Триметафан camsilate ( INN ) или trimethaphan камсилат ( USAN ), торговое название Arfonad , это препарат , который противодействует холинэргические передачи на типе ганглия из никотиновых рецепторов в вегетативных ганглиях и , следовательно , блоков как в симпатической нервной системе и парасимпатической нервной системы . Он действует как недеполяризующий конкурентный антагонист никотинового рецептора ацетилхолина , имеет короткое действие и вводится внутривенно.
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Арфонад |
Пути администрирования | Оральный, И.М. , И.В. |
Код УВД | |
Фармакокинетические данные | |
Экскреция | Со стороны почек , в основном без изменений |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
UNII | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.000.633 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 22 H 25 N 2 O S (свободное основание) |
Молярная масса | 365,52 г · моль -1 |
(что это?) (проверить) |
Эффекты
Триметафан является сульфониевым соединением и поэтому несет положительный заряд. Будучи заряженным, он не может проникать через липидные клеточные мембраны , например, через гематоэнцефалический барьер . Благодаря этому триметафан не оказывает никакого влияния на центральную нервную систему .
Цилиарная мышца из глазных функций для округления объектива для размещения и управляется в основном парасимпатической система ввода. При введении препарата, блокирующего ганглии, цилиарная мышца не может сокращаться ( циклоплегия ), и пациент теряет способность фокусировать взгляд.
Триметафан оказывает сильное влияние на сердечно-сосудистую систему . Размер кровеносных сосудов в первую очередь контролируется симпатической нервной системой. Потеря симпатической системы к кровеносным сосудам приводит к их увеличению ( вазодилатация ), что приводит к снижению артериального давления . Постуральная гипотензия - частый побочный эффект таких препаратов. Триметафан вызывает высвобождение гистамина, что еще больше снижает кровяное давление. Воздействие на сердце включает уменьшение силы сокращения и увеличение частоты сердечных сокращений ( тахикардия ). Рефлексивная тахикардия может быть уменьшена или необнаружена, потому что триметафан также блокирует симпатические ганглии, иннервирующие сердце.
Подвижность желудочно-кишечного тракта регулируется парасимпатической системой, и блокировка этого входа приводит к снижению моторики и запорам .
Редким побочным эффектом приема триметафана является внезапная остановка дыхания . Механизм, лежащий в основе этого, неизвестен, поскольку триметафан, по-видимому, не блокирует нервно-мышечную передачу , а остановка дыхания не является ожидаемым следствием ганглиозной блокады. [1]
Терапевтическое использование
Терапевтическое использование триметафана очень ограничено из-за конкуренции со стороны новых лекарств, которые более избирательны по своему действию и производимому эффекту. Иногда его используют для лечения гипертонического криза и расслаивающей аневризмы аорты , для лечения отека легких и для уменьшения кровотечения во время нейрохирургии .
Рекомендации
дальнейшее чтение
- Андерсон С.М. (июль 1955 г.). «Контролируемая гипотензия арфонадом в детской хирургии» . Британский медицинский журнал . 2 (4931): 103–4. DOI : 10.1136 / bmj.2.4931.103 . PMC 1980290 . PMID 14378656 .
- Клинг Т.Ф., Уилтон Н., Хенсингер Р.Н., Knight PR (апрель 1986 г.). «Влияние гипотензии, вызванной триметафаном (Арфонадом) с дистракцией позвоночника и без него, на кровоток в спинном мозге собак». Позвоночник . 11 (3): 219–24. DOI : 10.1097 / 00007632-198604000-00007 . PMID 3715622 .
- Мойер Дж. Х., Хэндли Калифорния (апрель 1955 г.). «Почечный и сердечно-сосудистый гемодинамический ответ на ганглиозную блокаду пендиомидом и сравнение с гексаметониумом и арфонадом» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 113 (4): 383–92. PMID 14368507 .
- Ульм, АХ (февраль 1959 г.). «Лечение первичного приапизма арфонадом». Журнал урологии . 81 (2): 291–3. DOI : 10.1016 / S0022-5347 (17) 66009-9 . PMID 13631819 .
- Петридес Г., Манекша Ф., Зервас И., Каразити И., Фрэнсис А. (март 1996 г.). «Триметафан (Арфонад) контроль артериальной гипертензии и тахикардии во время электросудорожной терапии: двойное слепое исследование». Журнал клинической анестезии . 8 (2): 104–9. DOI : 10.1016 / 0952-8180 (95) 00192-1 . PMID 8695090 .
- Тевфик Г.И., Уэллс Б.Г. (июль 1957 г.). «Применение арфонада для снятия сердечно-сосудистого стресса после электроконвульсивной терапии». Журнал психических наук . 103 (432): 636–44. DOI : 10.1192 / bjp.103.432.636 . PMID 13449573 .
- Роу Г.Г., Афонсо С., Луго Дж. Э., Боак У. С. (1964). «Системные и коронарные гемодинамические эффекты триметафана камфорсульфоната (Арфонад) у собак» . Анестезиология . 25 (2): 156–60. DOI : 10.1097 / 00000542-196403000-00008 . PMID 14156542 .