Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Прохлорперазин
Prochlorperazine.svg
Клинические данные
Торговые наименованияКомпазин, Стеметил и др.
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa682116
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : C
Пути
администрирования		Внутрь , ректально , внутримышечно (IM), внутривенно (IV)
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия : S4 (только по рецепту) / S3
  • Великобритания : POM (только по рецепту) / P
  • США : только ℞
Фармакокинетические данные
БиодоступностьНеизвестно, но считается существенным
Связывание с белками91–99%
МетаболизмВ основном печень ( CYP2D6 и / или CYP3A4 )
Ликвидация Период полураспада4–8 часов, зависит от способа применения.
ЭкскрецияЖелчные (окрашенные) неактивные метаболиты в моче
Идентификаторы
  • 2-хлор-10- [3- (4-метил-1-пиперазинил) пропил] -10 Н -phenothiazine
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 8435 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL728 проверитьY
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID7023514
ECHA InfoCard100.000.345
Химические и физические данные
ФормулаC 20 H 24 Cl N 3 S
Молярная масса373,94  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • Clc2cc1N (c3c (Sc1cc2) cccc3) CCCN4CCN (C) CC4
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C20H24ClN3S / c1-22-11-13-23 (14-12-22) 9-4-10-24-17-5-2-3-6-19 (17) 25-20-8- 7-16 (21) 15-18 (20) 24 / ч2-3,5-8,15H, 4,9-14H2,1H3 проверитьY
  • Ключ: WIKYUJGCLQQFNW-UHFFFAOYSA-N проверитьY
  (проверять)

Прохлорперазин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Compazine , является лекарством, используемым для лечения тошноты , шизофрении , мигрени и беспокойства . [1] [2] [3] Это менее предпочтительное лекарство от беспокойства. [1] Его можно принимать внутрь, ректально , инъекцией в вену или инъекцией в мышцу . [1]

Общие побочные эффекты включают сонливость, нечеткое зрение, низкое кровяное давление и головокружение. [1] Серьезные побочные эффекты могут включать двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию и злокачественный нейролептический синдром . [1] Обычно не рекомендуется использовать при беременности и кормлении грудью . [4] Это типичный антипсихотический препарат, который, как считается, снижает действие дофамина в головном мозге. [1]

Прохлорперазин был одобрен для медицинского применения в США в 1956 году. [1] Он доступен в виде дженерика . [2] В 2016 году это было 288-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более миллиона рецептов. [5]

Медицинское использование [ править ]

Рвота [ править ]

Прохлорперазин используется для предотвращения рвоты, вызванной химиотерапией , лучевой терапией, а также в до- и послеоперационных условиях . [6] Кокрановский обзор 2015 года не выявил различий в эффективности между лекарствами, обычно используемыми для этой цели в отделениях неотложной помощи. [7]

Мигрень [ править ]

Прохлорперазин, как правило, внутривенно, используется для лечения мигрени . [8] [9] Такое использование рекомендовано Американским обществом головной боли. [3] Систематический обзор 2019 года показал, что PCP почти в три раза чаще, чем метоклопрамид, уменьшал головную боль в течение 60 минут после приема. [8]

Лабиринтит [ править ]

В Великобритании прохлорперазина малеат применяли при лабиринтите , который включает не только тошноту и головокружение , но и пространственные и временные «подергивания» и искажения. [10]

Побочные эффекты [ править ]

Седативный эффект очень распространен, и экстрапирамидные побочные эффекты являются обычными и включают беспокойство, дистонические реакции, псевдопаркинсонизм и акатизию ; экстрапирамидные симптомы могут поражать 2% людей при низких дозах, тогда как более высокие дозы могут поражать до 40% людей. [11] [12]

Прохлорперазин также может вызывать опасное для жизни состояние, называемое злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС). Некоторые симптомы ЗНС включают высокую температуру, ригидность мышц, спазм мышц шеи, спутанность сознания, нерегулярный пульс или артериальное давление, учащенное сердцебиение (тахикардия), потливость, нарушения сердечного ритма (аритмии). Исследования Управления по делам ветеранов и Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США показывают реакцию в месте инъекции. Побочные эффекты у детей схожи. [6]

Прекращение [ править ]

Британская национальная фармакологический рекомендует постепенный вывод , когда прекращение антипсихотиков , чтобы избежать синдрома острого вывода или быстрый рецидив. [13] Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. [14] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. [14] Реже может быть ощущение вращения мира, онемения или мышечной боли. [14] Обычно симптомы проходят через короткий промежуток времени. [14]

Существуют предварительные доказательства того, что прекращение приема нейролептиков может привести к психозу. [15] Это также может привести к повторному возникновению состояния, которое лечится. [16] В редких случаях после прекращения приема лекарств может возникнуть поздняя дискинезия. [14]

Фармакология [ править ]

