(Перенаправлено с рецепторов 5-HT )
Перейти к навигации Перейти к поиску
5-НТ 1В рецепторы в качестве примера метаботропного рецептора серотонина. Его кристаллографическая структура в ленточном представлении.
5-НТ - рецепторы , 5-гидрокситриптамина рецепторов , или серотонина рецепторов , представляют собой группу G-белками рецептора и лиганд-ионные каналы найдены в центральной и периферической нервной системы . [1] [2] [3] Они опосредуют возбуждающую и тормозную нейротрансмиссию . В серотонине рецепторы активируются нейротрансмиттер серотонин , который действует в качестве природного лиганда .
Рецепторы серотонина модулируют высвобождение многих нейротрансмиттеров, включая глутамат , ГАМК , дофамин , адреналин / норэпинефрин и ацетилхолин , а также многие гормоны, включая окситоцин , пролактин , вазопрессин , кортизол , кортикотропин и вещество P , среди других. Рецепторы серотонина влияют на различные биологические и неврологические процессы, такие как агрессия, беспокойство , аппетит, познание , обучение, память, настроение , тошнота, сон итерморегуляция . Они являются мишенью для различных фармацевтических и рекреационных препаратов, включая многие антидепрессанты , нейролептики , аноректики , противорвотные средства , гастропрокинетические средства , средства от мигрени , галлюциногены и энтактогены . [4]
Серотонин рецепторы находятся практически во всех животных и даже известно, регулирует продолжительность и поведенческий старение в примитивном нематод , Caenorhabditis Элеганс . [5] [6]
Классификация [ править ]
Рецепторы 5-гидрокситриптамина или рецепторы 5-HT, или рецепторы серотонина обнаружены в центральной и периферической нервной системах . [1] [2] Они могут быть разделены на 7 семейств G-белком рецепторов , за исключением 5-НТ 3 рецепторов , A - лиганд-ионный канал , который активирует внутриклеточный второй мессенджер каскад продуцировать возбуждающее или тормозящее ответ. В 2014 году новый рецептор 5-HT был выделен из маленькой белой бабочки Pieris rapae и назван pr5-HT 8.. Он не встречается у млекопитающих и имеет относительно низкое сходство с известными классами рецепторов 5-HT. [7]
Семьи [ править ]
| Семья | Тип | Механизм | Потенциал |
| 5-HT 1 | G i / G o -белок связан. | Снижение клеточного уровня цАМФ . | Ингибирующий |
| 5-HT 2 | G q / G 11 -белковая связь. | Повышение сотовых уровней IP 3 и DAG . | Возбуждающий |
| 5-HT 3 | Лиганд-зависимый катионный канал Na + и K + . | Деполяризующая плазматическая мембрана . | Возбуждающий |
| 5-HT 4 | G s -белковая связь. | Повышение клеточного уровня цАМФ . | Возбуждающий |
| 5-HT 5 | G i / G o -белок связан. [8] | Снижение клеточного уровня цАМФ . | Ингибирующий |
| 5-HT 6 | G s -белковая связь. | Повышение клеточного уровня цАМФ . | Возбуждающий |
| 5-HT 7 | G s -белковая связь. | Повышение клеточного уровня цАМФ . | Возбуждающий |
Подтипы [ править ]
Семь общих классов рецепторов серотонина включают в общей сложности 14 известных рецепторов серотонина. [9] Конкретные типы были охарактеризованы следующим образом: [10] [11] [12]
| Обзор рецепторов серотонина | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Рецептор | Первый клонированный | Ген (ы) | Распределение | Функция | Агонисты | Антагонисты | Использование препаратов, действующих на этот рецептор | |||||
| Кровеносный сосуд | ЦНС | Желудочно-кишечный тракт | Тромбоциты | ПНС | Гладкая мышца | |||||||
| 5-HT 1A | 1987 г. |
| да | да | Нет | Нет | Нет | Нет |
| Селективный (для 5-HT 1A по сравнению с другими 5-HT рецепторами)
Неселективный
|
|
|
| 5-HT 1B | 1992 г. |
| да | да | Нет | Нет | Нет | Нет |
|
|
|
|
| 5-HT 1D | 1991 г. |
| да | да | Нет | Нет | Нет | Нет |
|
|
|
|
| 5-HT 1E | 1992 г. |
| да | да | Нет | Нет | Нет | Нет |
|
| ||
| 5-HT 1F | 1993 г. |
| Нет | да | Нет | Нет | Нет | Нет |
|
|
| |
| 5-HT 2A | 1988 г. |
| да | да | да | да | да | да |
|
|
|
|
| 5-HT 2B | 1992 г. |
| да | да | да | да | да | да |
|
|
|
|
| 5-HT 2C | 1988 г. |
| да | да | да | да | да | да |
|
|
|
|
| 5-HT 3 | 1993 г. |
| Нет | да | да | Нет | да | Нет |
|
|
|
|
| 5-HT 4 | 1995 г. |
| Нет | да | да | Нет | да | Нет |
|
|
|
|
| 5-HT 5A | 1994 г. |
| Нет | да | Нет | Нет | Нет | Нет |
|
|
|
|
| 5-HT 5B | 1993 г. |
| Нет | Нет | Нет | Нет | Нет | Нет | Функции у грызунов, |
| ||
| 5-HT 6 | 1993 г. |
| Нет | да | Нет | Нет | Нет | Нет |
|
|
|
|
| 5-HT 7 | 1993 г. |
| да | да | да | Нет | Нет | Нет |
|
|
|
|
Обратите внимание, что рецептора 5-HT 1C не существует, поскольку после того, как рецептор был клонирован и дополнительно охарактеризован, было обнаружено, что он имеет больше общего с семейством рецепторов 5-HT 2 и был переименован в рецептор 5-HT 2C . [98]
К очень неселективным агонистам подтипов рецепторов 5-HT относятся эрготамин (средство от мигрени ), которое активирует рецепторы 5-HT1A, 5-HT1D, 5-HT1B, D2 и норэпинефрина . [36] ЛСД ( психоделик ) является агонистом 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT5A, 5-HT5, 5-HT6. [36]
Паттерны выражения [ править ]
Гены, кодирующие рецепторы серотонина, экспрессируются в головном мозге млекопитающих. Гены, кодирующие разные типы рецепторов, следуют разным кривым развития. В частности, наблюдается увеличение экспрессии HTR5A в нескольких субрегионах коры головного мозга человека, сопровождающееся снижением экспрессии HTR1A от эмбрионального периода до постнатального.[99]
5-HT 1- like [ править ]
Ряд рецепторов были классифицированы как «5-HT 1 -подобных» - к 1998 году в настоящее время утверждается , что, поскольку эти рецепторы были «гетерогенная популяцией 5-HT1B, 5-HT1D и 5-HT7» рецепторов классификацией является излишней . [100]
Ссылки [ править ]
- ^ a b Hoyer D, Clarke DE, Fozard JR, Hartig PR, Martin GR, Mylecharane EJ, Saxena PR, Humphrey PP (1994). «Классификация рецепторов 5-гидрокситриптамина (серотонина) Международного союза фармакологии» . Pharmacol. Ред . 46 (2): 157–203. PMID 7938165 .
