 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Аллилпродин |
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 18 H 25 N O 2 |
| Молярная масса | 287,403 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Аллилпродин [1] представляет собой опиоидный анальгетик , который является аналогом из продина . Он был обнаружен Хоффманом-Ла Рошем в 1957 году во время исследования родственного препарата петидина . Производные были протестированы, чтобы доказать теорию о том, что фенольные и нефенольные опиоиды связываются на разных участках опиатного рецептора.
Аллилпродин более эффективен как анальгетик, чем аналогичные препараты, такие как α-продин , а 3 R , 4 S- изомер в 23 раза более эффективен, чем морфин, из-за связывания аллильной группы с дополнительной аминокислотной мишенью в сайте связывания на μ-опиатных рецепторов . Он также стереоселективен, причем один изомер намного более активен. [2] [3] При трехмерном моделировании алкен перекрывает алкены, обнаруженные в 14-циннамоилоксикодеиноне и 14-аллилоксикодеиноне , усиливая взаимодействие алкена. [ необходима цитата ]
Аллилпродин оказывает сходные с другими опиоидами эффекты, такие как обезболивание и седативный эффект , наряду с побочными эффектами, такими как тошнота , зуд , рвота и угнетение дыхания, которые могут быть вредными или смертельными.
Правовой статус [ править ]
Аллилпродин регулируется в большинстве стран, как и морфин, включая внесение в Список I Закона США о контролируемых веществах 1970 года в качестве наркотика с ACSCN 9602 и годовой совокупной производственной квотой 2 грамма на 2014 год. [4]
Австралия [ править ]
Аллилпродин считается запрещенным веществом Списка 9 в Австралии в соответствии со Стандартом по ядам (февраль 2017 г.). [5] Вещество из Списка 9 - это вещество, которым можно злоупотреблять или неправильно использовать, производство, владение, продажа или использование которого должны быть запрещены законом, за исключением случаев, когда это требуется для медицинских или научных исследований, или для аналитических, учебных или учебных целей с одобрение органов здравоохранения Содружества и / или штата или территории. [5]
Германия [ править ]
Аллилпродин запрещен в Германии ( Anlage I )
Ссылки [ править ]
- ^ Патент США 2798073 - Производные пиперидина и их получение
- ^ Portoghese PS, Shefter E (январь 1976). «Стереохимические исследования лекарственных средств. 19. Рентгеновские кристаллические структуры двух (+/-) - диастереомеров аллилпродина. Роль аллильной группы в обеспечении высокой стереоселективности и активности анальгетических рецепторов». Журнал медицинской химии . 19 (1): 55–7. DOI : 10.1021 / jm00223a012 . PMID 1246054 .
- ^ Portoghese PS, Alreja BD, Larson DL (июль 1981). «Аналоги аллилпродина в качестве рецепторных зондов. Доказательства того, что фенольные и нефенольные лиганды взаимодействуют с разными субсайтами на идентичных опиоидных рецепторах». Журнал медицинской химии . 24 (7): 782–7. DOI : 10.1021 / jm00139a004 . PMID 6268787 .
- ^ «Окончательные скорректированные совокупные производственные квоты для контролируемых веществ Списка I и II и оценка годовой потребности в химических веществах Списка I: эфедрине, псевдоэфедрине и фенилпропаноламине на 2014 год» . Управление по борьбе с наркотиками, Отдел контроля за утечками . Министерство юстиции США.
- ^ a b «Стандарт ядов» . Октябрь 2015 г.
| Эта статья об анальгетиках незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
