 Скелетная формула дофамина | |
 Бал-и-палка модель из цвиттерионный формы допамина найдена в кристаллической структуре [1] | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Интропин, Допастат, Ревимин и др. |
| Другие названия | 2- (3,4-дигидроксифенил) этиламин; 3,4-дигидроксифенэтиламин; 3-гидрокситирамин; DA; Интропин; Ревиван; Окситирамин; Фактор, ингибирующий пролактин; Гормон, ингибирующий пролактин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии | |
| Пути администрирования | Внутривенная инъекция |
| Код УВД | |
| Физиологические данные | |
| Исходные ткани | Черная субстанция ; вентральная тегментальная область ; многие другие |
| Целевые ткани | Общесистемный |
| Рецепторы | D 1 , D 2 , D 3 , D 4 , D 5 , TAAR1 [2] |
| Агонисты | Прямые: апоморфин , бромокриптин Косвенные : кокаин , амфетамин |
| Антагонисты | Нейролептики , метоклопрамид , домперидон |
| Метаболизм | МАО , КОМТ , [2] ALDH , ДБГ , МАО-А , МАО-В , СОМТ |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | МАО , КОМТ , [2] ALDH , ДБГ , МАО-А , МАО-В , СОМТ |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| КЕГГ |
|
| ЧЭБИ |
|
| ЧЭМБЛ |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 8 H 11 N O 2 |
| Молярная масса | 153,181 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
| Плотность | 1,26 г / см 3 |
| Температура плавления | 128 ° С (262 ° F) |
| Точка кипения | разлагается |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Допамин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Intropin , является лекарством, наиболее часто используемым для лечения очень низкого кровяного давления , медленного сердечного ритма , вызывающего симптомы, и, если адреналин недоступен, остановки сердца . [3] У новорожденных он по-прежнему является предпочтительным методом лечения очень низкого кровяного давления . [4] У детей обычно предпочтительнее адреналин или норадреналин , тогда как у взрослых норадреналин обычно предпочтительнее при очень низком артериальном давлении. [5] [6] Дановнутривенно или внутрикостно в виде непрерывной инфузии. [3] Эффект обычно начинается в течение пяти минут. [3] Затем дозы увеличиваются. [3]
Общие побочные эффекты включают ухудшение функции почек , нерегулярное сердцебиение , боль в груди , рвоту , головную боль или беспокойство . [3] При попадании в мягкие ткани вокруг вены может произойти местная гибель тканей . [3] Чтобы снизить этот риск, можно дать лекарство фентоламин . [3] Неясно, безопасно ли использовать дофамин во время беременности или кормления грудью . [3] В низких дозах дофамин в основном запускает дофаминовые рецепторы.и β1-адренорецепторы, в то время как в высоких дозах он действует через α-адренорецепторы . [3]
Дофамин был впервые синтезирован в лаборатории в 1910 году Джорджем Баргером и Джеймсом Юэнсом в Англии. [7] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8] В физиологии человека дофамин является не только гормоном, но и нейромедиатором . [9]
Медицинское использование [ править ]
Низкое кровяное давление [ править ]
У новорожденных он по-прежнему является предпочтительным методом лечения очень низкого кровяного давления. [4] У детей обычно предпочтительнее адреналин или норадреналин , тогда как у взрослых норадреналин обычно предпочтительнее при очень низком артериальном давлении. [5] [6]
У пациентов с низким объемом крови это следует исправить с помощью внутривенных жидкостей, прежде чем рассматривать допамин. [3]
Функция почек [ править ]
Низкие дозировки дофамина обычно используются для лечения и профилактики острого повреждения почек . Однако с 1999 г. в ряде обзоров сделан вывод о том, что такие низкие дозы неэффективны и иногда могут быть вредными. [10] [11]