- ^ a b Frazer A, Hensler JG (1999). «Глава 13: Рецепторы серотонина» . В: Siegel GJ, Agranoff BW, Albers RW, Fisher SK, Uhler MD (ред.). Основы нейрохимии: молекулярно-клеточные и медицинские аспекты . Филадельфия: Липпинкотт-Рэйвен. С. 263–292. ISBN 978-0-397-51820-3.
- ^ Беливо, Винсент; Ганц, Мелани; Фэн, Линг; Озенне, Брайс; Højgaard, Liselotte; Фишер, Патрик М .; Сварер, Клаус; Greve, Douglas N .; Кнудсен, Гитте М. (04.01.2017). "Атлас серотониновой системы человеческого мозга in vivo с высоким разрешением" . Журнал неврологии . 37 (1): 120–128. DOI : 10.1523 / jneurosci.2830-16.2016 . PMC 5214625 . PMID 28053035 .
- Перейти ↑ Nichols DE, Nichols CD (май 2008 г.). «Рецепторы серотонина». Chem. Ред . 108 (5): 1614–41. DOI : 10.1021 / cr078224o . PMID 18476671 .
- Перейти ↑ Murakami H, Murakami S (август 2007 г.). «Рецепторы серотонина антагонистически модулируют продолжительность жизни Caenorhabditis elegans». Ячейка старения . 6 (4): 483–8. DOI : 10.1111 / j.1474-9726.2007.00303.x . PMID 17559503 . S2CID 8345654 .
- ^ Мураками Н, Bessinger К, Hellmann Дж, Мураками S (июль 2008 г.). «Манипуляции с сигналом серотонина подавляют раннюю фазу поведенческого старения у Cnorhabditis elegans». Нейробиология старения . 29 (7): 1093–100. DOI : 10.1016 / j.neurobiolaging.2007.01.013 . PMID 17336425 . S2CID 37671716 .
- ^ Ци YX, Ся Р.Я., Ву Ю.С., Стенли D, Хуанг Дж, Е. GY (2014). «Личинки маленькой белой бабочки Pieris rapae экспрессируют новый рецептор серотонина». J. Neurochem . 131 (6): 767–77. DOI : 10.1111 / jnc.12940 . PMID 25187179 .
- ^ Francken BJ, Jurzak M, Vanhauwe JF, Люйтен WH, Leysen JE (1998). «Рецептор 5-ht5A человека связывается с белками Gi / Go и ингибирует аденилатциклазу в клетках HEK 293». Eur J Pharmacol . 361 (2–3): 299–309. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (98) 00744-4 . PMID 9865521 .
- ^ Malenka RC, Нестлер EJ, Хайман SE (2009). Sydor A, Brown RY (ред.). Молекулярная нейрофармакология: Фонд клинической неврологии (2-е изд.). Нью-Йорк: McGraw-Hill Medical. п. 4. ISBN 9780071481274.
Точно так же мало известно о том, какие из 14 известных рецепторов серотонина должны быть активированы для достижения антидепрессивного ответа.
- ^ Гленнон RA, Дукат М, Westkaemper RB (2000-01-01). «Подтипы серотониновых рецепторов и лиганды» . Американский колледж нейрофискофармакологии. Архивировано 21 апреля 2008 года . Проверено 11 апреля 2008 .
- ^ «Рецепторы 5-гидрокситриптамина» . База данных рецепторов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии . Проверено 11 апреля 2008 .
- ^ Wesolowska A (2002). «В поисках селективных лигандов серотониновых рецепторов 5-HT 5 , 5-HT 6 и 5-HT 7 » (PDF) . Польский журнал фармакологии . 54 (4): 327–41. PMID 12523486 .
- ↑ Tomkins DM, Higgins GA, Sellers EM (1994). «Низкие дозы агониста 5-HT1A 8-гидрокси-2- (ди-н-пропиламино) тетралина (8-OH DPAT) увеличивают потребление этанола». Психофармакология . 115 (1–2): 173–9. DOI : 10.1007 / BF02244769 . PMID 7862892 . S2CID 38012716 .