Прохлорперазин
СайтKi (нМ)РазновидностьСсылка
5-HT 1A5 888Человек[17]
5-HT 2A7,24Человек[17]
5-HT 2C123Человек[17]
5-HT 31349Человек[17]
5-HT 6148Человек[17]
5-HT 76 760Человек[17]
α 124Человек[18]
α 21700Человек[18]
M 1776Человек[17]
M 21413Человек[17]
D 1251Человек[17]
D 22,24Человек[17]
D 31,82Человек[17]
D 45,37Человек[17]
H 16,03Человек[19]
H 317 378Человек[19]
H 417783Человек[19]
DAT589Человек[17]
СЕТЬ600Крыса[20]

Считается, что прохлорперазин оказывает антипсихотическое действие, блокируя дофаминовые рецепторы . [21]

Прохлорперазин аналогичен хлорпромазину ; оба этих агента противодействуют дофаминергическим рецепторам D 2 в различных путях центральной нервной системы . Эта блокада D 2 приводит к антипсихотическим, противорвотным и другим эффектам. Гиперпролактинемия является побочным эффектом антагонистов дофамина, поскольку блокада рецепторов D 2 в тубероинфундибулярном пути приводит к повышению уровня пролактина в плазме из- за повышенной секреции лактотрофов в передней доле гипофиза.

После внутримышечной инъекции противорвотное действие проявляется в течение 5–10 минут и длится от 3 до 4 часов. Быстрое действие отмечается и после буккального лечения. При пероральном приеме начало действия откладывается, но его продолжительность несколько больше (примерно 6 часов).

Общество и культура [ править ]

В Великобритании прохлорперазин доступен для лечения тошноты, вызванной мигренью, в виде таблетки, растворенной во рту , а в Австралии - в виде таблетки, проглатываемой целиком. Он продается как «лекарство в аптеке», то есть не требует рецепта, а продается только после разговора с фармацевтом . [22] [23]

Маркетинг [ править ]

Прохлорперазин выпускается в виде таблеток, суппозиториев и в форме для инъекций. [24]

По состоянию на сентябрь 2017 года он продавался под торговыми наименованиями Аметил, Антинаус, Буккастем, Букатель, Хлормепразин, Хлороперназин, Компазин, Компро, Даолин, Дхаперазин, Эмедротек, Эметирал, Эминорм, Лотамин, Митил, Мормал, Наутизол, Новазин, Новамин. , Прокалм, Прохлорперазин, Прохлорперазин, Прохлорперазин, Прохлорперазин, Прохлозин, Проклорперазин, Промат, Промин, Промтил, Румин, Скриптометик, Сератил, Стеметил, Стеремал, Вергон, Вестил и Волимин. [24] [25]

В то время он также продавался как комбинированный препарат для людей с парацетамолом как Вестил-А, как комбинированный препарат для ветеринарного применения, с изопропамидом как Дарбазин. [24]

Исследование [ править ]