Администрация [ править ]
Поскольку период полувыведения дофамина из плазмы короткий - примерно одна минута у взрослых, две минуты у новорожденных и до пяти минут у недоношенных детей, - его обычно вводят непрерывно внутривенно, а не однократно. [12]
Другое [ править ]
Фторированная форма L-ДОФ , известный как fluorodopa доступна для использования в позитронно - эмиссионной томографии для оценки функции нигростриарного пути . [13]
Противопоказания [ править ]
Дофамин, как правило, не следует назначать людям с феохромоцитомой или нескорректированной очень высокой частотой сердечных сокращений . [3]
Побочные эффекты [ править ]
LD 50 , или доза , которая , как ожидается , чтобы доказать , летальной для 50% населения, было установлено, что: 59 мг / кг (мышь, вводят внутривенно ); 950 мг / кг (мышь; внутрибрюшинно ); 163 мг / кг (крыса; внутрибрюшинно); 79 мг / кг (собака; внутривенно). [14]
Экстравазация [ править ]
Если происходит экстравазация, может произойти местная гибель тканей . [3] Лекарство фентоламин можно вводить в это место, чтобы снизить риск гибели тканей. [3]
Механизм действия [ править ]
Его эффекты, в зависимости от дозировки, включают увеличение выведения натрия почками, увеличение диуреза, учащение пульса и повышение артериального давления . [12] В низких дозах он действует через симпатическую нервную систему, увеличивая силу сокращения сердечной мышцы и частоту сердечных сокращений, тем самым увеличивая сердечный выброс и артериальное давление. [15] Более высокие дозы также вызывают сужение сосудов, что еще больше повышает кровяное давление. [15] [16]
Хотя некоторые эффекты возникают в результате стимуляции дофаминовых рецепторов, заметные сердечно-сосудистые эффекты возникают в результате действия дофамина на адренергические рецепторы α 1 , β 1 и β 2 . [17] [18]
Ссылки [ править ]
- ^ Cruickshank, Лаура; Кеннеди, Алан Р .; Шенкленд, Норман (2013). «Таутомерные и ионные формы дофамина и тирамина в твердом состоянии». J. Mol. Struct. 1051 : 132–136. DOI : 10.1016 / j.molstruc.2013.08.002 .
- ^ a b «Допамин: биологическая активность» . Руководство IUPHAR / BPS по фармакологии . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано 5 февраля 2016 года . Проверено 29 января +2016 .
- ^ a b c d e f g h i j k l m «Допамина гидрохлорид» . наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. 29 июня 2016 года. Архивировано 14 сентября 2016 года . Проверено 15 июля 2016 года .
- ^ а б Бхайят, SI; Gowda, HM; Эйзенхут, М. (8 мая 2016 г.). «Должен ли дофамин быть инотропом первой линии при лечении неонатальной гипотензии? Обзор доказательств» . Всемирный журнал клинической педиатрии . 5 (2): 212–22. DOI : 10,5409 / wjcp.v5.i2.212 . PMC 4857235 . PMID 27170932 .
- ^ а б Де Бакер, D; Aldecoa, C; Njimi, H; Винсент, Дж. Л. (март 2012 г.). «Дофамин против норадреналина в лечении септического шока: метаанализ *». Реанимационная медицина . 40 (3): 725–30. DOI : 10.1097 / ccm.0b013e31823778ee . PMID 22036860 . S2CID 24620964 .
- ^ а б Деллинджер, РП; Леви, ММ; Родос, А; Annane, D; Герлах, H; Опал, СМ; Севранский, JE; Подрессоренный, CL; Дуглас, ИС; Jaeschke, R; Осборн, ТМ; Nunnally, ME; Таунсенд, SR; Рейнхарт, К; Kleinpell, RM; Ангус, округ Колумбия; Deutschman, CS; Мачадо, Франция; Рубенфельд, Г.Д .; Webb, SA; Бил, RJ; Винсент, JL; Морено, Р.; Комитет по руководящим принципам кампании по выживанию при сепсисе, включая педиатрическую подгруппу (февраль 2013 г.). «Кампания по выживанию после сепсиса: международные рекомендации по ведению тяжелого сепсиса и септического шока: 2012 г.». Реанимационная медицина . 41 (2): 580–637. DOI : 10.1097 / CCM.0b013e31827e83af . PMID 23353941 . S2CID 34855187 .