- Перейти ↑ Müller CP, Carey RJ, Huston JP, De Souza Silva MA (2007). «Серотониновая и психостимулирующая зависимость: фокус на 5-HT1A-рецепторы». Прог. Neurobiol . 81 (3): 133–78. DOI : 10.1016 / j.pneurobio.2007.01.001 . PMID 17316955 . S2CID 42788995 .
- ^ Carey RJ ДеПальма G, Damianopoulos E, Shanahan A, Мюллер CP, Huston JP (2005). «Доказательства того, что ауторецептор 5-HT1A является важной фармакологической мишенью для модуляции поведенческих стимуляторов кокаина». Brain Res . 1034 (1–2): 162–71. DOI : 10.1016 / j.brainres.2004.12.012 . PMID 15713268 . S2CID 28356741 .
- ^ a b de Boer SF, Koolhaas JM (2005). «Агонисты рецепторов 5-HT1A и 5-HT1B и агрессия: фармакологическая проблема гипотезы дефицита серотонина». Eur J Pharmacol . 526 (1–3): 125–39. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2005.09.065 . PMID 16310183 .
- ^ Parks CL, Robinson PS, Sibille E, Шенк T, Toth M (1998). «Повышенное беспокойство мышей, лишенных рецептора серотонина 1А» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 95 (18): 10734–9. Bibcode : 1998PNAS ... 9510734P . DOI : 10.1073 / pnas.95.18.10734 . PMC 27964 . PMID 9724773 .
- ^ Ebenezer IS, Arkle MJ, Тит RM (1998). «8-Гидрокси-2- (ди-н-пропиламино) тетралин ингибирует потребление пищи голодными крысами за счет действия на рецепторы 5-HT1A». Методы Найдите Exp Clin Pharmacol . 29 (4): 269–72. DOI : 10.1358 / mf.2007.29.4.1075362 . PMID 17609739 .
- ^ а б Воутерс В., Тулп М. Т., Беван П. (1998). «Флезиноксан снижает кровяное давление и частоту сердечных сокращений у кошек через рецепторы 5-HT1A». Eur J Pharmacol . 149 (3): 213–23. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (88) 90651-6 . PMID 2842163 .
- ^ a b Хориучи Дж, Макдауэлл Л.М., Дэмпни Р.А. (2008). «Роль 5-HT (1A) рецепторов в нижней части ствола мозга на сердечно-сосудистую реакцию на активацию дорсомедиального гипоталамуса». Auton Neurosci . 142 (1–2): 71–6. DOI : 10.1016 / j.autneu.2008.06.004 . PMID 18667366 . S2CID 20878941 .
- ^ Наливайко E, Ootsuka Y, Blessing WW (2005). «Активация рецепторов 5-HT1A в медуллярном шве снижает сердечно-сосудистые изменения, вызванные острыми психологическими и воспалительными стрессами у кроликов». Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol . 289 (2): R596 – R604. DOI : 10,1152 / ajpregu.00845.2004 . PMID 15802554 . S2CID 17426759 .
- ^ а б Люко Ж.Б. (1994). «Противорвотные эффекты флезиноксана у кошек: сравнение с 8-гидрокси-2- (ди-н-пропиламино) тетралином». Eur J Pharmacol . 253 (1–2): 53–60. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (94) 90756-0 . PMID 8013549 .
- ↑ Winstanley CA, Theobald DE, Dalley JW, Robbins TW (2005). «Взаимодействие между серотонином и дофамином в контроле импульсивного выбора у крыс: терапевтическое значение для расстройств импульсного контроля» . Нейропсихофармакология . 30 (4): 669–682. DOI : 10.1038 / sj.npp.1300610 . PMID 15688093 .
- ^ Огрен ТАК, Эриксон ТМ, Elvander-Tottie Е, Д'Аддарио С, Экстрем JC, Svenningsson Р, Meister В, Кер - J, Stiedl O (2008). «Роль 5-HT (1A) рецепторов в обучении и памяти». Behav. Brain Res . 195 (1): 54–77. DOI : 10.1016 / j.bbr.2008.02.023 . PMID 18394726 . S2CID 140205386 .
- ^ Yasuno Р, Suhara Т, Т Накаяма, Ичимия Т, Окубо Y, Такано А, Ando Т, Inoue М, Маэда Дж, Сузуки К (2003). «Ингибирующее действие рецепторов 5-HT1A гиппокампа на явную память человека». Am J Psychiatry . 160 (2): 334–40. DOI : 10,1176 / appi.ajp.160.2.334 . PMID 12562581 .
- ^ Kennett Г.А., Dourish КТ, Керзон G (1987). «Антидепрессантоподобное действие агонистов 5-HT1A и обычных антидепрессантов на животной модели депрессии». Eur J Pharmacol . 134 (3): 265–74. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (87) 90357-8 . PMID 2883013 .
- ^ Бардин л, Tarayre ДП, Malfetes Н, Koek Вт, Colpaert FC (2003). «Глубокая неопиоидная анальгезия, производимая высокоэффективным агонистом 5-HT (1A) F 13640 в формалиновой модели тонической ноцицептивной боли». Фармакология . 67 (4): 182–194. DOI : 10.1159 / 000068404 . PMID 12595749 . S2CID 25882138 .
- ^ a b Миллан MJ, Perrin-Monneyron S (1997). «Усиление индуцированной флуоксетином эрекции полового члена путем комбинированной блокады рецепторов 5-HT1A и 5-HT1B». Eur J Pharmacol . 321 (3): 11–3. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (97) 00050-2 . PMID 9085055 .
- ^ Prow MR, Martin KF, Излечение DJ (1996). «8-OH-DPAT-индуцированный мидриаз у мышей: фармакологическая характеристика». Eur J Pharmacol . 317 (1): 21–8. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (96) 00693-0 . PMID 8982715 .
