Гиосциамин (также известный как датурин или дубуазин ) представляет собой встречающийся в природе тропановый алкалоид и растительный токсин. Это вторичный метаболит , обнаруженный в некоторых растениях семейства Solanaceae , включая белену ( Hyoscyamus niger ), мандрагору ( Mandragora officinarum ), трубы ангела ( Brugmansia spp.), дурман ( Datura stramonium ), томат ( Solanum lycopersicum ), колдуны дерево ( Latua pubiflora ) и белладонна ( Atropa belladonna ). Это левовращающий изомер _атропин (третий из трех основных алкалоидов паслена), поэтому его иногда называют левоатропином.
Торговые марки гиосциамина включают Symax , HyoMax , Anaspaz , Egazil , Buwecon , Cystospaz , Levsin , Levbid , Levsinex , Donnamar , NuLev , Spacol T/S и Neoquess .
Гиосциамин используется для симптоматического облегчения спазмов, вызванных различными заболеваниями нижней части живота и мочевого пузыря, включая пептические язвы , синдром раздраженного кишечника , дивертикулит , панкреатит , колики и интерстициальный цистит . Он также использовался для облегчения некоторых проблем с сердцем, контроля некоторых симптомов болезни Паркинсона , а также для контроля аномальных респираторных симптомов и «выделения гиперслизи» у пациентов с заболеваниями легких.
Он также полезен для контроля боли при невропатической боли, хронической боли и паллиативной помощи - «уход за комфортом» - для людей с неизлечимой болью от устойчивых к лечению, неизлечимых и неизлечимых заболеваний. В сочетании с опиоидами он увеличивает уровень обезболивания (обезболивания). Считается, что этому эффекту способствуют несколько механизмов. Для этой цели также используются близкородственные препараты атропин и гиосцин , а также другие члены группы антихолинергических препаратов, такие как циклобензаприн , тригексифенидил и орфенадрин . Когда гиосциамин используется вместе с опиоидами или другими антиперистальтическими агентами, меры по предотвращению запоров особенно важны, учитывая риск паралитическогоилеус .
Побочные эффекты включают сухость во рту и горле, повышенный аппетит, приводящий к увеличению веса, боль в глазах, нечеткость зрения, беспокойство, головокружение, аритмию , приливы и обмороки. Передозировка вызывает головную боль, тошноту, рвоту и симптомы со стороны центральной нервной системы, включая дезориентацию, галлюцинации, эйфорию, сексуальное возбуждение, кратковременную потерю памяти и возможную кому в крайних случаях. Эйфорический и сексуальный эффекты сильнее, чем у атропина , но слабее, чем у гиосцина , а также у дицикловерина , орфенадрина, циклобензаприна, тригексифенидила и этаноламиновых антигистаминных средств , таких как фенилтолоксамин .
Гиосциамин является антимускариновым средством ; т.е. антагонист мускариновых ацетилхолиновых рецепторов . Он блокирует действие ацетилхолина в парасимпатических участках потовых желез, слюнных желез, секрета желудка, сердечной мышцы, синоатриального узла , гладкой мускулатуры желудочно- кишечного тракта и центральной нервной системы . Он увеличивает сердечный выброс и частоту сердечных сокращений, снижает кровяное давление и подсушивает выделения. [1] Он может противодействовать серотонину . [2] В сравнимых дозах гиосциамин обладает 98-процентной антихолинергической силой атропина .. Другое важное лекарство, производное белладонны , гиосцин (известный в Соединенных Штатах как скополамин), обладает 92-процентной антимускариновой активностью атропина. [2]