Опиоид


Опиоиды — это вещества, которые воздействуют на опиоидные рецепторы , вызывая морфиноподобные эффекты. [2] В медицине они в основном используются для облегчения боли , включая анестезию . [3] Другие медицинские применения включают подавление диареи , заместительную терапию расстройства , связанного с употреблением опиоидов, устранение передозировки опиоидов и подавление кашля. [3] Чрезвычайно сильнодействующие опиоиды, такие как карфентанил , одобрены только для ветеринарного применения. [4] [5] [6] Опиоиды также часто используются в немедицинских целях из-за их эйфорического эффекта.эффектов или для предотвращения синдрома отмены . [7] Опиоиды могут привести к смерти и использовались для казни в Соединенных Штатах .

Побочные эффекты опиоидов могут включать зуд , седативный эффект , тошноту , угнетение дыхания , запор и эйфорию . Длительное применение может вызвать толерантность , что означает, что для достижения того же эффекта требуются повышенные дозы, и физическую зависимость , что означает, что резкое прекращение приема препарата приводит к неприятным симптомам отмены. [8] Эйфория привлекает рекреационное использование, а частое, усиливающееся рекреационное использование опиоидов обычно приводит к зависимости. Передозировка или одновременный прием с другими депрессантами, такими как бензодиазепины .обычно приводит к смерти от угнетения дыхания. [9]

Опиоиды действуют путем связывания с опиоидными рецепторами, которые находятся главным образом в центральной и периферической нервной системе и желудочно- кишечном тракте . Эти рецепторы опосредуют как психоактивные , так и соматические эффекты опиоидов. К опиоидным препаратам относятся частичные агонисты , такие как лоперамид против диареи, и антагонисты, такие как налоксегол , от запоров, вызванных опиоидами, которые не проникают через гематоэнцефалический барьер , но могут вытеснять другие опиоиды из связи с этими рецепторами.

Поскольку опиоиды вызывают привыкание и могут привести к смертельной передозировке, большинство из них являются контролируемыми веществами . В 2013 году от 28 до 38 миллионов человек незаконно употребляли опиоиды (от 0,6% до 0,8% населения мира в возрасте от 15 до 65 лет). [10] В 2011 году около 4 миллионов человек в США употребляли опиоиды в рекреационных целях или были зависимы от них. [11] По состоянию на 2015 год, увеличение уровня рекреационного использования и зависимости связано с чрезмерным назначением опиоидных препаратов и недорогим незаконным героином . [12] [13] [14] И наоборот, страх перед чрезмерным назначением, преувеличенными побочными эффектами и зависимостью от опиоидов также обвиняют в недостаточном лечении боли. [15][16]

Опиоиды включают опиаты , более старый термин, который относится к таким наркотикам, полученным из опиума , включая сам морфин . [17] Другие опиоиды представляют собой полусинтетические и синтетические наркотики, такие как гидрокодон , оксикодон и фентанил ; лекарства-антагонисты, такие как налоксон ; и эндогенные пептиды , такие как эндорфины . [18] Термины « опиат » и « наркотик » иногда встречаются как синонимы опиоида. Опиаты должным образом ограничены природными алкалоидами .содержится в смоле опийного мака , хотя некоторые из них включают полусинтетические производные. [17] [19] Наркотик , полученный из слов, означающих «онемение» или «сон», как американский юридический термин, относится к кокаину и опиоидам и их исходным материалам; он также широко применяется к любому незаконному или контролируемому психоактивному веществу. [20] [21] В некоторых юрисдикциях все контролируемые наркотики юридически классифицируются как наркотики . Этот термин может иметь уничижительный оттенок, и в таких случаях его использование обычно не рекомендуется. [22] [23]

Слабый опиоидный кодеин в низких дозах и в сочетании с одним или несколькими другими препаратами обычно доступен без рецепта [ 24] и может использоваться для лечения легкой боли. [25] Другие опиоиды обычно используются для облегчения боли от умеренной до сильной. [25]


Обучающее видео об опиоидной зависимости.
НАС. Верхняя строка представляет собой количество смертей от бензодиазепинов, которые также были связаны с опиоидами. В нижней строке представлены случаи смерти от бензодиазепинов, не связанные с опиоидами. [70]
Локанты молекулы морфина
INTA : селективный агонист гетеромеров KOR-DOR и KOR-MOR. Не рекрутирует β-аррестин II. Антиноцицептивное средство лишено отвращения, толерантности и зависимости у мышей. [153]
Образец опия-сырца