- ^ a b Meyer LC, Fuller A, Mitchell D (февраль 2006 г.). «Закоприд и 8-OH-DPAT обращают вызванные опиоидами угнетение дыхания и гипоксию, но не кататоническую иммобилизацию у коз». Американский журнал физиологии. Регуляторная, интегративная и сравнительная физиология . 290 (2): R405–13. DOI : 10,1152 / ajpregu.00440.2005 . PMID 16166206 . S2CID 224414 .
- ^ а б Попова Н.К., Амстиславская Т.Г. (2002). «Вовлечение подтипов серотонинергических рецепторов 5-HT (1A) и 5-HT (1B) в сексуальное возбуждение у самцов мышей». Психонейроэндокринология . 27 (5): 609–18. DOI : 10.1016 / S0306-4530 (01) 00097-X . PMID 11965359 . S2CID 25269315 .
- ^ Monti JM, Jantos Н (1992). «Дозозависимые эффекты агониста рецептора 5-HT1A 8-OH-DPAT на сон и бодрствование у крыс» . J Sleep Res . 1 (3): 169–175. DOI : 10.1111 / j.1365-2869.1992.tb00033.x . PMID 10607047 .
- Перейти ↑ Thompson MR, Callaghan PD, Hunt GE, Cornish JL, McGregor IS (2007). «Роль рецепторов окситоцина и 5-HT (1A) в просоциальных эффектах 3,4-метилендиоксиметамфетамина (« экстази »)». Неврология . 146 (2): 509–14. DOI : 10.1016 / j.neuroscience.2007.02.032 . PMID 17383105 . S2CID 15617471 .
- ^ Gudelsky Г.А., Koenig Ю.И., Мельцер HY (1986). «Терморегуляторные ответы на стимуляцию серотониновых (5-HT) рецепторов у крыс. Доказательства противоположных ролей 5-HT2 и 5-HT1A рецепторов». Нейрофармакология . 25 (12): 1307–13. DOI : 10.1016 / 0028-3908 (86) 90101-2 . PMID 2951611 . S2CID 2547042 .
- ^ Ootsuka Y, Blessing WW (2006). «Активация рецепторов 5-HT1A в ростральном мозговом веществе raphé подавляет кожную вазоконстрикцию, вызванную воздействием холода у кроликов». Brain Res . 1073–1074: 252–61. DOI : 10.1016 / j.brainres.2005.12.031 . PMID 16455061 . S2CID 23178233 .
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u Уголок фармакологии> Серотонин (5-HT): рецепторы, агонисты и антагонисты Флавио Гусман, доктор медицины, 9/08/09
- ^ a b c d e «Таблетки BRINTELLIX ™ (вортиоксетин) для перорального применения. Полная информация по назначению, раздел 12.2 (Фармакодинамика)». Takeda Pharmaceuticals America Inc. и Lundbeck, 2013 г. Исправлено в сентябре 2013 г. [1]
- ^ Саксена, PR; Лаванг, А (октябрь 1985 г.). «Сравнение сердечно-сосудистых и гладкомышечных эффектов 5-гидрокситриптамина и 5-карбоксамидотриптамина, селективного агониста рецепторов 5-HT1». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Thérapie . 277 (2): 235–52. PMID 2933009 .
- ^ Цао BJ, Rodgers RJ (октябрь 1998). «Сравнительные эффекты новых лигандов рецептора 5-HT1A, LY293284, LY315712 и LY297996, на тревожность крестообразного лабиринта у мышей». Психофармакология . 139 (3): 185–94. DOI : 10.1007 / s002130050703 . PMID 9784072 . S2CID 9466299 .
- ^ Harrison AA, Парсонс LH, Кооб GF, Markou A (1999). «RU 24969, агонист 5-HT1A / 1B, повышает пороговые значения стимуляции мозга: эффект отменяется GR 127935, антагонистом 5-HT1B / 1D». Психофармакология . 141 (3): 242–50. DOI : 10.1007 / s002130050831 . PMID 10027505 . S2CID 19974789 .
- ^ Хойнацка-Wójcik E, Klodzinska A, Tatarczynska E (2005). «Анксиолитический эффект лигандов рецептора 5-HT1B у крыс: возможный механизм действия». J Pharm Pharmacol . 57 (2): 253–7. DOI : 10.1211 / 0022357055399 . PMID 15720791 .
- Перейти ↑ Lin D, Parsons LH (2002). «Анксиогенный эффект стимуляции рецептора серотонина (1B) в приподнятом крестообразном лабиринте крысы». Pharmacol Biochem Behav . 71 (4): 581–7. DOI : 10.1016 / S0091-3057 (01) 00712-2 . PMID 11888549 . S2CID 21610537 .
- ^ a b Tatarczynska E, Klodzinska A, Stachowicz K, Chojnacka-Wójcik E (2004). «Эффекты селективного агониста и антагонистов рецептора 5-HT1B на животных моделях тревоги и депрессии». Behav Pharmacol . 15 (8): 523–34. DOI : 10.1097 / 00008877-200412000-00001 . PMID 15577451 . S2CID 6940756 .
- ^ a b Eriksson TM, Madjid N, Elvander-Tottie E, Stiedl O, Svenningsson P, Ogren SO (2008). «Блокада рецепторов 5-HT 1B способствует контекстуальному аверсивному обучению у мышей за счет растормаживания холинергической и глутаматергической нейротрансмиссии» (PDF) . Нейрофармакология . 54 (7): 1041–50. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2008.02.007 . ЛВП : 10616/40922 . PMID 18394658 . S2CID 207223573 .
- ^ а б МакКрири А.С., Бэнксон М.Г., Каннингем К.А. (1999). «Фармакологические исследования острых и хронических эффектов (+) - 3,4-метилендиоксиметамфетамина на двигательную активность: роль рецепторов 5-гидрокситриптамина (1A) и 5-гидрокситриптамина (1B / 1D)». J Pharmacol Exp Ther . 290 (3): 965–73. PMID 10454466 .
