Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Трописетрон
Трописетрон structure.svg
Трописетрон3Dan.gif
Клинические данные
Торговые наименованияНавобан
Другие именаМКС 205-930
AHFS / Drugs.comМеждународные названия лекарств

Категория беременности
  • AU : B3
Пути
администрирования		Оральный, IV
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : недоступен или одобрен
Фармакокинетические данные
Биодоступность~ 60–80%
Связывание с белками71%
МетаболизмПеченочные ( CYP3A4 , CYP1A2 , CYP2D6 )
Ликвидация Период полураспада6–8 часов
ЭкскрецияПочечный , Фекальный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 17 H 20 N 2 O 2
Молярная масса284,359  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Трописетрон - антагонист серотониновых 5-HT 3 рецепторов, используемый в основном как противорвотное средство для лечения тошноты и рвоты после химиотерапии , хотя экспериментально он использовался как анальгетик при фибромиалгии . [1]

Он был запатентован в 1982 году и одобрен для медицинского использования в 1992 году. [2] Он продается Novartis в Европе, Австралии, Новой Зеландии, Японии, Южной Корее и Филиппинах как Навобан , но недоступен в США. от Novell Pharmaceutical Laboratories и продается в нескольких азиатских странах как Setrovel .

Фармакология [ править ]

Трописетрон действует как селективный антагонист рецептора 5-HT 3 и агонист рецептора α 7 -никотина . [3] [4]

Побочные эффекты [ править ]

Трописетрон - препарат с хорошей переносимостью и небольшим количеством побочных эффектов. Головная боль , запор и головокружение - наиболее частые побочные эффекты, связанные с его использованием. Гипотония , кратковременное повышение уровня ферментов печени, синдромы иммунной гиперчувствительности и экстрапирамидные побочные эффекты также были связаны с его использованием по крайней мере в одном случае. Не сообщалось о значительных лекарственных взаимодействиях с использованием этого препарата. Он расщепляется системой цитохрома P450 печени и мало влияет на метаболизм других препаратов, расщепляемых этой системой.

Другое использование [ править ]

Как биологическое пятно и как трипаноцид [ необходима ссылка ]

См. Также [ править ]

  • Антагонист рецептора 5-HT 3 : открытие и разработка лекарств
  • Затосетрон
  • Риказетрон
  • Бемесетрон
  • Тропансерин
  • Гранисетрон

Ссылки [ править ]

  1. ^ Мюллер Вт, Stratz Т (2004). «Местное лечение тендинопатий и миофасциальных болевых синдромов антагонистом 5-HT3 рецепторов трописетроном» . Скандинавский журнал ревматологии. Дополнение . 119 (119): 44–8. DOI : 10.1080 / 03009740410007032 . PMID  15515413 . S2CID  24916914 .
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 448. ISBN 9783527607495.
  3. ^ Macor JE, Гер D, Lanthorn Т, Лох - J, Мак Р.А., Маллен G, и др. (Февраль 2001 г.). «Антагонист 5-HT3 трописетрон (ICS 205-930) является сильным и селективным частичным агонистом никотинового рецептора альфа7». Письма по биоорганической и медицинской химии . 11 (3): 319–21. DOI : 10.1016 / S0960-894X (00) 00670-3 . PMID 11212100 . 
  4. ^ Цуй R, Suemaru K, Li B, Kohnomi S, Араки H (май 2009). «Трописетрон ослабляет вызванное налоксоном отвращение к месту у крыс, получавших однократную дозу морфина: роль никотиновых рецепторов альфа7». Европейский журнал фармакологии . 609 (1–3): 74–7. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2008.12.051 . PMID 19374878 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • Официальный сайт
  • Паспорт Навобана