- ^ Fahn S (2008). «История допамина и леводопы в лечении болезни Паркинсона». Расстройства движения . 23 Дополнение 3: S497–508. DOI : 10.1002 / mds.22028 . PMID 18781671 . S2CID 45572523 .
По словам Хорникевича, 6 дофамин был впервые синтезирован Джорджем Баргером и Джеймсом Юэнсом в 1910 году в лабораториях Wellcome в Лондоне, Англия.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Миллар, Томас (2002). Объяснение биохимии: практическое руководство по изучению биохимии . Лондон: Рутледж. п. 40. ISBN 9780415299411. Архивировано 15 августа 2016 года.
- ^ Karthik S, Лиссабон (2006). «Низкие дозы дофамина в реанимации». Семинары по диализу . 19 (6): 465–71. DOI : 10.1111 / j.1525-139X.2006.00208.x . PMID 17150046 . S2CID 22538344 .
- ^ Мощность, DA; Дагган, Дж; Брэди, HR (апрель 1999 г.). «Почечная доза (низкая) дофамина для лечения сепсиса и других форм острой почечной недостаточности: неэффективна и, вероятно, опасна». Клиническая и экспериментальная фармакология и физиология. Дополнение . 26 : S23–8. PMID 10386250 .
- ^ a b Bhatt-Mehta V, Nahata MC (1989). «Дофамин и добутамин в педиатрической терапии». Фармакотерапия . 9 (5): 303–14. DOI : 10.1002 / j.1875-9114.1989.tb04142.x . PMID 2682552 . S2CID 25614283 .
- ^ Дэн WP, Вонг Ка, Кирк KL (2002). «Удобные синтезы 2-, 5- и 6-фтор- и 2,6-дифтор-L-ДОФА». Тетраэдр: асимметрия . 13 (11): 1135–1140. DOI : 10.1016 / S0957-4166 (02) 00321-X .
- ^ Льюис RJ (2004). Опасные свойства промышленных материалов Сакса, 11-е изд . Хобокен, Нью-Джерси: Wiley & Sons. п. 1552. ISBN 978-0-471-47662-7.
- ^ Б Bronwen JB, рыцари KM (2009). Фармакология для медицинских работников (2-е изд.). Эльзевир Австралия. п. 192. ISBN. 978-0-7295-3929-6.
- ^ Де Бакер Д, Biston Р, Devriendt Дж, Madl С, D Chochrad, Aldecoa С, Брассёр А, Дефранс Р, Р Gottignies, Винсент ДЛ (2010). «Сравнение дофамина и норадреналина при лечении шока». Медицинский журнал Новой Англии . 362 (9): 779–89. DOI : 10.1056 / NEJMoa0907118 . PMID 20200382 .
- ^ Моисей, Скотт. «Дофамин» . Записная книжка по семейной практике . Архивировано 1 февраля 2016 года . Проверено 1 февраля +2016 .
Дофамин связывается с адренорецепторами альфа-1 и бета-1.
Опосредованный бета-1 адренорецепторами миокарда, дофамин увеличивает частоту сердечных сокращений и силу, тем самым увеличивая сердечный выброс.
Стимуляция адренергических рецепторов альфа-1 на гладких мышцах сосудов приводит к сужению сосудов и приводит к увеличению системного сосудистого сопротивления
- ^ Katritsis, Demosthenes G .; Герш, Бернард Дж .; Камм, А. Джон (19 сентября 2013 г.). Клиническая кардиология: текущие практические рекомендации . ОУП Оксфорд. п. 314. ISBN 9780191508516. Архивировано 6 мая 2016 года.
Дофамин связывается с бета-1, бета-2, альфа-1 и дофаминергическими рецепторами.