- ^ Амиталь D, Fostick л, Сасоном Y, Киндлера S, Амиталь Н, Зоар J (2005). «Анксиогенные эффекты суматриптана при паническом расстройстве: двойное слепое плацебо-контролируемое исследование». Eur Neuropsychopharmacol . 15 (3): 279–82. DOI : 10.1016 / j.euroneuro.2004.12.002 . PMID 15820416 . S2CID 8382188 .
- ^ Feuerstein TJ, Hüring H, van Velthoven V, Lücking CH, Landwehrmeyer GB (1996). «5-HT1D-подобные рецепторы ингибируют высвобождение эндогенно образованной [3H] ГАМК в неокортексе человека, но не кролика». Neurosci. Lett . 209 (3): 210–4. DOI : 10.1016 / 0304-3940 (96) 12637-9 . PMID 8736648 . S2CID 27376524 .
- ^ a b Бубар MJ, Каннингем К.А. (2006). «Серотониновые 5-HT2A и 5-HT2C рецепторы как потенциальные мишени для модуляции использования психостимуляторов и зависимости». Curr Top Med Chem . 6 (18): 1971–85. DOI : 10.2174 / 156802606778522131 . PMID 17017968 .
- ^ Шрайбер R, дыня С, Де Vry J (1998). «Роль подтипов рецепторов 5-HT в анксиолитических эффектах селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в ультразвуковом тесте вокализации на крысах». Психофармакология . 135 (4): 383–91. DOI : 10.1007 / s002130050526 . PMID 9539263 . S2CID 22677071 .
- ^ а б Попова Н.К., Амстиславская Т.Г. (2002). «Рецепторы 5-HT2A и 5-HT2C серотонина по-разному модулируют сексуальное возбуждение мышей и гипоталамо-гипофизарно-тестикулярную реакцию на присутствие самки». Нейроэндокринология . 76 (1): 28–34. DOI : 10.1159 / 000063681 . PMID 12097814 . S2CID 42319246 .
- ^ а б Попа Д., Лена С., Фабр В., Пренат С., Гингрич Дж., Эскурру П., Хамон М., Адриен Дж. (2005). «Вклад подтипов рецепторов 5-HT2 в сон-бодрствование и контроль дыхания, а также функциональную адаптацию у мышей, лишенных рецепторов 5-HT2A» (PDF) . J. Neurosci . 25 (49): 11231–8. DOI : 10.1523 / JNEUROSCI.1724-05.2005 . PMC 6725907 . PMID 16339018 .
- ^ a b Mazzola-Pomietto P, Aulakh CS, Tolliver T, Murphy DL (1997). «Функциональная субчувствительность рецепторов 5-HT2A и 5-HT2C, опосредующая гипертермию после острого и хронического лечения антагонистами рецепторов 5-HT2A / 2C» . Психофармакология . 130 (2): 144–51. DOI : 10.1007 / s002130050222 . PMID 9106912 . S2CID 22432569 .
- ^ Blessing WW, Seaman B (2003). «Рецепторы 5-гидрокситриптамина (2А) регулируют симпатические нервы, сужающие кожное сосудистое русло у кроликов и крыс». Неврология . 117 (4): 939–948. DOI : 10.1016 / S0306-4522 (02) 00810-2 . PMID 12654345 . S2CID 53251590 .
- ^ а б в Макколл, РБ; Франклин, SR; Hyslop, DK; Knauer, CS; Чио, CL; Haber, CL; Фитцджеральд, LW (2001). «PNU-22394, агонист рецептора 5-HT2C, снижает потребление пищи у грызунов и вызывает потерю веса у людей» (онлайн) . 27 (309,2). Презентация № 309.2. Выставочный зал конференц-центра, стенд для плакатов TT-45, Сан-Диего, Калифорния: Общество рефератов по неврологии . Проверено 18 июля 2014 года . Цитировать журнал требует
|journal=( помощь )CS1 maint: location ( ссылка ) - ^ a b c Гарфилд А.С., Хейслер Л.К. (2009). «Фармакологическое нацеливание на серотонинергическую систему для лечения ожирения» . Журнал физиологии . 587 (1): 49–60. DOI : 10.1113 / jphysiol.2008.164152 . PMC 2670022 . PMID 19029184 .
- ^ a b c Дженсен, Андерс А .; Плат, Нильс; Педерсен, Мартин Холст Фрибург; Исберг, Виннир; и другие. (2013). «Дизайн, синтез и фармакологическая характеристика N- и O-замещенных аналогов 5,6,7,8-тетрагидро-4H-изоксазоло [4,5-d] азепин-3-ола: новый 5-HT2A / 5-HT2C Агонисты рецепторов с прокогнитивными свойствами ». Журнал медицинской химии . 56 (3): 1211–1227. CiteSeerX 10.1.1.691.154 . DOI : 10.1021 / jm301656h . ISSN 0022-2623 . PMID 23301527 .
- ^ Кеннетт Г.А., Яркий Р, след Б, Бакстер Г.С., Blackburn ТР (1996). «Эффекты агониста рецептора 5-HT2B, BW 723C86, на трех моделях тревоги у крыс» . Br J Pharmacol . 117 (7): 1443–8. DOI : 10.1111 / j.1476-5381.1996.tb15304.x . PMC 1909458 . PMID 8730737 .
- ^ Duxon М.С., Кеннетт Г.А., Lightowler S, Blackburn Т.П., Fone KC (1997). «Активация рецепторов 5-HT2B в средней миндалине вызывает анксиолиз в тесте социального взаимодействия у крыс». Нейрофармакология . 36 (4–5): 601–8. DOI : 10.1016 / S0028-3908 (97) 00042-7 . PMID 9225285 . S2CID 41471226 .
