Андарин

Андарин
Клинические данные

Другие имена	Ацетамидоксолутамид; Андроксолутамид; GTx-007; С-4
Код УВД	Никто
Легальное положение
Легальное положение	США : новый исследуемый препарат
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2 S ) -3- (4-ацетамидофенокси) -2-гидрокси-2-метил- N - (4-нитро-3-трифторметилфенил) пропионамид
Количество CAS	401900-40-1^N
PubChem CID	9824562
IUPHAR / BPS	7849
DrugBank	DB07423^Y
ChemSpider	8000309^Y
UNII	7UT2HAH49H
ЧЭМБЛ	ChEMBL125236^Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID40193187
ECHA InfoCard	100.230.653
Химические и физические данные
Формула	C ₁₉H ₁₈F ₃N ₃O ₆
Молярная масса	441,363 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки FC (F) (F) c1cc (ccc1 [N +] ([O -]) = O) NC (= O) [C @@] (O) (COc2ccc (cc2) NC (= O) C) C
ИнЧИ InChI = 1S / C19H18F3N3O6 / c1-11 (26) 23-12-3-6-14 (7-4-12) 31-10-18 (2,28) 17 (27) 24-13-5-8- 16 (25 (29) 30) 15 (9-13) 19 (20,21) 22 / h3-9,28H, 10H2,1-2H3, (H, 23,26) (H, 24,27) / t18 - / м0 / с1^Y Ключ: YVXVTLGIDOACBJ-SFHVURJKSA-N^Y
^NY (что это?) (проверить)

Andarine (кодовые названия развития GTx-007 , S-4 ) является исследуемым селективным модулятором рецептора андрогена (САРМ) , разработанный GTX, Inc для лечения заболеваний , таких как мышечная атрофия, остеопороз и доброкачественной гипертрофия предстательной железы , ^[1] с использованием нестероидного антиандрогена бикалутамид как соединение свинца. ^[2]

Andarine является перорально активным частичным агонистом в андрогенного рецептора (AR). У интактных самцов крыс ежедневный прием 0,5 мг андарина снижает вес простаты до 79,4% и незначительно увеличивает вес мышцы, поднимающей задний проход. У кастрированных самцов крыс эта доза восстанавливала только 32,5% веса простаты, но 101% веса мышцы levator ani ^[3]. Это говорит о том, что андарин способен конкурентно блокировать связывание дигидротестостерона с его рецепторами-мишенями в предстательной железе, но его частичное агонистическое действие в AR предотвращают побочные эффекты, связанные с антиандрогенами, традиционно используемыми для лечения ДГП. ^[4]

См. Также [ править ]

Ацетотиолутамид
Энобосарм

Ссылки [ править ]

^ Hott JL, Боркман РФ (ноябрь 1989). «Нефлуоресценция 4-фтортриптофана» . Биохимический журнал . 264 (1): 297–9. DOI : 10,1124 / jpet.102.040840 . PMC 1133577 . PMID 2604714 .
↑ Chen J, Kim J, Dalton JT (июнь 2005 г.). «Открытие и терапевтические перспективы селективных модуляторов рецепторов андрогенов» . Молекулярные вмешательства . 5 (3): 173–88. DOI : 10,1124 / mi.5.3.7 . PMC 2072877 . PMID 15994457 .
^ G Gao W, Kearbey JD, Наир В.А., Chung K, Parlow А.Ф., Миллер Д., Далтон JT (декабрь 2004). «Сравнение фармакологических эффектов нового селективного модулятора рецепторов андрогенов, ингибитора 5альфа-редуктазы финастерида и гидроксифлутамида антиандрогена у интактных крыс: новый подход к доброкачественной гиперплазии простаты» . Эндокринология . 145 (12): 5420–8. DOI : 10.1210 / en.2004-0627 . PMC 2098692 . PMID 15308613 .
Перейти ↑ Gao W, Kim J, Dalton JT (август 2006 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика лигандов нестероидных рецепторов андрогенов» . Фармацевтические исследования . 23 (8): 1641–58. DOI : 10.1007 / s11095-006-9024-3 . PMC 2072875 . PMID 16841196 .

Этот противоопухолевый препарат или иммуномодулирующий препарат является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта статья о лекарстве, касающаяся мочеполовой системы, является незавершенной . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[ReferenceA-1] Hott JL, Боркман РФ (ноябрь 1989). «Нефлуоресценция 4-фтортриптофана» . Биохимический журнал . 264 (1): 297–9. DOI : 10,1124 / jpet.102.040840 . PMC 1133577 . PMID 2604714 .

[2] Chen J, Kim J, Dalton JT (июнь 2005 г.). «Открытие и терапевтические перспективы селективных модуляторов рецепторов андрогенов» . Молекулярные вмешательства . 5 (3): 173–88. DOI : 10,1124 / mi.5.3.7 . PMC 2072877 . PMID 15994457 .

[3] G Gao W, Kearbey JD, Наир В.А., Chung K, Parlow А.Ф., Миллер Д., Далтон JT (декабрь 2004). «Сравнение фармакологических эффектов нового селективного модулятора рецепторов андрогенов, ингибитора 5альфа-редуктазы финастерида и гидроксифлутамида антиандрогена у интактных крыс: новый подход к доброкачественной гиперплазии простаты» . Эндокринология . 145 (12): 5420–8. DOI : 10.1210 / en.2004-0627 . PMC 2098692 . PMID 15308613 .

[4] Перейти ↑ Gao W, Kim J, Dalton JT (август 2006 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика лигандов нестероидных рецепторов андрогенов» . Фармацевтические исследования . 23 (8): 1641–58. DOI : 10.1007 / s11095-006-9024-3 . PMC 2072875 . PMID 16841196 .

[1]