Джейкоб Мэтью, Дж. Кендалл Киллгор. Методы синтеза альфентанила, суфентанила и ремифентанила. Патент США 7208604
^ "С веб-сайта DEA, доступ 23 января 2007 г." . Архивировано из оригинала на 2007-02-02 . Проверено 23 января 2007 .
^ Mounteney Дж, Giraudon я, Denissov G, Гриффитс Р (июль 2015). «Фентанилы: мы упускаем из виду признаки? Очень сильнодействующий, и его рост в Европе» . Международный журнал наркополитики . 26 (7): 626–631. DOI : 10.1016 / j.drugpo.2015.04.003 . PMID 25976511 .
Внешние ссылки [ править ]
Информация для пациентов Medline Plus - 01.09.2010
https://www.fda.gov/Drugs/DevelopmentApprovalProcess/DevelopmentResources/DrugInteractionsLabeling/ucm093664.htm Февраль 2017 г.
Таблица взаимодействия Genf - https://www.hug.ch/sites/interhug/files/structures/pharmacologie_et_toxicologie_cliniques/carte_cytochromes_2016_final.pdf Февраль 2017 г.