- ^ Kennett Г.А., Trail B, Яркий F (1998). «Анксиолитическое действие BW 723C86 в тесте конфликта Фогеля на крысах опосредовано рецептором 5-HT2B». Нейрофармакология . 37 (12): 1603–10. DOI : 10.1016 / S0028-3908 (98) 00115-4 . PMID 9886683 . S2CID 7310462 .
- ^ Кеннетт Г.А., Эйнсворт К, Trail В, Blackburn ТР (1997). «BW 723C86, агонист рецептора 5-HT2B, вызывает гиперфагию и снижает уровень груминга у крыс». Нейрофармакология . 36 (2): 233–9. DOI : 10.1016 / S0028-3908 (96) 00171-2 . PMID 9144661 . S2CID 23583570 .
- ↑ Borman RA, Tilford NS, Harmer DW, Day N, Ellis ES, Sheldrick RL, Carey J, Coleman RA, Baxter GS (2002). «Рецепторы 5-HT (2B) играют ключевую роль в опосредовании возбуждающих эффектов 5-HT в толстой кишке человека in vitro» . Br J Pharmacol . 135 (5): 1144–1151. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0704571 . PMC 1573235 . PMID 11877320 .
- ^ Kennett Г.А., Вуд MD, Яркий F, B Trail, Райли G, Голландия V, Эвенелл KY, Stean T, N Upton, Bromidge S, Forbes IT, Brown AM, Middlemiss Д.Н., Blackburn TP (1997). «SB 242084, селективный и проникающий в мозг антагонист рецептора 5-HT2C». Нейрофармакология . 36 (4–5): 609–20. DOI : 10.1016 / S0028-3908 (97) 00038-5 . PMID 9225286 . S2CID 23032157 .
- ^ a b Миллан MJ, Brocco M, Gobert A, Dekeyne A (2005). «Анксиолитические свойства агомелатина, антидепрессанта с мелатонинергическими и серотонинергическими свойствами: роль блокады рецепторов 5-HT2C». Психофармакология . 177 (4): 448–58. DOI : 10.1007 / s00213-004-1962-z . PMID 15289999 . S2CID 20866665 .
- ^ a b Миллан MJ, Brocco M, Gobert A, Dekeyne A (2008). «S32006, новый антагонист рецептора 5-HT2C, демонстрирующий широкие антидепрессивные и анксиолитические свойства на моделях грызунов». Психофармакология . 199 (4): 549–68. DOI : 10.1007 / s00213-008-1177-9 . PMID 18523738 . S2CID 25063495 .
- ^ Fujitsuka Н, Asakawa А, Hayashi М, Sameshima М, Amitani Н, Кодзима S, Фудзимия М, Инуи А (2009). «Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина изменяют физиологическую двигательную активность желудочно-кишечного тракта через рецептор 5-HT2c и ацилгрелин». Биол Психиатрия . 65 (9): 748–759. DOI : 10.1016 / j.biopsych.2008.10.031 . PMID 19058784 . S2CID 22053616 .
- ^ Миллэн МДж, Peglion ДЛ, Lavielle G, Перрин-Monneyron S (1997). «Рецепторы 5-HT2C опосредуют эрекцию полового члена у крыс: действия новых и селективных агонистов и антагонистов». Eur J Pharmacol . 325 (1): 9–12. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (97) 89962-1 . PMID 9151932 .
- ^ Stancampiano R, Мелис М.Р., Argiolas А (1994). «Эрекция полового члена и зевота, вызванные агонистами рецептора 5-HT1C у самцов крыс: связь с дофаминергической и окситоцинергической передачей». Eur J Pharmacol . 261 (1–2): 149–55. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (94) 90313-1 . PMID 8001637 .
- ^ Франк М., Stryker MP, Tecott LH (2002). «Сон и гомеостаз сна у мышей, лишенных рецептора 5-HT2c» . Нейропсихофармакология . 27 (5): 869–73. DOI : 10.1016 / S0893-133X (02) 00353-6 . PMC 2452994 . PMID 12431861 .
- ^ Вильялобос, Клаудио А .; Бык, Паулина; Саез, Патрисио; Касселс, Брюс К .; Уидобро-Торо, Дж. Пабло (апрель 2004 г.). «4-Бром-2,5-диметоксифенэтиламин (2C-B) и структурно родственные фенилэтиламины являются мощными антагонистами рецептора 5-HT2A в ооцитах Xenopus laevis» . Британский журнал фармакологии . 141 (7): 1167–1174. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0705722 . ISSN 0007-1188 . PMC 1574890 . PMID 15006903 .
- Перейти ↑ Rang, HP (2003). Фармакология . Эдинбург: Черчилль Ливингстон. ISBN 978-0-443-07145-4. Стр. Решебника 187
- ^ Мишель K, F Zeller, Langer R, Nekarda H, D Крюгер, Dover TJ, Brady CA, Barnes Н.М., Schemann M (май 2005). «Серотонин возбуждает нейроны в подслизистом сплетении человека через рецепторы 5-HT3» . Гастроэнтерология . 128 (5): 1317–26. DOI : 10,1053 / j.gastro.2005.02.005 . PMID 15887114 . Проверено 10 октября 2014 года .
- ^ а б Пицикас Н, Брамбилла А, Борсини Ф (1994). «Эффект DAU 6215, нового антагониста рецептора 5-HT3, на вызванную скополамином амнезию у крыс в задаче пространственного обучения». Pharmacol Biochem Behav . 47 (1): 95–99. DOI : 10.1016 / 0091-3057 (94) 90116-3 . PMID 8115433 . S2CID 21800364 .
