Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Золмитриптан
Золмитриптан Структура V.1.svg
Клинические данные
Торговые наименованияЗомиг, другие
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa601129
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : B3
Пути
администрирования		Внутрь , назальный спрей
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Биодоступность40% (устно)
Связывание с белками25%
МетаболизмПечень ( опосредованная CYP1A2 до активного метаболита)
Ликвидация Период полураспада3 часа
ЭкскрецияПочки (65%) и кал (35%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID8045933
ECHA InfoCard100.158.186
Химические и физические данные
ФормулаC 16 H 21 N 3 O 2
Молярная масса287,363  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Золмитриптан , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Zomig , представляет собой триптан, используемый для острого лечения приступов мигрени с аурой или без нее и кластерных головных болей . Это селективный агонист рецепторов серотонина подтипов 1B и 1D.

Он был запатентован в 1990 году и разрешен к применению в медицине в 1997 году. [1]

Медицинское использование [ править ]

Золмитриптан используется для лечения острых приступов мигрени с аурой или без нее у взрослых. Золмитриптан не предназначен для профилактической терапии мигрени или для лечения гемиплегической или базилярной мигрени.

Золмитриптан выпускается в виде таблеток для проглатывания, таблеток для перорального разложения и назального спрея в дозах 2,5 и 5 мг. Людям, которые страдают мигренью от аспартама, не следует использовать распадающиеся таблетки (Zomig ZMT), которые содержат аспартам. [2]

Кокрановский обзор 2014 года показал, что назальный спрей золмитриптан 5 мг был значительно более эффективным, чем пероральные таблетки 5 мг. [3]

Согласно исследованию здоровых добровольцев, прием пищи не оказывает значительного влияния на эффективность золмитриптана как у мужчин, так и у женщин. [4]

Использование вне лейбла:

  • Неотложное лечение кластерных головных болей - рекомендация уровня А Американской академии неврологии [5]
  • Неотложное лечение менструальной мигрени [5]

Побочные реакции [ править ]

Что касается побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, золмитриптан может повышать систолическое артериальное давление у пожилых людей и повышать диастолическое артериальное давление как у пожилых, так и у молодых людей. Кроме того, существует побочный эффект увеличения седативного эффекта в зависимости от дозы. Существует риск головных болей, вызванных отменой лекарств или их чрезмерным употреблением. [5]

Золмитриптан имеет слабое сродство к рецепторам 5-HT 1A; эти рецепторы участвуют в развитии серотонинового синдрома. [5]

После введения циметидина период полувыведения и AUC золмитриптана и его активных метаболитов приблизительно удвоились (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ в брошюре о продукте). [5]

Противопоказания [ править ]

Золмитриптан противопоказан пациентам с цереброваскулярными или сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку рецепторы 5-HT 1B присутствуют в коронарных артериях. Такие состояния включают, но не ограничиваются ими, болезнь коронарной артерии, инсульт и заболевание периферических сосудов. [5]

Также он противопоказан при гемиплегической мигрени . [5]

Механизм действия [ править ]

Золмитриптан является селективным агонистом рецептора 5-гидрокситриптамина 1B / 1D со слабым сродством к подтипам рецептора 5-HT 1A. Его действие на рецепторы 5-HT 1B / 1D вызывает сужение внутричерепных кровеносных сосудов; также он может ингибировать высвобождение провоспалительных нейропептидов из окончаний периваскулярного нерва тройничного нерва. Он проникает через гематоэнцефалический барьер, о чем свидетельствует присутствие радиоактивных меток [3H] -золмитриптана в клетках хвостового ядра тройничного нерва и одиночного ядра тракта. [5]

Фармакокинетика [ править ]

Золмитриптан имеет быстрое начало действия и обнаруживается в головном мозге уже через 5 минут после интраназального введения. В среднем золмитриптан имеет пероральную биодоступность 40%, средний объем распределения 8,3 л / кг после перорального приема и 2,4 л / кг после внутривенного введения. [5]

