Гиполипидемические средства , препараты для снижения уровня холестерина или антигиперлипидемические средства представляют собой разнообразную группу фармацевтических препаратов , которые используются для лечения высоких уровней жиров (липидов), таких как холестерин, в крови ( гиперлипидемия ). Их называют гиполипидемическими препаратами . Это препараты, снижающие уровень липидов и липопротеинов в крови.
Классы
Несколько классов гиполипидемических препаратов могут различаться как по своему влиянию на профиль холестерина, так и по побочным эффектам. Например, некоторые могут снижать уровень «плохого холестерина» липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в большей степени, чем другие, в то время как другие могут предпочтительно повышать липопротеины высокой плотности (ЛПВП), «хороший холестерин». Клинический, выбор агента зависит от пациента профиля холестерина , сердечно - сосудистого риска , а также печени и почек функции пациента, оцениваемой на баланс рисков и преимуществ лекарств. В Соединенных Штатах это регулируется научно обоснованными рекомендациями, которые были недавно обновлены в 2018 году Американским колледжем кардиологии и Американской кардиологической ассоциацией . [1]
Учредил
- Статины (ингибиторы HMG-CoA-редуктазы) особенно хорошо подходят для снижения ЛПНП, холестерина, который в наибольшей степени связан с сосудистыми заболеваниями. В исследованиях с использованием стандартных доз было обнаружено, что статины снижают уровень холестерина ЛПНП на 18–55%, в зависимости от конкретного используемого статина. Существует риск повреждения мышц ( миопатия и рабдомиолиз ) статинами. Гиперхолестеринемия не является фактором риска смертности у лиц старше 70 лет, а риск приема статинов в большей степени возрастает после 85 лет [2].
- Фибраты показаны при гипертриглицеридемии . Фибраты обычно снижают уровень триглицеридов на 20-50%. Уровень хорошего холестерина ЛПВП также повышен. Фибраты могут снижать ЛПНП, хотя обычно в меньшей степени, чем статины. Подобно статинам, существует риск повреждения мышц.
- Ниацин , как и фибраты, также хорошо подходит для снижения уровня триглицеридов на 20–50%. Он также может снизить уровень ЛПНП на 5–25% и повысить уровень ЛПВП на 15–35%. Ниацин может вызвать гипергликемию, а также может вызвать повреждение печени . Ниацин производное аципимокс также связано с умеренным снижением LDL.
- Было показано, что лецитин эффективно снижает концентрацию холестерина на 33%, снижает уровень ЛПНП на 38% и увеличивает уровень ЛПВП на 46%. [3]
- Секвестранты желчных кислот (смолы, например холестирамин) особенно эффективны для снижения холестерин-холестерина путем связывания холестеринсодержащих желчных кислот, высвобождаемых в кишечник, и предотвращения их реабсорбции из кишечника. Он снижает уровень ЛПНП на 15–30% и повышает уровень ЛПВП на 3–5%, практически не влияя на триглицериды, но может вызвать небольшое повышение. Секвестранты желчных кислот могут вызвать проблемы с желудочно-кишечным трактом, а также могут снизить всасывание других лекарств и витаминов из кишечника.
- Эзетимиб - селективный ингибитор всасывания холестерина с пищей .
- Ломитапид - это микросомальный ингибитор белка- переносчика триглицеридов .
- Фитостерины естественным образом содержатся в растениях. Подобно эзетимибу, фитостерины снижают всасывание холестерина в кишечнике, поэтому они наиболее эффективны при употреблении во время еды. Однако их точный механизм действия отличается от эзетимиба.
- Добавки омега-3, принимаемые в высоких дозах, могут снизить уровень триглицеридов. [4] Они связаны с очень умеренным увеличением ЛПНП (~ 5%).
- Ингибиторы PCSK9 [5] [6] представляют собой моноклональные антитела для резистентных случаев. Их применяют в сочетании со статинами .
Исследовать
Исследовательские классы гиполипидемических средств:
- Ингибиторы CETP (белок- переносчик холестерилового эфира), 1 кандидат проходит испытания. Ожидается, что эти препараты будут в основном повышать ЛПВП при одновременном снижении ЛПНП.
- Ингибитор скваленсинтазы
- ApoA-1 Milano
- сукцинобукол (AGI-1067), новый антиоксидант, не прошел испытания III фазы.
- Ингибитор апопротеина-B мипомерсен (одобрен FDA в 2013 г. гомозиготная семейная гиперхолестеринемия . [7] [8] ).
- Бемпедоевая кислота , ингибитор цитрат-лиазы АТФ
Рекомендации
- ^ Alenghat, Фрэнсис Дж .; Дэвис, Эндрю М. (2019). «Управление холестерином в крови» . ДЖАМА . 321 : 800. DOI : 10,1001 / jama.2019.0015 . ISSN 0098-7484 . PMC 6679800 . PMID 30715135 .
- ^ AMDA - Общество медицины постострого и длительного лечения (февраль 2014 г.), «Десять вещей, которые должны ставить под сомнение врачи и пациенты» , « Выбирать разумно» : инициатива Фонда ABIM, AMDA - Общества для пациентов с острой и длительной острой болезнью. Term Care Medicine , дата обращения 20 апреля 2015 г..
- ^ Wójcicki, J .; Pawlik, A .; Samochowiec, L .; Kaldo ?? Ska, M .; Мысливец, З. (1995). «Клиническая оценка лецитина как гиполипидемического средства». Фитотерапевтические исследования . 9 (8): 597–599. DOI : 10.1002 / ptr.2650090814 .
- ^ «Добавки Омега-3: подробно» . NCCIH . 2018-05-01 . Проверено 2 февраля 2021 .
- ^ Корен MJ, Скотт R, Ким JB и др. Lancet 2012; 380: 1995-2006
- ^ Gugliano Р.П., Десаи Н.Р., Коли РдрLancet 2012; 380: 2007-17
- ^ Поллак, Эндрю (29 января 2013 г.) FDA одобряет генетический препарат для лечения редких заболеваний The New York Times, последнее обращение 31 января 2013 г.
- ^ Персонал (29 января 2013 г.) FDA одобряет новый орфанный препарат Kynamro для лечения наследственного холестеринового расстройства Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, последнее обращение 31 января 2013 г.
Смотрите также
- Код УВД C10