- ^ а б Смрига М, Торий К (2003). «L-лизин действует как частичный антагонист серотонинового рецептора 4 и подавляет опосредованные серотонином кишечные патологии и беспокойство у крыс» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 100 (26): 15370–5. Bibcode : 2003PNAS..10015370S . DOI : 10.1073 / pnas.2436556100 . PMC 307574 . PMID 14676321 .
- ^ Кеннетт Г.А., Яркий Р, маршрут Б, Blackburn Т.П., Зангер ГДж (1997). «Анксиолитическое действие селективных антагонистов рецептора 5-HT4 SB 204070A и SB 207266A у крыс». Нейрофармакология . 36 (4–5): 707–12. DOI : 10.1016 / S0028-3908 (97) 00037-3 . PMID 9225297 . S2CID 40341646 .
- ^ Жан А, Кондактье G, Манрике С, Бура С, Берта П., Хен Р., Чарне Й, Бокерт Дж, Компан V (2007). «Анорексия, вызванная активацией серотониновых 5-HT4 рецепторов, опосредуется увеличением CART в прилежащем ядре» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 104 (41): 16335–40. Bibcode : 2007PNAS..10416335J . DOI : 10.1073 / pnas.0701471104 . PMC 2042207 . PMID 17913892 .
- ^ Compan V; Charnay, Y; Dusticier, N; Дашута, А; Курица, R; Бокерт, Дж (2004). «Расстройства питания у мышей с нокаутом рецептора 5-HT4». J Soc Biol . 198 (1): 37–49. DOI : 10.1051 / jbio / 2004198010037 . PMID 15146954 .
- ^ a b Meneses A, Hong E (1997). «Эффекты агонистов и антагонистов рецептора 5-HT4 в обучении». Pharmacol Biochem Behav . 56 (3): 347–51. DOI : 10.1016 / S0091-3057 (96) 00224-9 . PMID 9077568 . S2CID 11866740 .
- ^ a b Fontana DJ, Daniels SE, Wong EH, Clark RD, Eglen RM (1997). «Эффекты новых селективных лигандов рецептора 5-гидрокситриптамина (5-HT) 4 в пространственной навигации крыс». Нейрофармакология . 36 (4–5): 689–96. DOI : 10.1016 / S0028-3908 (97) 00055-5 . PMID 9225295 . S2CID 46510811 .
- ↑ Fontana DJ, Daniels SE, Wong EH, Clark RD, Eglen RM (1998). «Роль рецепторов 5-HT4 в тесте пассивного избегания мышей». J Pharmacol Exp Ther . 286 (3): 1115–21. PMID 9732367 .
- ^ Лукас, G .; Рымарь, В.В.; Du, J .; Мни-Филали, О .; Bisgaard, C .; Manta, S .; Lambas-Senas, L .; Wiborg, O .; Haddjeri, N .; Piñeyro, G .; Садикот А.Ф .; Дебоннель, Г. (2007). «Агонисты рецепторов серотонина4 (5-HT4) являются предполагаемыми антидепрессантами с быстрым началом действия». Нейрон . 55 (5): 712–725. DOI : 10.1016 / j.neuron.2007.07.041 . PMID 17785179 . S2CID 14558104 .
- ^ Думан, RS (2007). "Серебряная пуля для лечения депрессии?" . Нейрон . 55 (5): 679–681. DOI : 10.1016 / j.neuron.2007.08.011 . PMID 17785173 .
- ^ Manzke, Т. (2003). «Рецепторы 5-HT4 (a) предотвращают индуцированную опиоидами депрессию дыхания без потери анальгезии». Наука . 301 (5630): 226–229. Bibcode : 2003Sci ... 301..226M . DOI : 10.1126 / science.1084674 . ISSN 0036-8075 . PMID 12855812 . S2CID 13641423 .
- ^ Нельсон DL (2004). «Рецепторы 5-HT5». Препарат Curr действует на нервные расстройства в ЦНС . 3 (1): 53–8. DOI : 10.2174 / 1568007043482606 . PMID 14965244 .
- ^ a b Дитц Б.М., Махади ГБ, Паули Г.Ф., Фарнсворт Н.Р. (2005). «Экстракт валерианы и валереновая кислота являются частичными агонистами рецептора 5-HT5a in vitro» . Brain Res Mol Brain Res . 138 (2): 191–7. DOI : 10.1016 / j.molbrainres.2005.04.009 . PMC 5805132 . PMID 15921820 .
- ^ Wesolowska A (февраль 2008). «Анксиолитический эффект селективного антагониста рецептора 5-HT6 SB-399885: влияние бензодиазепиновых рецепторов». Европейский журнал фармакологии . 580 (3): 355–60. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2007.11.022 . PMID 18096153 .
- ^ a b Весоловская А., Никифорюк А. (апрель 2007 г.). «Эффекты проникающего в мозг и селективного антагониста рецептора 5-HT6 SB-399885 на животных моделях тревоги и депрессии». Нейрофармакология . 52 (5): 1274–83. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2007.01.007 . PMID 17320917 . S2CID 22664564 .
- ^ Херст В.Д., Стен К.О., Роджерс Д.К., Сантер Д., Пью П., Мосс С.Ф., Бромидж С.М., Райли Дж., Смит Д.Р., Бартлетт С., Хейдбредер Калифорния, Аткинс А.Р., Лакруа Л.П., Доусон Л.А., Фоли А.Г., Риган С.М., Аптон N (декабрь 2006 г.). «SB-399885 представляет собой мощный селективный антагонист рецептора 5-HT6 с когнитивными свойствами в водном лабиринте старых крыс и новых моделях распознавания объектов». Европейский журнал фармакологии . 553 (1–3): 109–19. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2006.09.049 . PMID 17069795 .
