Бензатропин ( МНН [1] ), известный как бензтропин в США и Японии [2], представляет собой лекарство, используемое для лечения двигательного расстройства, вызванного антипсихотическими средствами, известного как дистония и паркинсонизм . [3] Это бесполезно при поздней дискинезии . [3] Его принимают внутрь или путем инъекции в вену или мышцу . [3] Преимущества проявляются в течение двух часов и сохраняются до десяти часов. [4] [5]
Общие побочные эффекты включают сухость во рту, нечеткое зрение, тошноту и запор. [3] Серьезные побочные эффекты могут включать задержку мочи , галлюцинации , гипертермию и плохую координацию. [3] Неясно, безопасно ли использование во время беременности или кормления грудью . [6] Бензатропин является антихолинергическим , который работает путем блокирования активности в мускариновых рецепторов ацетилхолина . [3]
Бензатропин был одобрен для медицинского применения в США в 1954 году. [3] Он доступен в виде дженерика . [3] В 2017 году это было 226-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более двух миллионов рецептов. [7] [8] Он продается, среди прочего, под торговой маркой Cogentin . [3]
Содержание
1 Медицинское использование
2 Побочные эффекты
3 Фармакология
4 Другие животные
5 Именование
6 Ссылки
7 Внешние ссылки
Медицинское использование [ править ]
Бензатропин используется для снижения экстрапирамидных побочных эффектов от антипсихотического лечения. Бензатропин также является препаратом второй линии для лечения болезни Паркинсона. Он улучшает тремор и может уменьшить ригидность и брадикинезию . [9] Бензатропин также иногда используется для лечения дистонии - редкого заболевания, которое вызывает ненормальное сокращение мышц, приводящее к скручиванию конечностей, туловища или лица.
Побочные эффекты [ править ]
Это в основном холинолитики:
Сухость во рту
Затуманенное зрение
Когнитивные изменения
Сонливость
Запор
Задержка мочи
Тахикардия
Анорексия
Сильный делирий и галлюцинации (при передозировке)
В то время как некоторые исследования предполагают, что использование холинолитиков увеличивает риск поздней дискинезии (долгосрочный побочный эффект антипсихотических средств) [10] [11], другие исследования не обнаружили связи между воздействием холинолитиков и риском развития поздней дискинезии [12]. хотя симптомы могут ухудшиться. [13]
Лекарства, снижающие холинергическую передачу, могут ухудшить сохранение новой информации в долговременной памяти. Антихолинергические средства также могут ухудшать восприятие времени. [14]
Фармакология [ править ]
Бензатропин - антихолинергический / антигистаминный агент центрального действия . Это селективный антагонист мускаринового ацетилхолинового рецептора M1. Бензатропин частично блокирует холинергическую активность в базальных ганглиях, а также было показано, что он увеличивает доступность дофамина, блокируя его обратный захват и накопление в центральных узлах и, как следствие, увеличивая дофаминергическую активность. Исследования на животных показали, что антихолинергическая активность бензатропина примерно вдвое меньше, чем у атропина, в то время как его антигистаминная активность приближается к активности мепирамина . Его антихолинергические эффекты были признаны терапевтически значимыми при лечении паркинсонизма. Бензатропин противодействует действию ацетилхолина., уменьшая дисбаланс между нейромедиаторами ацетилхолином и дофамином , что может улучшить симптомы ранней болезни Паркинсона. [15]
Аналоги Бензатропина являются атипичный ингибиторами обратного захвата дофамина , [16] , которые могли бы сделать их полезными для людей с акатизией вторичного по отношению к антипсихотической терапии. [17]
Бензатропин также действует как функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы (FIASMA). [18]
Бензатропин также был идентифицирован путем высокопроизводительного скрининга как мощный дифференцирующий агент для олигодендроцитов , возможно, действующий через мускариновые рецепторы M1 и M3 . В доклинических моделях рассеянного склероза бензатропин уменьшал клинические симптомы и усиливал ремиелинизацию. [19]
Другие животные [ править ]
В ветеринарии бензатропин используется для лечения приапизма у жеребцов. [20]
Именование [ править ]
С 1959 года бенз а тропин является официальным международным непатентованным названием лекарства в рамках схемы INN, системы наименования лекарств, координируемой Всемирной организацией здравоохранения ; это также британское одобренное название (BAN), данное в Британской фармакопее , [1] [2], и является официальным непатентованным названием в Австралии с 2015 года. [21] Региональные варианты написания «a» также используются во французском языке. , Итальянский, португальский и испанский, а также латынь (ВОЗ присвоила всем лекарствам латинские названия). [2]
«Бензтропин» - официальное название, принятое в США (USAN), система наименования лекарств, координируемая Советом USAN, спонсируемая Американской медицинской ассоциацией (AMA), Фармакопейной конвенцией США (USP) и Американской ассоциацией фармацевтов. (APhA). Это также японское принятое название (JAN) [22], которое использовалось в Австралии до 2015 года, когда оно было согласовано с INN. [21]
Оба названия могут быть изменены для учета метансульфонатной соли, в которой формулируется лекарство: модифицированные INN (INNm) и BAN (BANM) - это мезилат бензатропина , а модифицированный USAN - мезилат бензтропина . [23] Модифицированный JAN представляет собой гибридную форму мезилата бензтропина . [22]
В литературе также иногда встречается неправильное написание бензотропина .
