| |||
| Клинические данные | |||
|---|---|---|---|
| Торговые наименования | Тепадина | ||
| AHFS / Drugs.com | Монография | ||
| MedlinePlus | a682821 | ||
| Данные лицензии | |||
Категория беременности |
| ||
| Пути администрирования | Внутривенный , внутриполостной, внутрипузырный | ||
| Код УВД | |||
| Легальное положение | |||
| Легальное положение | |||
| Фармакокинетические данные | |||
| Метаболизм | Печень ( CYP2B , CYP3A ) | ||
| Ликвидация Период полураспада | 1,5–4,1 часа | ||
| Экскреция | Почки 6 часов для тиотепа 8 часов для ТЕРА | ||
| Идентификаторы | |||
| |||
| Количество CAS | |||
| PubChem CID | |||
| IUPHAR / BPS | |||
| DrugBank | |||
| ChemSpider | |||
| UNII | |||
| КЕГГ | |||
| ЧЭМБЛ | |||
| Панель управления CompTox ( EPA ) |
| ||
| ECHA InfoCard | 100.000.124 | ||
| Химические и физические данные | |||
| Формула | C 6 H 12 N 3 P S | ||
| Молярная масса | 189,22 г · моль -1 | ||
| 3D модель ( JSmol ) |
| ||
Улыбки
| |||
ИнЧИ
| |||
  (что это?) (проверить) | |||
Тиотепа ( МНН , [1], продаваемый под торговой маркой Tepadina , представляет собой лекарство с алкилирующим агентом, используемое для лечения рака .
Тиотепа представляет собой фосфорорганическое соединение с формулой SP (NC 2 H 4 ) 3 . [2] Это аналог из N , N ' , N' ' -triethylenephosphoramide (ТЕР), который содержит четырехгранный фосфор и структурно родственным фосфат . Его получают путем нагревания азиридина с тиофосфорилхлоридом .
История [ править ]
Тиотепа была разработана американской компанией Cyanamid в начале 1950-х годов и сообщена средствам массовой информации в 1953 году. [3] В 1959 году тиотепа была зарегистрирована Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в качестве лекарственного средства для лечения нескольких солидных видов рака. [4]
29 января 2007 г. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) признало тиотепу орфанным препаратом . 2 апреля 2007 г. FDA США назначило тиотепу в качестве кондиционирующего средства для использования перед трансплантацией гемопоэтических стволовых клеток . [5] Компания Adienne Pharma & Biotech ( Италия ), владелец тиотепа (Тепадина), подала заявку на получение этих обозначений.
Используйте [ редактировать ]
Тиотепа показан к применению в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами. Это может быть с или без облучения всего тела (TBI) в качестве кондиционирующего лечения перед аллогенной или аутологичной трансплантацией гематопоэтических клеток-предшественников (HPCT) при гематологических заболеваниях у взрослых и педиатрических пациентов. Эти заболевания включают болезнь Ходжкина и лейкоз. Тиотепа также используется с высокими дозами химиотерапии с поддержкой HPCT для лечения определенных солидных опухолей у взрослых и детей. [6]
ТиоТЭФ используется в паллиативного многих опухолевых заболеваний . Наилучшие результаты получены при лечении аденокарциномы в груди , аденокарциномы яичника , папиллярный рак щитовидной железы и рак мочевого пузыря . Тиотепа используется для контроля внутриполостных выпотов, вызванных серозными неопластическими отложениями. [6]
Внутрипузырное использование [ править ]
Тиотепа используется в качестве внутрипузырной химиотерапии при раке мочевого пузыря. [7]
Его можно использовать в профилактических целях для предотвращения посева опухолевых клеток при цистоскопической биопсии; как дополнительное средство во время биопсии; или как терапевтическое средство для предотвращения рецидива после цистоскопической резекции опухоли мочевого пузыря ( трансуретральная резекция опухоли мочевого пузыря , TURBT). Для внутрипузырного применения тиотепа вводится в дозах 30 мг еженедельно в течение четырех-шести недель. Эффективность борьбы с опухолью может достигать 55 процентов. Основная токсичность этой терапии - угнетение функции костного мозга из-за системной абсорбции препарата.
Побочные эффекты [ править ]
Основным побочным эффектом тиотепа является угнетение функции костного мозга, приводящее к лейкопении , тромбоцитопении и анемии . [8] Также может возникнуть токсичность для печени и легких.
Ссылки [ править ]
- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических препаратов. Рекомендуемые международные непатентованные наименования (Рек. МНН): Список 4» (PDF) . Всемирная организация здоровья. Март 1962 г. с. 111 . Проверено 27 ноября 2016 года .
- ^ Maanen MJ, Смитс CJ, Beijnen JH (август 2000). «Химия, фармакология и фармакокинетика N, N ', N» -триэтилентиофосфорамида (ThioTEPA) ». Обзоры лечения рака . 26 (4): 257–68. Doi : 10.1053 / ctrv.2000.0170 . PMID 10913381 .
- ^ Sykes MP Карнофски DA, Philips FS, Burchenal JH (1953). «Клинические исследования триэтиленфосфорамида и диэтиленфосфорамида, соединений с азотно-ипритоподобной активностью» . Рак . 6 (1): 142–148. DOI : 10.1002 / 1097-0142 (195301) 6: 1 <142 :: АИД-CNCR2820060114> 3.0.CO; 2-З .
- Перейти ↑ Kim K, Roh JK, Wee H, Kim C (2016). Открытие лекарства от рака: наука и история . Springer. п. 82. ISBN 978-94-024-0844-7.
- ^ "EMA предоставляет Adienne маркетинговые права для Tepadina" . dddmag.com . Открытие и разработка лекарств. 19 марта 2010 . Проверено 25 ноября 2011 года .
- ^ a b «Срочное обновление тиОТЕПА» (PDF) . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов . Adienne Pharma & Biotech. 5 апреля 2011 . Проверено 25 ноября 2011 года .
- ^ Droller M (2004). Уротелиальные опухоли . PMPH-США. п. 207. ISBN. 978-1-55009-173-1.
- ^ Аньелли G, де Cunto M, P, Gresele дель Favero A (июнь 1982). «Угрожающая жизни миелосупрессия в раннем возрасте после введения низких доз внутрипузырного тиотепа» . Последипломный медицинский журнал . 58 (680): 380–1. DOI : 10.1136 / pgmj.58.680.380 . PMC 2426344 . PMID 6812036 .
Внешние ссылки [ править ]
- «Тиотепа» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