- ^ a b Перес-Гарсия G, Менесес A (июль 2005 г.). «Пероральное введение антагонистов рецептора 5-HT6 SB-357134 и SB-399885 улучшает формирование памяти в задаче автофигурного обучения». Фармакология, биохимия и поведение . 81 (3): 673–82. DOI : 10.1016 / j.pbb.2005.05.005 . PMID 15964617 . S2CID 19789219 .
- ^ Wesolowska A, Никифорук A (март 2008). «Селективный антагонист 5-HT (6) рецептора SB-399885 усиливает действие антидепрессантов против неподвижности у крыс». Европейский журнал фармакологии . 582 (1–3): 88–93. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2007.12.013 . PMID 18234190 .
- ^ «Target Schizophrenia - Возможное будущее развитие» . Ассоциация британской фармацевтической промышленности. Архивировано из оригинала на 2008-06-12 . Проверено 11 апреля 2008 .
- ^ a b c Hedlund PB, Huitron-Resendiz S, Henriksen SJ, Sutcliffe JG (ноябрь 2005 г.). «Ингибирование и инактивация рецептора 5-HT7 вызывает антидепрессантоподобное поведение и характер сна». Биологическая психиатрия . 58 (10): 831–7. DOI : 10.1016 / j.biopsych.2005.05.012 . PMID 16018977 . S2CID 10998014 .
- ^ a b Весоловская А., Никифорюк А., Стахович К., Татарчинская Е. (сентябрь 2006 г.). «Эффект селективного антагониста рецептора 5-HT7 SB 269970 на животных моделях тревоги и депрессии». Нейрофармакология . 51 (3): 578–86. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2006.04.017 . PMID 16828124 . S2CID 39928418 .
- ^ Gasbarri A, Cifariello A, Pompili A, Менесес A (декабрь 2008). «Влияние антагониста 5-HT (7) SB-269970 на модуляцию рабочей и справочной памяти у крысы». Поведенческие исследования мозга . 195 (1): 164–70. DOI : 10.1016 / j.bbr.2007.12.020 . PMID 18308404 . S2CID 12910296 .
- ^ Liy-Salmeron G, Менесес A (2008). «Влияние препаратов 5-HT на префронтальную кору при формировании памяти и модель кетаминовой амнезии». Гиппокамп . 18 (9): 965–74. DOI : 10.1002 / hipo.20459 . PMID 18570192 .
- ^ a b Бонавентура П., Келли Л., Алуизио Л., Шелтон Дж., Лорд Б., Галичи Р., Миллер К., Атак Дж., Ловенберг Т.В., Дугович С. (2007). «Селективная блокада рецепторов 5-гидрокситриптамина (5-HT) 7 усиливает передачу 5-HT, антидепрессантоподобное поведение и подавление сна с быстрым движением глаз, вызванное циталопрамом у грызунов». J Pharmacol Exp Ther . 321 (2): 690–8. DOI : 10,1124 / jpet.107.119404 . PMID 17314195 . S2CID 14579645 .
- ^ Томас DR, Melotto S, Massagrande M, Gribble AD, Джеффри P, Stevens AJ, Дикс NJ, Eddershaw PJ, Фенвик SH, Райли G, Stean T, Скотт CM, Hill MJ, Middlemiss Д.Н., каганов JJ, Цена GW, Forbes ИТ (2003). «SB-656104-A, новый селективный антагонист рецептора 5-HT7, модулирует быстрый сон у крыс» . Br J Pharmacol . 139 (4): 705–14. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0705290 . PMC 1573887 . PMID 12812993 .
- ^ Дэвис MA, Шеффлер DJ, Рот BL. Арипипразол: новый атипичный антипсихотический препарат с уникальной надежной фармакологией. Обзоры наркотиков ЦНС [Интернет]. 2004 [цитировано 4 августа 2013 г.]; 10 (4): 317–36. Доступно по ссылке : http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1527-3458.2004.tb00030.x/pdf
- ^ "HTR2C 5-гидрокситриптаминовый рецептор 2C [Homo sapiens (человек)]" . NCBI . 19 марта 2017 . Проверено 26 мар 2017 .
- Перейти ↑ Bar-Shira O, Maor R, Chechik G (2015). «Переключение экспрессии генов рецепторных субъединиц в развитии мозга человека» . PLOS Вычислительная биология . 11 (12): e1004559. Bibcode : 2015PLSCB..11E4559B . DOI : 10.1371 / journal.pcbi.1004559 . PMC 4670163 . PMID 26636753 .
- ^ Саксена, PR; De Vries, P .; Вильялон, CM (1998). «5-HT1-подобные рецепторы: время прощаться». Направления фармакологических наук . 19 (8): 311–316. DOI : 10.1016 / S0165-6147 (98) 01228-0 . PMID 9745358 .
Внешние ссылки [ править ]
- Серотонин + рецепторы в медицинских предметных рубриках Национальной медицинской библиотеки США (MeSH)
- «Рецепторы 5-гидрокситриптамина» . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
- Рубинштейн Л.А., Ланзара Р.Г. (16 февраля 2005 г.). «Активация рецепторов, связанных с G-белком, влечет за собой модуляцию связывания агониста цистеином» . Зубчатые отпечатки . Проверено 11 апреля 2008 .
- Патерсон Л. М., Корнум Б. Р., Натт Д. Д., Пайк В. В., Кнудсен Г. М. (2013). «Радиолиганды 5-HT для визуализации человеческого мозга с помощью ПЭТ и ОФЭКТ» . Med Res Rev . 33 (1): 54–111. DOI : 10.1002 / med.20245 . PMC 4188513 . PMID 21674551 .