Ссылки [ править ]
^ a b Всемирная организация здравоохранения (декабрь 1959 г.). «Международные непатентованные наименования фармацевтических препаратов. Рекомендуемые международные непатентованные наименования (Рек. МНН): Список 3º» (PDF) . Хроника ВОЗ . 13 (12): 464 . Проверено 1 декабря 2020 .
^ a b c Всемирная организация здравоохранения. «МНН: Бензатропин» . ВОЗ MedNet . Проверено 1 декабря 2020 .
^ a b c d e f g h i "Монография бензтропина мезилата для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Дата обращения 9 апреля 2019 .
^ Паглиаро, Луи А .; Пальяро, Энн М. (1999). PNDR, Справочник психологов по нейропсихотропным препаратам . Психология Press. п. 47. ISBN 9780876309568.
^ Ашенбреннер, Дайан С .; Венейбл, Саманта Дж. (2009). Медикаментозная терапия в сестринском деле . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 197. ISBN 9780781765879.
^ «Бензтропин (когентин) Использование во время беременности» . Drugs.com . Дата обращения 9 апреля 2019 .
^ DiMascio, A .; Бернардо, DL; Гринблатт, диджей; Мардер, JE (1976). «Контролируемое испытание амантадина при лекарственно-индуцированных экстрапирамидных расстройствах». Архив общей психиатрии . 33 (5): 599–602. DOI : 10,1001 / archpsyc.1976.01770050055008 . ISSN 0003-990X . PMID 5066 .
^ Kane JM, Smith JM (1982). «Поздняя дискинезия: распространенность и факторы риска, 1959–1979». Архив общей психиатрии . 39 (4): 473–81. DOI : 10,1001 / archpsyc.1982.04290040069010 . PMID 6121548 . S2CID 10194153 .
^ Wszola Б.А., Newell К.М., Спрэг RL (2001). «Факторы риска поздней дискинезии в большой популяции молодежи и взрослых». Экспериментальная и клиническая психофармакология . 9 (3): 285–96. DOI : 10.1037 / 1064-1297.9.3.285 . PMID 11534539 .
^ van Harten PN, Hoek HW, Matroos GE, Koeter M, Kahn RS (1998). «Прерывистое нейролептическое лечение и риск поздней дискинезии: исследование экстрапирамидных синдромов Кюрасао III». Американский журнал психиатрии . 155 (4): 565–7. DOI : 10,1176 / ajp.155.4.565 . PMID 9546009 .
^ Яс R (1988). «Поздняя дискинезия и холинолитики. Критический обзор литературы». L'Encéphale . 14 (Номер спецификации): 233–9. PMID 3063514 .
^ Геленберг AJ, Ван Пюттен Т, Lavori PW, Wojcik JD, Фок мы, Мардер S, Гальвины-Нейдо М, весна В, Моосе RC, Бротман AW (1989). «Антихолинергические эффекты на память: бензтропин против амантадина». Клиническая психофармакология . 9 (3): 180–5. DOI : 10.1097 / 00004714-198906000-00004 . PMID 2661606 . S2CID 27308127 .
^ MIMS Australia Pty Ltd. MIMS.
^ Hiranita Т, Кохут SJ, Сото PL, Tanda G, Kopajtic Т.А., Кац ДЛ (2014). «Доклиническая эффективность N-замещенных аналогов бензтропина в качестве антагонистов самовведения метамфетамина у крыс» . J Pharmacol Exp Ther . 348 (1): 174–91. DOI : 10,1124 / jpet.113.208264 . PMC 3868882 . PMID 24194527 .
^ Adler LA, Peselow E, Rosenthal M, Angrist B (1993). «Контролируемое сравнение эффектов пропранолола, бензтропина и плацебо на акатизию: промежуточный анализ». Psychopharmacol Bull . 29 (2): 283–6. PMID 8290678 .
^ Kornhuber Дж, Muehlbacher М, Трэпп S, S Pechmann, Фридл А, Райхель М, Мюле С, Terfloth л, Groemer Т, G Спитцер, Liedl К, Gulbins Е, Р Tripal (2011). «Идентификация новых функциональных ингибиторов кислой сфингомиелиназы» . PLOS ONE . 6 (8): e23852. Bibcode : 2011PLoSO ... 623852K . DOI : 10.1371 / journal.pone.0023852 . PMC 3166082 . PMID 21909365 .
^ Deshmukh VA, Tardif V, Lyssiotis CA, Green CC, Kerman B, Kim HJ, Padmanabhan K, Swoboda JG, Ahmad I, Kondo T, Gage FH, Theofilopoulos AN, Lawson BR, Schultz PG, Lairson LL (2013). «Регенеративный подход к лечению рассеянного склероза» . Природа . 502 (7471): 327–332. Bibcode : 2013Natur.502..327D . DOI : 10,1038 / природа12647 . PMC 4431622 . PMID 24107995 .
^ Уилсон, Д.В.; Никель, FA; Уильямс, Массачусетс (1 ноября 1991 г.). «Фармакологическое лечение приапизма у двух лошадей». Журнал Американской ветеринарной медицинской ассоциации . 199 (9): 1183–4. PMID 1752772 .
^ a b «Обновление названий ингредиентов лекарств - список затронутых ингредиентов» . Управление лечебными товарами . 2015-11-23 . Проверено 1 декабря 2020 .
^ a b Соединение D00778 в базе данных KEGG Pathway.
(что это?) (проверить) 