Alexza Pharmaceuticals изучала ингаляционную форму прохлорперазина для лечения мигрени в рамках испытаний фазы II под названием разработки AT-001; разработка была прекращена в 2011 году. [26]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g "Монография по прохлорперазину для профессионалов" . Drugs.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 .
  2. ^ a b Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 385–386. ISBN 9780857113382.
  3. ^ а б Орр, SL; Фридман, Б.В.; Кристи, S; Minen, MT; Бэмфорд, К; Келли, штат Невада; Теппер, Д (июнь 2016). «Ведение взрослых с острой мигренью в отделении неотложной помощи: Оценка доказательств парентеральной фармакотерапии Американским обществом головной боли» . Головная боль . 56 (6): 911–40. DOI : 10.1111 / head.12835 . PMID 27300483 . 
  4. ^ «Использование прохлорперазина во время беременности» . Drugs.com . Проверено 3 марта 2019 .
  5. ^ «Прохлорперазин - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  6. ^ а б Лау Мун Линь, М; Робинсон, PD; Фланг, Дж; Сун, L; Дюпюи, LL (июнь 2016 г.). «Безопасность прохлорперазина у детей: систематический обзор и метаанализ». Безопасность лекарств . 39 (6): 509–16. DOI : 10.1007 / s40264-016-0398-9 . PMID 26884326 . S2CID 39349233 .  
  7. ^ Furyk, JS; Кроткий, РА; Эгертон-Уорбертон, Д. (28 сентября 2015 г.). «Препараты для лечения тошноты и рвоты у взрослых в условиях отделения неотложной помощи» . Кокрановская база данных систематических обзоров (9): CD010106. DOI : 10.1002 / 14651858.CD010106.pub2 . PMC 6517141 . PMID 26411330 .  
  8. ^ a b Голихатир I, Черагмакани Х, Бозорги Ф, Джаханян Ф, Сазгар М, Монтазер Ш. (2019). «Эффективность и безопасность прохлорперазина у пациентов с острой мигренью: систематический обзор и метаанализ». Головная боль . 59 (5): 682–700. DOI : 10.1111 / head.13527 . PMID 30990883 . S2CID 119544256 .  CS1 maint: использует параметр авторов ( ссылка )
  9. ^ Patniyot, IR; Гельфанд А.А. (январь 2016 г.). «Острые методы лечения детской мигрени: качественный систематический обзор». Головная боль . 56 (1): 49–70. DOI : 10.1111 / head.12746 . PMID 26790849 . S2CID 25893066 .  
  10. ^ Coatesworth AP (ноябрь 2000). «Оценка и лечение головокружения» . Журнал неврологии, нейрохирургии и психиатрии . 69 (5): 706–707. DOI : 10.1136 / jnnp.69.5.706 . PMC 1763384 . PMID 11184241 .  
  11. ^ Браун, Томас Маркхэм; Stoudemire, Алан (1998). «Нейролептики» . Психиатрические побочные эффекты лекарств, отпускаемых по рецепту и без рецепта . Американское психиатрическое издательство. п. 1946. ISBN. 9780880488686.
  12. ^ "Побочные эффекты Прокота в деталях" . Drugs.com .
  13. ^ Объединенный формулярный комитет, BMJ, изд. (Март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57 изд.). Соединенное Королевство: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ISBN. 978-0-85369-845-6. Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острых синдромов отмены или быстрого рецидива.
  14. ^ a b c d e Хаддад, Питер; Хаддад, Питер М .; Дурсун, Сердар; Дикин, Билл (2004). Неблагоприятные синдромы и психиатрические препараты: клиническое руководство . ОУП Оксфорд. С. 207–216. ISBN 9780198527480.
  15. ^ Moncrieff J (июль 2006). «Спровоцирует ли отмена нейролептика психоз? Обзор литературы о психозах с быстрым началом (психоз сверхчувствительности) и рецидивах, связанных с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. DOI : 10.1111 / j.1600-0447.2006.00787.x . PMID 16774655 . S2CID 6267180 .  
  16. ^ Саккетти, Эмилио; Вита, Антонио; Сиракузано, Альберто; Флейшхакер, Вольфганг (2013). Приверженность антипсихотическим средствам при шизофрении . Springer Science & Business Media. п. 85. ISBN 9788847026797.
  17. ^ Б с д е е г ч я J к л м Сильвестр, JS; Проус, Дж. (2005). «Исследование побочных эффектов лекарств. I. Аффинность связывания мускариновых рецепторов M3 может предсказать риск того, что антипсихотики могут вызвать диабет 2 типа» . Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии . 27 (5): 289–304. DOI : 10.1358 / mf.2005.27.5.908643 . ISSN 0379-0355 . PMID 16082416 .  
  18. ^ a b Ричельсон, Эллиотт; Нельсон, Альберт (август 1984). «Антагонизм нейролептиками рецепторов нейромедиаторов нормального мозга человека in vitro». Европейский журнал фармакологии . 103 (3–4): 197–204. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (84) 90478-3 . PMID 6149136 . 
  19. ^ a b c Заявление, Хайдрун; Хольцаммер, Тобиас; Голубь, Стефан; Хаен, Эккехард; Штрассер, Андреа; Зайферт, Роланд (февраль 2012 г.). «Взаимодействие рекомбинантных человеческих гистаминовых рецепторов H1, H2, H3 и H4 с 34 антидепрессантами и антипсихотиками». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 385 (2): 145–170. DOI : 10.1007 / s00210-011-0704-0 . ISSN 0028-1298 . PMID 22033803 . S2CID 14274150 .   
  20. ^ Ричельсон, Эллиотт; Пфеннинг, Майкл (сентябрь 1984). «Блокада антидепрессантами и родственными соединениями захвата биогенного амина синаптосомами мозга крысы: большинство антидепрессантов избирательно блокируют захват норадреналина». Европейский журнал фармакологии . 104 (3–4): 277–286. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (84) 90403-5 . PMID 6499924 . 
  21. ^ Manuchair S. Ebadi, Настольный справочник клинической фармакологии. 2007 г.
  22. ^ «Buccastem M - Обзор характеристик продукта (SPC) - (eMC)» . Сборник электронных лекарств Великобритании. 16 февраля 2016 . Проверено 19 сентября 2017 года .
  23. ^ «Информация о лекарствах» . NHS Choices . Проверено 19 сентября 2017 года .
  24. ^ a b c «Международные бренды прохлорперазина» . Drugs.com . Проверено 19 сентября 2017 года .
  25. ^ «Компазин (прохлорперазин) Информация для пациентов: побочные эффекты и изображения лекарств в RxList» . RxList .
  26. ^ Чуа, AL; Зильберштейн, S (сентябрь 2016 г.). «Разработка ингаляционной лекарственной терапии для лечения мигрени». Мнение эксперта по фармакотерапии . 17 (13): 1733–43. DOI : 10.1080 / 14656566.2016.1203901 . PMID 27416108 . S2CID 11724776 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • «Прохлорперазин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.