Класс рецепторных белков, связывающих гистамин
Эти гистаминовые рецепторы представляют собой класс G-белок рецепторов , которые связывают гистамин в качестве основного эндогенного лиганда . [1]
Известно четыре гистаминовых рецептора:
Рецепторы гистамина Рецептор Механизм Функция Антагонисты H 1 G q H 2 G s цАМФ 2+ H 3 G я H 4 G я опосредуют хемотаксис тучных клеток . [2] Антагонисты H 4 -рецепторов
Есть несколько вариантов сплайсинга H 3, присутствующих у разных видов . Хотя все рецепторы представляют собой 7-трансмембранные рецепторы , связанные с g-белком , H 1 и H 2 сильно отличаются от H 3 и H 4 по своей активности. H 1 вызывает усиление гидролиза PIP 2 , H2 стимулирует секрецию кислоты желудочного сока , а H3 опосредует ингибирование гистамина по принципу обратной связи .
Ссылки [ править ] ^ Хилл SJ, Ganellin CR, Timmerman Н, Шварц Дж, Shankley Н.П., Янг JM, Schunack Вт, Леви R, Хаас HL (1997). «Международный союз фармакологии. XIII. Классификация гистаминовых рецепторов» . Pharmacol. Ред . 49 (3): 253–78. PMID 9311023 . ^ Hofstra CL, Десаи PJ, Thurmond RL, Fung-Leung WP (2003). « Рецептор гистамина H 4 опосредует хемотаксис и мобилизацию кальция тучных клеток». J. Pharmacol. Exp. Ther . 305 (3): 1212–21. DOI : 10,1124 / jpet.102.046581 . PMID 12626656 . Внешние ссылки [ править ] «Рецепторы гистамина» . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Хольгер Старк: гистаминовые рецепторы, Обзоры БИОТРЕНД № 01, ноябрь 2007 г. Рецептор гистамина Гистамин + рецептор в медицинских предметных рубриках Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)
Георадар ( 5664 97 98 110 111 112 113 114 115 116 123 124 125 126 128 133 143 144 155 157 ) Специфический для мозга ингибитор ангиогенеза ( 1 2 3 ) Кадгерин ( 1 2 3 ) Кальцитонин CALCRL CD97 Кортикотропин-рилизинг-гормон ( 1 2 ) EMR ( 1 2 3 ) Глюкагон ( GR ГИПР GLP1R GLP2R ) Гормон высвобождения гормона роста PACAPR1 Георадар Латрофилин ( 1 2 3 ELTD1 ) Метузела-подобные белки Гормон паращитовидной железы ( 1 2 ) Секретин Вазоактивный кишечный пептид ( 1 2 )
TAS1R Вомероназальный рецептор , тип 2 Рецептор, чувствительный к кальцию ГАМК В ( 1 2 ) Рецептор глутамата ( метаботропный глутамат ( 1 2 3 4 5 6 7 8 )) GPRC6A Георадар ( 156 158 179 ) RAIG ( 1 2 3 4 )
Агонисты: 2-пиридилэтиламин.Бетагистин Гистамин HTMT L- гистидин UR-AK49 Антагонисты: Первое поколение: 4-метилдифенгидрамин.Алимемазин Антазолин Азатадин Бамипин Бензатропин (бензтропин) Бепотастин Бромазин Бромфенирамин Буклизин Captodiame Карбиноксамин Хлорциклизин Хлоропирамин Хлоротен Хлорфенамин Хлорфеноксамин Циннаризин Клемастин Клобензепам Клоцинизин Cloperastine Циклизин Ципрогептадин Дацемазин Деклоксизин Дептропин Дексбромфенирамин Дексхлорфенирамин Дименгидринат Диметинден Дифенгидрамин Дифенилпиралин Доксиламин Embramine Этодроксизин Этибензатропин (этилбензтропин) Этимемазин Фенетазин Флунаризин Гистапирродин Гомохлорциклизин Гидроксиэтилпрометазин