Антагонист серотонина , или антагонист рецептора серотонина , представляет собой лекарственное средство используют для ингибирования действия на рецепторы серотонина (5-НТ) .
Типы
Антагонисты 5-HT 2A
Антагонисты рецептора 5-HT 2A иногда используются в качестве атипичных нейролептиков (в отличие от типичных нейролептиков , которые являются чисто антагонистами дофамина ).
Они включают, но не ограничиваются:
- Ципрогептадин блокирует 5-HT 2A , H1 и является мягким холинолитиком .
- Метисергид является антагонистом 5-HT 2A и неселективным блокатором рецепторов 5-HT 1 . Это приводит к забрюшинному фиброзу и медиастинальный фиброз . [ необходима цитата ]
- Кветиапин блокирует 5-HT 2A , 5-HT 1A , дофаминовые рецепторы D 1 и D 2 , гистаминовый рецептор H1 и адренорецепторы A1.
Антагонисты 5-HT 2A / 2C
- Кетансерин Антигипертензивное средство . Блокирует адренорецепторы 5-HT 2A , 5-HT 2C и Alpha 1 (A1) .
- Рисперидоновый нейролептик
- Тразодон
Антагонисты 5-HT 3
Другой подкласс состоит из препаратов, избирательно действующих на рецепторы 5-HT 3 , и поэтому они известны как антагонисты 5-HT 3 . Они эффективны при лечении рвоты, вызванной химиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты . [1]
Они включают, но не ограничиваются:
Другие антагонисты 5-HT 3 используются для лечения синдрома раздраженного кишечника :
Также антидепрессант миртазапин действует как антагонист 5-HT 3 .
Неселективные антагонисты 5-HT
Обратите внимание, что хотя некоторые неселективные антагонисты серотонина могут обладать определенным сродством к определенному рецептору 5-HT (и, таким образом, могут быть перечислены ниже, например, метисергид), они все же могут обладать общим неселективным действием.
Они включают, но не ограничиваются:
- Хлорпромазин
- Ципрогептадин
- Метерголин
- Метизергид
- Миансерин
- Миртазапин
- Оксеторон
- Пизотифен
- Пропранолол
- Ритансерин
- Спиперон
Антигистаминные препараты с антисеротонинергической активностью
- Карбиноксамин
- Ципрогептадин
- Гидроксизин
- Метдилазин
- Пизотифен
- Прометазин
- Пизотифен представляет собой антагонист 5-HT 2C , блокатор H1 и холинолитик, полезный для профилактики мигрени . [ необходима цитата ] Также используется при лечении мигрени.
- Оксатомид
- Оксеторон Также используется при лечении мигрени.
- Кетотифен
Другие
- Фенклонин ( пара- хлорфенилаланин; PCPA) Ингибитор синтеза серотонина, который использовался при лечении карциноидного синдрома.
- Пиретрум [2] - это трава, традиционно используемая при мигрени.
- Резерпин истощает запасы серотонина в головном мозге, сердце и многих других органах и используется при гипертонии и психозах.
Смотрите также
- Агонист серотониновых рецепторов
Рекомендации
- ^ Линдли, C .; Блоуер, П. (2000). «Пероральные антагонисты рецепторов серотонина 3-го типа для предотвращения рвоты, вызванной химиотерапией». Американский журнал фармации системы здравоохранения . 57 (18): 1685–1697. DOI : 10.1093 / ajhp / 57.18.1685 . PMID 11006796 .
- ^ Питтлер М.Х., Эрнст Э. (2004). «Пиретрум для профилактики мигрени». Кокрановская база данных систематических обзоров (1): CD002286. DOI : 10.1002 / 14651858.CD002286.pub2 . PMID 14973986 .
Внешние ссылки
- Серотонин + антагонисты в медицинских предметных рубриках Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)
- Список агентов MeSH 82012702