Золмитриптан метаболизируется в три основных метаболита ферментами цитохрома P450 печени человека, в первую очередь CYP1A2. Две трети исходного соединения распадается на активный метаболит N-десметил-золмитриптан (183C91), а оставшаяся одна треть разделяется на два других неактивных метаболита: N-оксид золмитриптана и производное индолуксусной кислоты. Период полувыведения составляет около трех часов, прежде чем он будет выведен почками; его клиренс превышает скорость клубочковой фильтрации, что свидетельствует о некоторой секреции соединения почечными канальцами. [5]

Экономика [ править ]

Торговые марки [ править ]

Золмитриптан продается компанией AstraZeneca под торговыми марками Zomig, Zomigon (Аргентина, Канада и Греция), AscoTop (Германия) и Zomigoro (Франция).

Экономика [ править ]

В 2008 году объем продаж Zomig составил почти 154 миллиона долларов. [6]

Патент компании AstraZeneca в США на таблетки Zomig истек 14 ноября 2012 года, а срок его действия в педиатрии истек 14 мая 2013 года. [7] Срок действия патента в некоторых европейских странах уже истек, и производитель генерических лекарств Actavis выпустил дженерик в этих странах. стран, начиная с марта 2012 года. [8]

Правовой статус [ править ]

В России разновидности золмитриптана, не зарегистрированные в Государственном реестре лекарственных средств, могут рассматриваться как наркотические средства (производные диметилтриптамина ). [9]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 531. ISBN. 9783527607495.
  2. ^ Ньюман LC, Lipton РБ (2001). «Мигрень MLT-Down: необычное проявление мигрени у пациентов с головными болями, вызванными аспартамом». Головная боль: Журнал боли в голове и лице (аннотация). 41 (9): 899–901. DOI : 10,1046 / j.1526-4610.2001.01164.x . PMID 11703479 . 
  3. Перейти ↑ Bird S, Derry S, Moore RA (май 2014 г.). «Золмитриптан при острых приступах мигрени у взрослых» . Кокрановская база данных Syst Rev (5): CD008616. DOI : 10.1002 / 14651858.CD008616.pub2 . PMC 6485805 . PMID 24848613 .  
  4. ^ Эмма Дж Seaber; Ричард В. Пек; Дебора А. Смит; Джон Аллансон; Нанко Р. Хефтинг; Ян Дж. Ван Лиер; Франс А.Э. Солли; Йохан Вемер; Ян HG Jonkman (1998). «Абсолютная биодоступность и влияние пищи на фармакокинетику золмитриптана у здоровых добровольцев» . Британский журнал клинической фармакологии (аннотация). 46 (5): 433–439. DOI : 10.1046 / j.1365-2125.1998.00809.x . PMC 1873688 . PMID 9833595 .  
  5. ^ Б с д е е г ч я J Абрам JA, Пател Р (2020). «Золмитриптан». Statpearls . PMID 32491581 . Текст был скопирован из этого источника, который доступен по международной лицензии Creative Commons Attribution 4.0 .
  6. ^ «2008 Лучшие 200 генерических препаратов по розничным ценам» (PDF) . Архивировано из оригинального (PDF) 21 мая 2009 года.  (332 КБ) . Темы наркотиков (26 мая 2009 г.). Проверено 25 августа, 2009.
  7. ^ https://www.drugs.com/availability/generic-zomig-zmt.html
  8. ^ http://www.actavis.com/en/media+center/newsroom/articles/migraine_zolmitriptan_eu.htm
  9. ^ "Постановление Правительства РФ от 30 июня 1998 г. N 681" Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, иммунных контролю в Российской Федерации "(с изменениями и дополнениями)" (на русском языке). Гарант . Проверено 29 апреля 2019 . ДМТ (диметилтриптамин) и его производные, за исключением производных, включенных в качестве самостоятельных позиций в перечень

Дальнейшее чтение [ править ]

  • МакГрегор EA (1998). «Клинические исследования золмитриптана». Наркотики сегодня . 34 (12): 1027–1033. DOI : 10,1358 / dot.1998.34.12.487488 . PMID  14743270 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Золмитриптан» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Спрей назальный Золмитриптан» . MedlinePlus .