Ралоксифен , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Evista , представляет собой лекарство, используемое для профилактики и лечения остеопороза у женщин в постменопаузе и у женщин, принимающих глюкокортикоиды . [4] При остеопорозе он менее предпочтителен, чем бисфосфонаты . [4] Он также используется для снижения риска развития рака молочной железы у людей из группы высокого риска. [4] Его принимают внутрь . [4]
Общие побочные эффекты включают приливы жара , судороги ног , отеки и боли в суставах . [4] Серьезные побочные эффекты могут включать образование тромбов и инсульт . [4] Использование во время беременности может нанести вред ребенку. [4] Лекарство может ухудшить менструальные симптомы . [5] Ралоксифен является селективным модулятором рецептора эстрогена (СЭРМ) и, следовательно, смешанным агонистом - антагонистом рецептора эстрогена (ЭР). [4] Естьэстрогенное воздействие на кости и антиэстрогенное действие на молочные железы и матку . [4]
Ралоксифен был одобрен для медицинского применения в США в 1997 году. [4] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [4] [6] В 2020 году это было 292-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1 миллиона рецептов. [7] [8]
Ралоксифен применяют для лечения и профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе . [9] Он используется в дозе 60 мг/день как для профилактики, так и для лечения остеопороза. [10] В случае профилактики или лечения остеопороза в рацион следует добавлять дополнительный кальций и витамин D, если ежедневное потребление недостаточно. [11]
Ралоксифен используется для снижения риска рака молочной железы у женщин в постменопаузе. По этому показанию его применяют в дозе 60 мг/день. [10] В клиническом исследовании Multiple Outcomes of Raloxifene (MORE) ралоксифен снижал риск всех типов рака молочной железы на 62%, инвазивного рака молочной железы на 72% и инвазивного рака молочной железы, положительного по рецептору эстрогена , на 84%. [12] И наоборот, это не снижает риск рака молочной железы, отрицательного по рецепторам эстрогена. [12] В исследовании MORE не было выявлено очевидных различий в эффективности ралоксифена для профилактики рака молочной железы в дозе 60 мг/м 2 /день по сравнению с дозой 120 мг/м 2 /день.[12] В исследовании «Тамоксифен и ралоксифен» (STAR) ралоксифен в дозе 60 мг/день был на 78% эффективнее тамоксифена в дозе 20 мг/день в предотвращении неинвазивного рака молочной железы. [13] Женщины с неопределяемым уровнем эстрадиола (<2,7 пг/мл) имеют естественный низкий риск рака молочной железы и, в отличие от женщин с обнаруживаемым уровнем эстрадиола, не получают значительной пользы от ралоксифена с точки зрения снижения риска рака молочной железы. риск. [12]
Ралоксифен противопоказан кормящим женщинам , а также женщинам, которые беременны или могут забеременеть . [14] Это также может вызывать беспокойство у женщин с активными или прошлыми венозными тромбоэмболическими явлениями , включая тромбоз глубоких вен , тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз вен сетчатки . [15]