Гидроксизин Изопрометазин Изотипендил Meclozine Медриламин Мепирамин (пириламин) Меквитазин Метафурилен Метапирилен Метдилазин Моксастин Орфенадрин Оксатомид Оксомемазин Перлапин Фениндамин Фенирамин Фенилтолоксамин Пиметиксен Пипероксан Пипоксизин Прометазин Пропиомазин Пирробутамин Таластин Теналидин Тенилдиамин Тиазинамиум Тонзиламин Толпропамин Трипеленнамин Трипролидин Второе / третье поколение: АкривастинАлинастин Астемизол Азеластин Бамирастин Бармастин Бепиастин Бепотастин Биластин Cabastinen Карабастин Цетиризин Клемастин Клемизол Клобензтропин Дезлоратадин Дорастин Эбастин Эфлетиризин Эмедастин Эпинастин Фексофенадин Флезеластин Кетотифен Латрепирдин Левокабастин Левоцетиризин Линетастин Лоратадин Мапинастин Мебгидролин Мизоластин Моксастин Ноберастин Октастин Олопатадин Перастин Пибаксизин Пиклопастин Хифенадин (фенкарол) Рокастин Рупатадин Сетастин Секифенадин (бикарфен) Таластин Темеластин Терфенадин Вапитадин Зепастин Прочие: атипичные нейролептики (например, арипипразол , азенапин , брекспипразол , брилароксазин , клозапин , илоперидон , оланзапин , палиперидон , кветиапин , рисперидон , зипразидон , зотепин ).Фенилпиперазиновые антидепрессанты (например, гидроксинефазодон , нефазодон , тразодон , триазолдион ) Тетрациклические антидепрессанты (например, амоксапин , локсапин , мапротилин , миансерин , миртазапин , оксапротилин ) Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин , бутриптилин , кломипрамин , дезипрамин , досулепин (дотиепин) , доксепин , имипрамин , иприндол , лофепрамин , нортриптилин , протриптилин , тримипрамин ) Типичные нейролептики (например, хлорпромазин , флупентиксол , флуфеназин , локсапин , перфеназин , прохлорперазин , тиоридазин , тиотиксен ) Неизвестно / несортировано: АзанаторБеларизин Эльбанизин Флотренизин GSK1004723 Напактадин Тагоризин Трелнаризин Тренизин Агонисты: АмтаминБетазол Димаприт Гистамин HTMT Импромидин L- гистидин UR-AK49 Антагонисты: БисфентидинБуримамид Циметидин Далкотидин Донетидин Эбротидин Этинтидин Фамотидин Изоламтидин Лафутидин Ламтидин Лаволтидин (локстидин) Лупитидин Метиамид Мифентидин Ниперотидин Низатидин Осутидин Оксметидин Пибутидин Квисультазин (quisultidine) Рамиксотидин Ранитидин Роксатидин Суфотидин Тиотидин Туватидин Венритидин Ксалтидин Золантидин Агонисты: α-метилгистаминЦипрализант Гистамин Иметит Immepip Имметридин L- гистидин Метимепип Proxyfan Антагонисты: A-349821A-423579 ABT-239 ABT-652 AZD5213 Bavisant Бетагистин Буримамид Ципроксифан Клобенпропит Conessine Enerisant ГСК-189254 Импентамин Йодофенпропит Ирдабисант JNJ-5207852 NNC 38-1049 PF-03654746 Питолизант SCH-79687 Тиоперамид ВУФ-5681 Агонисты: 4-метилгистамин.α-метилгистамин Гистамин L- гистидин ОУП-16 ВУФ-8430 Антагонисты: JNJ-7777120Миансерин Селифорант Тиоперамид Торфорант ВУФ-6002 См. Также: Модуляторы рецепторов / сигналов • Модуляторы метаболизма моноаминов • Ингибиторы обратного захвата моноаминов
